- Состав
- Лекарственная форма
- Описание
- Действие
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания к применению
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Применение у детей
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Способ применения и дозы
- Передозировка
- Особые указания
- Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
- Форма выпуска
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Производитель и организация, принимающие претензии потребителей
Состав
1 таб. спиронолактон 100 мг Вспомогательные вещества: повидон 10 мг, лактозы моногидрат 112 мг, крахмал картофельный 82.4 мг, кремния диоксид коллоидный 4 мг, натрия лаурилсульфат 5.2 мг, тальк 3.2 мг, магния стеарат 3.2 мг. Состав корпуса и крышечки капсулы: титана диоксид 2%, краситель синий патентованный 0.0158%, желатин до 100%. спиронолактон 50 мг Вспомогательные вещества: повидон 5 мг, лактозы моногидрат 56 мг, крахмал картофельный 41.2 мг, кремния диоксид коллоидный 2 мг, натрия лаурилсульфат 2.6 мг, тальк 1.6 мг, магния стеарат 1.6 мг. Состав корпуса капсулы: титана диоксид 2%, желатин до 100%. Состав крышечки капсулы: титана диоксид 2%, краситель синий патентованный 0.0176%, краситель бриллиантовый черный 0.0051%, желатин до 100%.
Лекарственная форма
Капсулы № 1 с корпусом и крышечкой голубого цвета. Содержимое капсул – порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета. Капсулы № 3 с корпусом белого цвета и крышечкой голубого цвета. Содержимое капсул – порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета. таблетки
Описание
Спиронолактон является калийсберегающим диуретиком, специфическим антагонистом альдостерона пролонгированного действия (минералокортикостероидный гормон коры надпочечников). В дистальных отделах нефрона спиронолактон препятствует задержке альдостероном натрия воды и подавляет калийвыводящий эффект альдостерона, снижает синтез пермеаз в альдостерон-зависимом участке собирательных трубочек и дистальных канальцев. Связываясь с рецепторами альдостерона, увеличивает экскрецию ионов натрия, хлора и воды с мочой, уменьшает выведение ионов калия и мочевины, снижает кислотность мочи. Максимальный эффект наблюдается через 7 часов после приема внутрь и длится не менее 24 ч. Гипотензивное действие препарата обусловлено наличием мочегонного эффекта, который непостоянен: диуретический эффект проявляется на 2-5 день лечения.
Действие
Диуретическое калийсберегающее средство
Фармакодинамика
Калийсберегающий диуретик, специфический антагонист альдостерона (минералокортикостероидный гормон коры надпочечников) пролонгированного действия. В дистальных отделах нефрона спиронолактон препятствует задержке альдостероном натрия и воды и подавляет калийвыводящий эффект альдостерона, снижает синтез пермеаз в альдостерон-зависимом участке собирательных трубочек и дистальных канальцев. Связываясь с рецепторами альдостерона, увеличивает экскрецию ионов натрия, хлора и воды с мочой, уменьшает выведение ионов калия и мочевины, снижает кислотность мочи.Усиление диуреза обусловлено наличием диуретического эффекта, который непостоянен. Диуретический эффект проявляется на 2-5 день лечения.
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта и превращается в активные метаболиты: метаболит, содержащий серу (80%) и частично канренон (20%). Максимальная концентрация (Cmax) канренона в плазме крови достигается через 2-4 ч, его связь с белками плазмы крови 90%. Связь с белками плазмы крови около 98% (канренона – 90%). После ежедневного приема 100 мг спиронолактона в течение 15 дней Cmax достигает 80 мг/мл, время достижения Cmax после очередного утреннего приема – 2-6 ч. Спиронолактон плохо проникает в органы и ткани, при этом сам и его метаболиты проникают через плацентарный барьер, а канкреон – в грудное молоко. Объем распределения – 0,05 л/кг. Период полувыведения (Т1/2) спиронолактона 13-24 ч, активных метаболитов – до 15 ч. Выводится почками: 50% – в виде метаболитов, 10% – в неизменном виде и частично – каловыми массами. Выведение канренона (главным образом почками) двухфазное, Т1/2 в первой фазе – 2-3 ч, во второй – 12-96 ч. При циррозе печени и сердечной недостаточности продолжительность периода полувыведения увеличивается без признаков кумуляции, вероятность которой выше при хронической почечной недостаточности и гиперкалиемии.
Показания к применению
Эссенциальная гипертензия (в составе комбинированной терапии); - отечный синдром при хронической сердечной недостаточности (может применяться в виде монотерапии и в комбинации со стандартной терапией); - состояния, при которых может обнаруживаться вторичный гиперальдостеронизм, включая цирроз печени, сопровождающийся асцитом и/или отеками, нефротический синдром, а также другие состояния, сопровождающиеся отеками; - гипокалиемия/гипомагниемия (в качестве вспомогательного средства для ее профилактики во время лечения диуретиками и при невозможности применения других способов коррекции уровня калия); - первичный гиперальдостеронизм (синдром Конна) – для короткого предоперационного курса лечения; - для установления диагноза первичного гиперальдостеронизма.
Противопоказания
Болезнь Аддисона, гиперкалиемия, гиперкальциемия, гипонатриемия, хроническая почечная недостаточность, анурия, печеночная недостаточность, сахарный диабет при подтвержденной или предполагаемой хронической почечной недостаточности, диабетическая нефропатия, I триместр беременности, метаболический ацидоз, нарушение менструального цикла или увеличение молочных желез, повышенная чувствительность к спиронолактону.
Применение при беременности и кормлении грудью
?
Применение препарата Верошпилактон противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания.Спиронолактон и его метаболиты могут проникать через плацентарный барьер.Метаболиты спиронолактона обнаруживаются в грудном молоке. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Побочные действия
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, изъязвления и кровотечения из желудочно-кишечного тракта, гастрит, кишечная колика, боль в животе, запор. Со стороны печени: нарушение функции печени. Со стороны центральной нервной системы: атаксия, заторможенность, головокружение, головная боль, сонливость, летаргия, спутанность сознания, мышечный спазм. Со стороны кроветворной системы: лейкопения (включая агранулоцитоз), тромбоцитопения. Со стороны эндокринной системы: огрубение голоса, у мужчин – гинекомастия (вероятность развития зависит от дозы, длительности лечения и, обычно, носит обратимый характер); снижение потенции и эрекции; у женщин – нарушение менструального цикла; дисменорея, аменорея, метроррагия в климактерическом периоде, гирсутизм, боли в области молочных желез, карцинома молочной железы (наличие связи с приемом препарата не установлено). Метаболические нарушения: гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, нарушение водно-солевого обмена (гиперкалиемия, гипонатриемия) и кислотно-основного равновесия (метаболический гиперхлоремический ацидоз или алкалоз), гиперурикемия. При применении Верошпилактона может развиться гинекомастия. Вероятность возникновения гинекомастии зависит от дозы препарата и от длительности терапии. При этом гинекомастия обычно носит обратимый характер, и после отмены препарата исчезает, и лишь в редких случаях грудная железа остается несколько увеличенной.
Взаимодействие
При одновременном применении с антигипертензивными препаратами потенцируется гипотензивное действие спиронолактона. При одновременном применении с ингибиторами АПФ возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т.к. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия. При одновременном применении с препаратами калия, другими калийсберегающими диуретиками, заменителями поваренной соли и БАД к пище, содержащими калий, возможно развитие гиперкалиемии. При одновременном применении с салицилатами уменьшается диуретический эффект спиронолактона вследствие блокады экскреции канренона почками. Индометацин и мефенамовая кислота ингибируют экскрецию канренона почками. При одновременном применении уменьшается гипопротромбинемический эффект пероральных антикоагулянтов. При одновременном применении с дигитоксином возможно как усиление, так и уменьшение эффектов дигитоксина.Способ применения и дозы
Таблетки принимают внутрь после еды.
Взрослые могут принимать суточную дозу в один или несколько приемов.
Отеки на фоне хронической сердечной недостаточности: начальная доза составляет 25 мг/сут, максимальная - 100 мг/сут. Поддерживающая доза определяется индивидуально.
Отеки на фоне цирроза печени: 100-400 мг/сут (в зависимости от соотношения калия и натрия). Поддерживающая доза определяется индивидуально.
Периферические отеки на фоне нефротического синдрома: суточная доза составляет 100-200 мг/сут.
Эссенциальная гипертензия у взрослых: 50-100 мг/сут. При необходимости суточную дозу постепенно в течение двух недель можно увеличить до 200 мг/сут. Продолжительность лечения - не менее 2 недель.
Дети: обычно назначают из расчета 3 мг/кг массы тела в сутки. Доза должна подбираться, исходя их ответной реакции и переносимости препарата. Кратность приема обычно составляет 1-2 раза в сутки.
Диагностика и лечение первичного гиперальдостеронизма: можно использовать для начальной диагностики, как косвенный показатель первичного гиперальдостеронизма у больных, находящихся на нормальном рационе. Длинный тест: взрослым - 400 мг/сут в течение 3-4 недель. Устранение гипокалиемии и артериальной гипертензии, косвенно свидетельствует в пользу диагноза первичного гиперальдостеронизма.Короткий тест: суточная доза для взрослых - 400 мг в течение 4 дней. Если в период приема спиронолактона, концентрация ионов калия в сыворотке крови повышается, но падает при отмене спиронолактона, следует рассмотреть в качестве возможного диагноза первичный гиперальдостеронизм. После того, как диагноз гиперальдостеронизма поставлен с помощью более информативных диагностических тестов, спиронолактон можно принимать при подготовке к операции в дозе от 100 до 400 мг/сут.
У больных, которые не подлежат операции, Верошпилактон можно применять в качестве длительной поддерживающей терапии в самых низких эффективных дозах, которые устанавливаются для больного индивидуально.
Профилактика гипокалиемии при лечении салуретиками: 25-100 мг/сут.
Пропущенная доза: примите пропущенную дозу как можно скорее. Не принимайте ее, если до приема следующей дозы не осталось времени. Не принимайте двойную дозу.
Передозировка
тошнота, рвота, головокружение, диарея, кожная сыпь, гиперкалиемия (парестезии, миастения, аритмии), гипонатриемия (сухость в полости рта, жажда, сонливость), гиперкальциемия, дегидратация
Особые указания
C осторожностью применять при AV-блокаде (возможность усиления в связи с развитием гиперкалиемии), декомпенсированном циррозе печени, хирургических вмешательствах, приеме препаратов, вызывающих гинекомастию, при приеме местных и общих анестетиков, у пациентов пожилого возраста. На фоне применения спиронолактона не следует назначать препараты, содержащие калий, а также другие диуретические средства, вызывающие задержку калия в организме. Следует избегать применения спиронолактона с карбеноксолоном, вызывающим задержку натрия. В период лечения следует проводить периодическое определение содержания электролитов и мочевины в крови. При применении спиронолактона в комбинации с другими диуретическими или антигипертензивными средствами дозу последних рекомендуется уменьшить. При применении спиронолактона одновременно с дигоксином может возникнуть необходимость уменьшения как насыщающей, так и поддерживающей дозы последнего.
Форма выпуска
10 - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные. 10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) - пачки картонные. капс. 50 мг: 10, 14, 15, 20, 28, 30, 40, 42, 45 или 60 шт
Условия отпуска из аптек
ПО РЕЦЕПТУУсловия хранения
Хранить в защищённом от света месте
Беречь от детей
Срок годности
3 ГОДАПроизводитель и организация, принимающие претензии потребителей
АО АЛИУМ
ДИАГНОСТИЧЕСКИЙ ЦЕНТР |
|
||
КЛИНИЧЕСКАЯ |
|
||
МАРШАКА |
|
||
ПЕТРОВСКАЯ |
|
||
ОБЛАСТНАЯ |
|
||
9 ЯНВАРЯ |
|
||
АРКА |
|
||
ЛИЗЮКОВА 85 |
|
||
ШЕНДРИКОВА |
|