Ванкомицин порошок для приготовления раствора для инфузий и приема внутрь 1000мг №1

Состав

Один флакон содержит

Активное вещество: ванкомицин (в виде ванкомицина гидрохлорида) - 0,5 г и 1,0 г.

Лекарственная форма

порошок для приготовления раствора для инфузий

Описание

Белый или белый с кремоватым оттенком порошок.

Действие

Антибиотик-гликопептид

Фармакодинамика

Антибактериальное средство продуцируется Amycolatopsis orientalis действует бактерицидно на большинство микроорганизмов (на энтерококки - бактериостатически). Блокирует синтез клеточной стенки бактерий в участке отличном от того на который действуют пенициллины и цефалоспорины (не конкурирует с ними за участки связывания) прочно связываясь с D-аланил-D-аланиновой частью предшественника клеточной стенки что приводит к лизису клетки. Способен также изменять проницаемость клеточных мембран бактерий и избирательно тормозить синтез РНК.

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (включая пенициллиназообразующие и метициллинорезистентные штаммы) Streptococcus spp.Streptococcus pneumoniae (включая штаммы резистентные к пенициллину) Corynebacterium spp. Enterococcus spp. Clostridium spp. Actinomyces spp.

Оптимум действия - при pH 8 при снижении pH до 6 эффект резко уменьшается. Активно действует только на микроорганизмы находящиеся в стадии размножения.

Устойчивы почти все грамотрицательные бактерии Mycobacterium spp. грибы вирусы простейшие.

Не имеет перекрестной резистентности с др. антибиотиками.

Фармакокинетика

Максимальная концентрация (Сmах) после внутривенной инфузии 500 мг - 49 мкг/мл через 30 мин и 20 мкг/кг через 1-2 ч; после внутривенной инфузии 1 г - 63 мкг/мл через 60 мин и 23-30 мкг/мл через 1-2 ч.

Связь с белками плазмы - 55%.

Терапевтические концентрации определяются в асцитической синовиальной плевральной перикардиальной и перитонеальной жидкостях в моче ткани ушка предсердия. Не проникает через неповрежденный гематоэнцефалический барьер (при менингите обнаруживается в ликворе в терапевтических концентрациях). Проникает через плаценту. Выделяется с грудным молоком.

Практически не метаболизируется.

Период полувыведения (Т1/2) при нормальной функции почек: взрослые - около 6 ч (4-11 ч) новорожденные - 6-10 ч грудные дети - 4 ч дети более старшего возраста - 2-3 ч; Т1/2 при хронической почечной недостаточности (олигурия или анурия) у взрослых - 6-10 дней. При многократном введении возможна кумуляция 75-90% препарата выводится почками путем пассивной фильтрации в первые 24 ч; у пациентов с удаленной или отсутствующей почкой выводится медленно и механизм выведения неизвестен. В небольших и умеренных количествах может выводиться с желчью. В незначительных количествах выводится при гемодиализе или перитонеальном диализе.

Показания к применению

Сепсис; эндокардит; менингит; инфекции нижних отделов дыхательных путей (пневмония абсцесс легкого); инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит); псевдомембранозный колит (не связанный с применением антибиотиков) вызванный Clostridium difficile энтероколит; инфекции кожи и мягких тканей.

Противопоказания

Гиперчувствительность беременность (I триместр) период лактации неврит слухового нерва.

С осторожностью:
Нарушение слуха (в т.ч. в анамнезе) почечная недостаточность беременность (II-III триместры).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение во II-III триместре беременности возможно только по "жизненным" показаниям.

Побочные действия

Постинфузионные реакции (вследствие быстрого введения): анафилактоидные реакции (снижение артериального давления бронхоспазм диспноэ кожная сыпь зуд) синдром "красного человека" связанный с высвобождением гистамина (озноб лихорадка учащенное сердцебиение гиперемия верхней половины туловища и лица спазм мышц грудной клетки и спины).

Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность (вплоть до развития почечной недостаточности) чаще при комбинации с аминогликозидами или при назначении более 3 недель в высоких концентрациях проявляющаяся повышением концентрации креатинина и азота мочевины. Редко интерстициальный нефрит.

Со стороны органов желудочно-кишечного тракта: тошнота псевдомембранозный колит.

Со стороны органов чувств: ототоксичность - снижение слуха вертиго звон в ушах.

Со стороны органов кроветворения: обратимая нейтропения преходящая тромбоцитопения редко - агранулоцитоз.

Аллергические реакции: лихорадка тошнота озноб эозинофилия сыпь (включая эксфолиативный дерматит) злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона) токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) васкулит.

Местные реакции: флебит боль и некроз тканей в месте введения.

Взаимодействие

При одновременном назначении ванкомицина с местными анестетиками у детей могут появиться эритематозные высыпания и гиперемия кожных покровов лица у взрослых - нарушение внутрисердечной проводимости.

Одновременное назначение с нефро- и ототоксичными лекарственными средствами (аминогликозиды амфотерицин В ацетилсалициловая кислота или др. салицилаты бацитрацин буметанид капреомицин кармустин паромомицин циклоспорин "петлевые" диуретики полимиксин В цисплатин этакриновая кислота) требует тщательного контроля за возможным развитием данных симптомов.

Колестирамин снижает эффективность.

Антигистаминные лекарственные средства меклозин фенотиазины тиоксантены могут маскировать симптомы ототоксического действия ванкомицина (шум в ушах вертиго).

Общие анестетики и векурония бромид - риск снижения артериального давления или развития нервно-мышечной блокады. Инфузия ванкомицина возможна минимум за 60 мин до их введения.

Раствор ванкомицина имеет низкий уровень pH что может вызвать физическую или химическую нестабильность при смешивании с другими растворами. Следует избегать смешивания со щелочными растворами.

Способ применения и дозы

Только внутривенно рекомендуемая концентрация составляет не более 5 мг/мл со скоростью введения не более 10 мг/мин; продолжительность инфузии должна быть не менее 60 мин.

Взрослым - по 05 г или 75 мг/кг каждые 6 ч либо по 1 г или 15 мг/кг каждые 12 ч.

Новорожденным детям в течение первой недели жизни - начальная доза 15 мг/кг а затем 10 мг/кг каждые 12 ч; начиная со 2-й недели жизни применяют ту же дозу каждые 8 ч.

Для детей старше 1 месяца - по 10 мг/кг каждые 6 ч или по 20 мг/кг каждые 12 ч.

У больных с нарушенной выделительной функцией почек начальная доза - 15 мг/кг далее режим дозирования корригируют с учетом значений клиренса креатинина (при анурии интервал между введениями - до 10 дней): при клиренсе креатинина более 80 мл/мин - обычная доза при клиренсе креатинина 50-80 мл/мин - 1 г каждые 1-3 дня 10-50 мл/мин - 1 г каждые 3-7 дней менее 10 мл/мин - 1 г каждые 7-14 дней (клиренс креатинина можно вычислить по формуле: для мужчин: масса тела (кг) * (140 - возраст (лет)/72 * концентрация креатинина в сыворотке крови (мг/дл); для женщин - полученный результат умножается на 085).

Приготовление раствора

Порошок растворяют в воде для инъекций: 500 мг - в 10 мл 1 г - в 20 мл (концентрация раствора составляет 50 мг/мл). Полученный раствор подлежит дальнейшему разведению 09% раствором натрия хлорида или 5% раствором декстрозы до концентрации не более 5 мг/мл (для 500 мг - 100 мл и для 1 г - 200 мл). Приготовленный раствор используют немедленно.

Приготовление раствора для приема внутрь

Ванкомицин может применяться перорально для лечения псевдомембранозного колита вызванного Clostridium difficile и стафилококкового энтероколита.

Соответствующую дозу готовят в 30 мл воды: взрослым - по 05-2 г 3-4 раза детям - 004 г/кг 3-4 раза. Продолжительность лечения - 7-10 дней.

Передозировка

Симптомы: усиление выраженности побочных явлений.

Лечение: симптоматическое в сочетании с гемоперфузией и гемофильтрацией.

Особые указания

При назначении недоношенным и новорожденным желателен контроль за концентрацией препарата в сыворотке крови.

При одновременном приеме с общими анестетиками увеличивается частота побочных эффектов поэтому ванкомицин лучше вводить перед общей анестезией.

В период лечения необходимо проведение аудиограммы определение функции почек (анализ мочи показатели креатинина и азота мочевины).

Желательно определять концентрации ванкомицина в сыворотке крови (при почечной недостаточности у пациентов старше 60 лет). Максимальные концентрации не должны превышать 40 мкг/мл а минимальные - 10 мкг/мл. Концентрации свыше 80 мкг/мл считаются токсичными.

Вероятность развития местных реакций может быть уменьшена за счет медленного введения разбавленных растворов (25-5 г/л) и чередования мест введения препарата.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Влияние ванкомицина на управление транспортными средствами и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, не изучено. Однако, следует учитывать, что применение ванкомицина может сопровождаться такими нежелательными явлениями, как головокружение, связанное с падением артериального давления. Пациенты, испытывающие головокружение, должны воздержаться от вождения транспортных средств и работы с потенциально опасными механизмами.

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для инфузий 0,5 г и 1 г.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Условия хранения

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не применять после истечения срока годности указанного на упаковке.

Производитель и организация, принимающие претензии потребителей

Фармасинтез АО