Цетиризин таблетки покрытые пленочной оболочкой 10мг №10

Состав

В 1 таблетке содержится:
Действующее вещество: цетиризина дигидрохлорид – 10,0 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (101), лактозы моногидрат (сахар молочный), кроскармеллоза натрия (примеллоза), магния стеарат, кремния диоксид коллоидный (аэросил), повидон К25.
Состав оболочки: сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу, титана диоксид, макрогол (Опадрай 03F180011 белый) или гипромеллоза (оксипропилметилцеллюлоза), титана диоксид, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000, полиэтиленоксид 6000).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с риской. На поперечном разрезе – ядро белого или почти белого цвета.

Действие

обладает антигистаминным эффектом с противоаллергическим действием

Фармакодинамика

Цетиризин относится к группе конкурентных антагонистов гистамина, блокирует Н1- гистаминовые рецепторы, практически не оказывает антихолинергического иантисеротонинового действия. Обладает выраженным противоаллергическим действием, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает противозудным и противоэкссудативным эффектом. Влияет на раннюю стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию клеток воспаления, угнетает выделение медиаторов, участвующих в поздней стадии аллергической реакции. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице).

В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта. На фоне курсового приема толерантность не развивается.

Действие препарата после приема цетиризина в однократной дозе 10 мг начинается через 20 минут (у 50 % больных), через 1 час (у 95% больных), и сохраняется в течение 24 часов. После отмены препарата эффект сохраняется до 3-х суток.

Фармакокинетика

Всасывание: после приема внутрь препарат быстро и хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация (Сmах) цетиризина определяется примерно через 30 - 90 минут.

Прием пищи не оказывает существенного влияния на величину абсорбции, но удлиняет время достижения максимальной концентрации (ТСmах) на 1 час и снижает величину Сmах на 23 %.

Распределение: цетиризин связывается с белками плазмы крови примерно на 93 %.

Величина объема распределения (Vd) низкая (0,5 л/кг).

Метаболизм: цетиризин в небольших количествах метаболизируется путем О- деалкилирования с образованием неактивного метаболита. При 10-дневном применении в дозе 10 мг накопления препарата не наблюдается.

Выведение: примерно на 70 % происходит почками в основном в неизмененном виде. Помимо почек выводится через кишечник. Величина системного клиренса составляет около 54 мл/мин.

Величина периода полувыведения составляет около 10 часов. У детей в возрасте от 6 до 12 лет величина периода полувыведения снижается до 6 часов. При нарушении функции почек (клиренс креатинина ниже 11-31 мл/мин) и у пациентов, находящихся на гемодиализе (клиренс креатинина менее 7 мл/мин) величина периода полувыведения увеличивается в 3 раза, общий клиренс уменьшается на 70%.На фоне хронических заболеваний печени и у пожилых пациентов при приеме препарата в дозе 10 мг отмечается увеличение величины периода полувыведения на 50% и уменьшение системного клиренса на 40%.

Показания к применению

- Лечение симптомов круглогодичного и сезонного аллергического ринита и аллергического конъюнктивита, таких как зуд, чихание, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы,

- Сенная лихорадка (поллиноз),

- Крапивница, в том числе хроническая идиопатическая крапивница,

- Другие аллергические дерматозы, в том числе атопический дерматит, сопровождающиеся зудом и высыпаниями.

Противопоказания

производным пиперазина, а также любому другому компоненту препарата;

• терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина < 10 мл/мин);

• детский возраст до 6 лет (для данной лекарственной формы);

• наследственная непереносимость галактозы, недостаток лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

С осторожностью:

• Хроническая почечная недостаточность (при клиренсе креатинина > 10 мл/мин требуется коррекция режима дозирования);

• пациенты пожилого возраста (при возрастном снижении клубочковой фильтрации);

• эпилепсия и пациенты с повышенной судорожной готовностью;

• пациенты с предрасполагающими факторами к задержке мочи (см. раздел «Особые указания»);

• при одновременном употреблении с алкоголем (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);

• период грудного вскармливания;

• беременность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата во время беременности противопоказано. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение у детей

Противопоказан детям в возрасте до 6 лет.

Побочные действия

- Со стороны кровеносной и лимфатической системы: тромбоцитопения.

- Со стороны центральной и периферической нервной системы: сонливость, головокружение, головная боль, агрессия, возбуждение, замешательство, депрессия, галлюцинации, бессонница, тик, судороги, дискинезия, дистония, парестезия, обморок, тремор, нарушение памяти, спутанность сознания, суицидальные идеи, вертиго.

- Со стороны органов зрения: нарушение аккомодации, нечеткое зрение, нистагм.

- Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия.

- Со стороны дыхательной системы: ринит, фарингит.

- Со стороны органов желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, извращение вкуса, тошнота, абдоминальная боль, диарея, повышение аппетита.

- Со стороны гепатобилларной системы: нарушение функции печени (повышение активности трансаминаз, щелочной фосфатазы, гамма- глутаматтрансферазы, концентрации билирубина).

Со стороны мочевыделительной системы: расстройство мочеиспускания, энурез, задержка мочи.

- Со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, сыпь, крапивница, стойкая эритема, ангионевротический отек.

- Со стороны иммунной системы: повышенная чувствительность, вплоть до развития анафилактического шока.

- Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела.

- Прочие: усталость, астения, недомогание, периферические отеки.

Взаимодействие

При изучении лекарственного взаимодействия цетиризина с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, диазепамом и глипизидом клинически значимых взаимодействий не выявлено.

Совместное применение с теофиллином (400 мг/сут) приводит к снижению общего клиренса цетиризина на 16% (кинетика теофиллина не изменяется).

При одновременном применении с макролидами и кетоконазолом изменений на электрокардиограмме не отмечается.

Цетиризин, при одновременном применении с ингибитором ВИЧ-1 протеазы ритонавиром, не изменял фармакокинетику ритонавира.

При использовании препарата в терапевтических дозах, данных о взаимодействии с алкоголем не получено (при концентрации алкоголя в крови - 0.5 г/л). Однако следует воздерживаться от употребления алкоголя во время терапии препаратом во избежание угнетения центральной нервной системы.

Перед проведением аллергологических проб рекомендован трехдневный отмывочный период ввиду того, что Н1-гистаминовых рецепторов блокаторы ингибируют развитие кожных аллергических реакций.

Способ применения и дозы

Внутрь, запивая стаканом жидкости.

Взрослые и дети старше 6 лет - суточная доза составляет 10 мг (1 таблетка). Иногда достижение терапевтического эффекта возможно при назначении препарата в начальной дозе, составляющей 5 мг (1/2 таблетки).

Пациентам с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин и находящихся на диализе прием препарата противопоказан.

Пациентам с почечной недостаточностью и пациентам пожилого возраста дозу следует корректировать в зависимости от величины клиренса креатинина (КК). Клиренс креатинина для мужчин можно рассчитать исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле:

140 - возраст (годы) * масса тела (кг)

КК (мл/мин) = -------------------------------------------------------- 72 * КК сыворот (мг/дл)

Клиренс креатинина для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.

Взрослым пациентам с почечной и печеночной недостаточностью дозирование осуществляют по таблице, приведенной выше.

Детям с почечной недостаточностью дозу корректируют с учетом КК и массы тела.

Пациентам с нарушением только функции печени коррекция режима дозирования не требуется.

Передозировка

При однократном приеме препарата в дозе 50 мг могут наблюдаться следующие симптомы: замешательство, диарея, головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, недомогание, мидриаз, зуд, слабость, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия, тремор, задержка мочи.

Лечение: сразу после приема препарата - промывание желудка или искусственный вызов рвоты. Рекомендуется прием активированного угля, проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.

Особые указания

У пациентов с повреждением спинного мозга, гиперплазией простаты, а так же при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи, требуется соблюдение осторожности, так как цетиризин может увеличивать риск задержки мочи.

При объективной оценке способности к вождению автотранспорта и управлению механизмами достоверно не выявлено каких-либо нежелательных явлений при приеме препарата в исследуемой дозе. Но, тем не менее, в период применения препарата целесообразно воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации и быстроты психомоторных реакций.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. При превышении дозы 10 мг/сут способность к быстрым реакциям может ухудшиться.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой по 10 мг.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Производитель и организация, принимающие претензии потребителей

ООО Велфарм