Цефтазидим-акос порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1г 1г №1

Состав

Каждый флакон содержит 0,5 г, 1,0 г и 2,0 г цефтазидима пентагидрата натрия карбоната (в пересчете на цефтазидим).

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для инъекций

Описание

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белый или белый с желтоватым или желтовато-коричневым оттенком.

Фармакодинамика

Цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно (нарушает синтез клеточной стенки микроорганизмов). Обладает широким спектром действия. Устойчив к действию большинства бета-лактамаз. Действует на многие штаммы устойчивые к ампициллину и другим цефалоспоринам. Активен в отношении грамотрицательных микроорганизмов: Pseudomonas spp. в т.ч. Pseudomonas aeruginosa Klebsiella spp. в т.ч. Klebsiella pneumoniae Proteus mirabilis Proteus vulgaris Escherichia coli Enterobacter spp. включая Enterobacter aerogenes Enterobacter cloacae Citrobacter spp. включая Citrobacter diversus Citrobacter freundii meningitidis Haemophilus influenzae (включая штаммы устойчивые к ампициллину);
грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus aureus (продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы чувствительные к метициллину) Streptococcus pyogenes (группа А бета-гемолитический стрептококк) Streptococcus agalactiae (группа В) Streptococcus pneumoniae; анаэробных микроорганизмов: Bacteroides spp. (многие штаммы Bacteroides fragilis резистентны).
Неактивен в отношении устойчивых к метициллину Staphylococcus spp. Streptococcus faecalis Enterococcus spp. Listeria monocytogenes Campylobacter spp. и Clostridium difficile. Активен in vitro против большинства штаммов следующих организмов (клиническое значение этой активности неизвестно): Clostridium perfringens не включая Clostridium difficile Acinetobacter spp. Haemophilus parainfluenzae Morganella morganii Neisseria gonorrhoeae Peptococcus spp. Peptostreptococcus spp. Providencia spp. Providencia rettgeri Salmonella spp.; Shigella spp. Staphylococcus epidermidis Yersinia enterocolitica.

Фармакокинетика

После введения препарат быстро распределяется в организме человека и достигает терапевтических концентраций в большинстве тканей и жидкостей, включая синовиальную, перикардиальную и перитонеальную жидкость, а также в желчи, мокроте и моче. Распределение также происходит в костях, миокарде, желчном пузыре, коже и мягких тканях в концентрациях, достаточных для лечения инфекционных заболеваний, особенно при воспалительных процессах, усиливающих диффузию препарата. Плохо проникает через неповрежденный гематоэнцефалический барьер, но достигаемый препаратом в спинномозговой жидкости терапевтический уровень достаточен для лечения менингита. Обратимо связывается с белками плазмы (менее 15%), причем бактерицидным действием обладает только в свободном виде. Степень связывания с белками не зависит от концентрации. Максимальная концентрация при внутримышечном введении 0,5 г или 1 г через час соответственно равна 17 мкг/мл и 39 мкг/мл, при внутривенном введении соответственно 42 мкг/мл и 69 мкг/мл. Время достижения максимальной концентрации при внутримышечном введении - 1 ч, при внутривенном введении - к концу инфузии. Концентрация препарата, равная 4 мкг/мл, сохраняется в течение 6-8 ч. Терапевтическая концентрация в плазме крови сохраняется в течение 8-12 ч. Период полувыведения при нормальной почечной функции - 1,8 ч; при нарушенной - 2,2 ч. Препарат не метаболизируется в печени, нарушение функции печени не отражается на фармакодинамике и фармакокинетике препарата. Доза у таких пациентов остается обычной. Выводится в неизмененном виде почками до 80-90% (70% введенной дозы выводится в первые 4 ч) в течение суток путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции в равной степени. При нарушении функции почек рекомендуется снижение дозы. Объем распределения составляет 0,21-0,28 л/кг. Препарат накапливается в мягких тканях, почках, легких, костях и суставах, серозных полостях.

Показания к применению

Препарат Цефтазидим назначается взрослым и детям для лечения следующих инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами: тяжелые инфекции: менингит; сепсис (септицемия); тяжелые гнойно-септические состояния; инфекции костей и суставов: септический артрит, остеомиелит, бактериальный бурсит; инфекции дыхательных путей: острый и хронический бронхит, инфицированные бронхоэктазии, пневмония, вызванная грамотрицательными бактериями, абсцесс легких, эмпиема плевры; инфекции мочевыводящих путей: острый и хронический пиелонефрит, пиелит, простатит, цистит, уретрит (только бактериальный), абсцесс почки; инфекции кожи и мягких таней: мастит, раневые инфекции, кожные язвы, флегмона, рожа, инфицированные ожоги; инфекции ЖКТ, брюшной полости и желчных путей: перитонит, энтероколит, забрюшинные абсцессы, дивертикулит, воспаление органов малого таза, холецистит, холангит, эмпиема желчного пузыря; инфекции женских половых органов; инфекции уха, горла, носа: средний отит, синусит, мастоидит и др.; гонорея (особенно при повышенной чувствительности к антибактериальным препаратам из группы пенициллинов);

Противопоказания

Повышенная чувствительность к цефалоспоринам и пенициллинам. Беременность и лактация.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан.

Применение у детей

Детям в возрасте до 2 месяцев назначают 25-60 мг/кг/сут (в 2 введения). Детям от 2 месяцев до 12 лет назначают 30-100 мг/кг/сут (в 2-3 введения). Детям со сниженным иммунитетом, муковисцидозом и менингитом - 150 мг/кг/сут (в 3 введения). Максимальная суточная доза для детей составляет 6 г.

Побочные действия

Аллергические реакции: крапивница, озноб или лихорадка, сыпь, зуд, редко - бронхоспазм, эозинофилия, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангионевротический отек, анафилактический шок. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запор, метеоризм, боль в животе, дисбактериоз, нарушение функции печени (повышение активности трансаминаз, ЩФ, гиперкреатининемия), редко - стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит. Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, гипокоагуляция. Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек (азотемия, повышение содержания мочевины в крови), олигурия, анурия. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение. Местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте в/м введения. Прочие: носовые кровотечения, кандидоз, суперинфекция.

Взаимодействие

Фармацевтически несовместим с аминогликозидами, гепарином, ванкомицином. Нельзя использовать раствор натрия бикарбоната в качестве растворителя. Петлевые диуретики, аминогликозиды, ванкомицин, клиндамицин снижают клиренс цефтазидима, в результате чего возрастает риск нефротоксического действия. Фармацевтически совместим со следующими растворами: при концентрации от 1 до 40 мг/мл - натрия хлорид 0,9%, натрия лактат, раствор Гартмана, декстроза 5%, натрия хлорид 0,225% и декстроза 5%, натрия хлорид 0,45% и декстроза 5%, натрия хлорид 0,9% и декстроза 5%, натрия хлорид 0,18% и декстроза 4%, декстроза 10%, декстран 40:10% в растворе натрия хлорида 0,9%, декстран 40:10% в растворе декстрозы 5%, декстран 70:6% в растворе натрия хлорида 0,9%, декстран 70:6% в растворе декстрозы 5%. При концентрации от 0,05 до 0,25 мг/мл цефтазидим совместим с раствором для интраперитонеального диализа (лактат). Для в/м введения цефтазидим может быть разведен раствором лидокаина гидрохлорида 0,5% или 1%. Оба компонента сохраняют активность, если цефтазидим добавляют к следующим растворам (концентрация цефтазидима 4 мг/мл): гидрокортизон (гидрокортизона натрия фосфат) 1 мг/мл в растворе натрия хлорида 0,9% или растворе декстрозы 5%, цефуроксим (цефуроксим натрия) 3 мг/мл в растворе натрия хлорида 0,9%, клоксациллин (клоксациллин натрия) 4 мг/мл в растворе натрия хлорида 0,9%, гепарин 10 МЕ/мл или 50 МЕ/мл в растворе натрия хлорида 0,9%, калия хлорид 10 мЭк/л или 40 мЭк/л в растворе натрия хлорида 0,9%. При смешивании раствора цефтазидима (500 мг в 1,5 мл воды для инъекций) и метронидазола (500 мг/100 мл) оба компонента сохраняют свою активность.

Способ применения и дозы

Препарат Цефтазидим применяют только парентерально. Доза препарата устанавливается индивидуально, с учетом тяжести течения заболевания, локализации инфекции и чувствительности возбудителя, возраста и массы тела, функции почек. Обычная доза для взрослых и подростков:при осложненных инфекциях мочевыводящих путей внутримышечно или внутривенно по 500 мг - 1 г каждые 8-12 ч;при неосложненной пневмонии и инфекциях кожи внутримышечно или внутривенно по 500 мг - 1 г каждые 8 ч;при муковисцидозе, инфекциях легких, вызванных Pseudomonas spp., от 100 до 150 мг/кг/сутки, кратность введения - 3 раза в сутки (применение дозы до 9 г/сутки у таких пациентов не вызывало осложнений);при инфекциях костей и суставов внутривенно по 2 г каждые 12 ч;при крайне тяжелых или жизнеугрожающих инфекциях внутривенно по 2 г каждые 8 ч.После начальной нагрузочной дозы 1 г взрослым с нарушением функции почек (включая пациентов, которым проводят диализ) может потребоваться снижение дозы, как указано ниже: КЛИРЕНС КРЕАТИНИНА ДОЗА > 50 мл/мин (0,83 мл/сек) Смотрите раздел "Обычная доза для взрослых и подростков" 35 - 50 мл/мин (0,52 - 0,83 мл/сек) По 1 г каждые 12 ч 16 - 30 мл/мин (0,27 - 0,50 мл/сек) По 1 г каждые 24 ч 6 - 15 мл/мин (0,10 - 0,25 мл/сек) По 500 мг каждые 24 ч < 5 мл/мин (0,08 мл/сек) По 500 мг каждые 48 ч Пациенты, которым проводятгемодиализ По 1 г после каждого сеансагемодиализа Пациенты, которым проводятперитонеальный диализ По 500 мг каждые 24 ч Эти показатели ориентировочны. У таких пациентов рекомендуется контролировать уровень препарата в сыворотке, который не должен превышать 40 мг/л. Период полувыведения препарата во время гемодиализа составляет 3-5 ч. Соответствующую дозу препарата следует повторять после каждого периода диализа. При перитонеальном диализе препарат Цефтазидим можно включать в диализную жидкость в дозе от 125 мг до 250 мг на 2 л диализной жидкости. Обычная доза для детей: Дети в возрасте до 1-го месяца - внутривенная инфузия 30 мг/кг в сутки (кратность 2 введения).Дети от 2 месяца до 12 лет - внутривенная инфузия 30-50 мг/кг в сутки (кратность 3 введения).Дозу до 150 мг/кг/сут каждые 12 ч назначают детям со сниженным иммунитетом, муковисцидозом, менингитом.Максимальная суточная доза для детей не должна превышать 6 г.ПРИГОТОВЛЕНИЕ РАСТВОРОВПри растворении порошка выделяется двуокись углерода. После введения растворителя флакон необходимо встряхивать, чтобы получился прозрачный раствор. В полученном готовом растворе препарата могут присутствовать небольшие пузырьки двуокиси углерода. Полученный раствор может иметь цвет от светло-желтого до темно-желтого. Если соблюдены все рекомендуемые правила разведения препарата, то его эффективность не зависит от оттенка. 1. "ПЕРВИЧНОЕ РАЗВЕДЕНИЕ". 250 мг 1 мл воды для инъекциий при внутримышечном введении. 2,5 мл воды для инъекций при внутривенном введении. 500 мг 1,5 мл воды для инъекций при внутри-мышечном введении. 5 мл воды для инъекций при внутривенном введении. 1,0 г; 2,0 г 3 мл воды для инъекций при внутримышечном введении. 10 мл воды для инъекций при внутривенном введении. 2. "ВТОРИЧНОЕ РАЗВЕДЕНИЕ" Для внутривенного КАПЕЛЬНОГО введения полученный вышеописанным способом раствор препарата Цефтазидим дополнительно разводят в 50-100 мл одного из следующих растворителей, предназначенных для внутривенного введения:- 0,9% раствор натрия хлорида,- раствор Рингера,- 5%, 10% раствор глюкозы (декстрозы),- 5% pаствор глюкозы (декстрозы) с 0,9% раствором натрия хлорида,- 5% раствор натрия бикарбоната.Использовать только свежеприготовленный раствор!

Передозировка

Симптомы передозировки: Введение неадекватно высоких доз препарата Цефтазидим может вызывать головокружение, парестезии, головную боль, судорожные припадки, отклонения в результатах лабораторных анализов. Лечение передозировки: Поскольку специфическое противоядие отсутствует, лечение передозировки цефалоспориновых антибиотиков симптоматическое и поддерживающее. В случае тяжелой передозировки, когда консервативная терапия безуспешна, концентрация препарата в крови может быть уменьшена при помощи гемодиализа.

Особые указания

При наличии следующих заболеваний или состояний необходимо тщательно взвешивать соотношения пользы и риска для пациента: - беременность и кормление грудью; - новорожденные и дети до 1 месяца; - кровотечения в анамнезе; - заболевания ЖКТ в анамнезе, особенно, неспецифический язвенный колит. У пациентов с зарегистрированной в анамнезе аллергией на пенициллины отмечена перекрестная повышенная чувствительность к цефалоспоринам у 3-7% пациентов. Хотя у многих пациентов с аллергией на пенициллин, проявляющейся в виде сыпи, цефалоспорины применяли без нежелательных последствий, рекомендуется соблюдать осторожность при назначении препарата Цефтазидим. Все цефалоспорины могут препятствовать синтезу витамина К вследствие подавления кишечной флоры, что может вызвать снижение уровня зависимых от витамина К факторов свертывания крови и в редких случаях привести к гипотромбинемии и кровотечению. Назначение витамина К быстро устраняет гипотромбинемию. У тяжелых, пожилых и ослабленных больных, у пациентов с нарушением функции печени и у лиц неполноценным питанием риск развития кровотечений наиболее высок. У некоторых пациентов во время или после применения цефалоспоринов может развиваться псевдомембранозный колит, вызываемый токсином Clostridium difficile. В легких случаях достаточно отмены препарата, при более тяжелом - рекомендуется восстановление водно-солевого и белкового баланса, если перечисленные меры не помогают, назначают метронидазол, бацитрацин, ванкомицин.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций из-за риска возникновения головокружения.

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 0,5 г, 1 г, 2 г. По 0,5 г, 1 г активного вещества во флаконы вместимостью 10 мл или 20 мл, по 2 г активного вещества во флаконы вместимостью 20 мл, герметично укупоренные пробками резиновыми, обжатыми колпачками алюминиевыми или колпачками комбинированными алюминиевыми с пластмассовыми крышками. 1, 5 или 10 флаконов с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. 50 флаконов с равным количеством инструкций по применению помещают в коробку из картона для поставки в стационары. 1 флакон с препаратом, 1 или 2 ампулы с растворителем (по 5 мл воды для инъекций) помещают в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной. 1 контурную ячейковую упаковку с инструкцией по применению и скарификатором ампульным помещают в пачку из картона. 1 флакон с препаратом, 1 или 2 ампулы с растворителем, инструкцию по применению и скарификатор ампульный помещают в пачку или коробку из картона. 5 флаконов с препаратом помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной. 1 контурную ячейковую упаковку с препаратом, 1 или 2 контурные ячейковые упаковки (по 5 ампул растворителя), инструкцию по применению, скарификатор ампульный помещают в пачку из картона. При использовании ампул с кольцом из-лома или с надрезом и точкой скарификатор ампульный не вкладывают.

Условия отпуска из аптек

по рецепту

Условия хранения

Список Б.В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности

3 года. Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке!