Транексамовая кислота велфарм раствор для внутривенного введения 50мг/мл 5мл №10

Состав

1 мл транексамовая кислота 100 мг

Вспомогательные вещества: хлористоводородной кислоты раствор 1М - до рН 6.5 - 8.0, вода д/и - до 1 мл.

Лекарственная форма

Описание

Прозрачный бесцветный или со слегка желтоватым оттенком раствор.

Действие

Фармакодинамика

Антифибринолитическое средство является конкурентным (при высоких концентрациях - неконкурентным) ингибитором активации плазминогена и его превращения в плазмин. Обладает местным и системным гемостатическим действием при кровотечениях связанных с повышением фибринолиза. Кроме того транексамовая кислота обладает анальгезирующим противоаллергическим и противовоспалительным действием за счет подавления образования кининов и других активных пептидов участвующих в аллергических и воспалительных реакциях. Транексамовая кислота в концентрации 1 мг/мл не агрегирует тромбоциты invitro в концентрации до 10 мг/мл крови не влияет на количество тромбоцитов время свертывания крови или различных факторов свертывания крови в цельной крови или нитратной крови у здорового человека. С другой стороны транексамовая кислота как в концентрации 1 мг/мл так и 20 мг/мл крови удлиняет тромбиновое время.

Фармакокинетика

Распределяется в тканях относительноравномерно (за исключением спинномозговой жидкости где концентрация составляет 1/10 от плазменной). Проникает через плацентарный барьер (концентрация в пуповинной крови после введения женщине в дозе 10 мг/кг может быть достаточно высокой около 30 мкг/мл сыворотки плода) и гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) выделяется с грудным молоком (достигая приблизительно 1 % от концентрации в плазме матери). Обнаруживается в семенной жидкости где снижает фибринолитическую активность но не влияет на миграцию сперматозоидов. Транексамовая кислота быстро диффундирует в суставную жидкость и через синовиальные оболочки в суставной жидкости обнаруживается в той же концентрации что и в сыворотке крови. Биологический период полувыведения из суставной жидкости составляет около 3 ч.

Начальный объем распределения (V_d) - 9-12 л.

Связывание с белками плазмы (профибринолизином) - менее 3 %.

В крови около 3 % связано с белком (плазминогеном). Общий почечный клиренс равен плазменному.

Антифибринолитическая концентрация в различных тканях сохраняется в течение 17 ч в плазме - до 7-8 ч.

Метаболизируется в незначительной степени. Площадь под кривой "концентрация/время" (AUC) имеет трехфазную форму с периодом полувыведения (Т1/2) в терминальной фазе - 2 ч. Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л/ч). Идентифицировано два метаболита транексамовой кислоты: N-ацетилированное и дезаминированное производные.

Выводится почками (основной путь - клубочковая фильтрация) более 95 % в неизмененном виде в течение первых 12 ч. После внутривенного введения в дозе 10 мг/кг в течение 24 ч путем клубочковой фильтрации выводится около 90 % транексамовой кислоты.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При нарушенной функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.

Показания к применению

Противопоказания

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, диарея, изжога.

Со стороны ЦНС: сонливость, нарушение цветового зрения.

Аллергические реакции: в т.ч. кожная сыпь, зуд.

Взаимодействие

Способ применения и дозы

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Индивидуальный, в зависимости от клинической ситуации. Разовая доза для приема внутрь составляет 1-1.5 г, кратность применения 2-4 раза/сут, длительность лечения 3-15 дней. Разовая доза для в/в введения составляет 10-15 мг/кг. При необходимости повторного применения интервал между каждым введением должен составлять 6-8 ч. В случае нарушения выделительной функции почек необходима коррекция режима дозирования: при уровне сывороточного креатинина в крови 120-250 мкмоль/л назначают внутрь по 15 мг/кг, в/в - 10 мг/кг 2 раза/сут; при уровне сывороточного креатинина 250-500 мкмоль/л - внутрь и в/в в той же разовой дозе, кратность - 1 раз/сут; при уровне сывороточного креатинина более 500 мкмоль/л - внутрь 7.5 мг/кг, в/в 5 мг/кг, кратность - 1 раз/сут.

Передозировка

Имеются ограниченные данные о случаях передозировки. Сообщается об одном случае передозировки (прием внутрь 37 г транексамовой кислоты).

Симптомы

Головокружение головная боль тошнота рвота диарея; ортостатические симптомы (в т.ч. головокружение при переходе из горизонтального в вертикальное положение) ортостатическая артериальная гипотензия.

У предрасположенных пациентов повышается риск тромбозов.

Лечение

Антидот неизвестен. При подозрении на передозировку транексамовой кислоты необходима госпитализация. Рекомендуется прием внутрь или парентеральное введение большого количества жидкости для усиления почечной экскреции форсированный диурез контроль количества выделяемой мочи. Применяется симптоматическое лечение.

Особые указания

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Способность транексамовой кислоты влиять на скорость психомоторных реакций и на способность управлять транспортными или другими механическими средствами не изучалась. Транексамовая кислота может вызывать головокружение и нарушения зрения и соответственно может влиять на способность заниматься потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Условия отпуска из аптек

по рецепту

Условия хранения

При температуре не выше 25 °С.

Хранить в местах недоступных для детей.

Срок годности

3 года

Не применять по истечении срока годности.

Производитель и организация, принимающие претензии потребителей