- Состав
- Лекарственная форма
- Описание
- Действие
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания к применению
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Применение у детей
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Способ применения и дозы
- Передозировка
- Особые указания
- Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
- Форма выпуска
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Производитель и организация, принимающие претензии потребителей
Состав
1 таб. | |
толперизона гидрохлорид | 50 мг |
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный - 29.77 мг, кремния диоксид коллоидный - 1 мг, лактозы моногидрат - 48.5 мг, лимонная кислота - 0.87 мг, стеариновая кислота - 2 мг, тальк - 1.8 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 46.06 мг.
Состав пленочной оболочки: Опадрай 20А28380 белый - 6 мг, в т.ч.: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) - 2.025 мг; гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) - 2.025 мг; тальк - 1.2 мг; титана диоксид - 0.75 мг.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе - белого или почти белого цвета.
1 таб. | |
толперизона гидрохлорид | 150 мг |
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный - 89.31 мг, кремния диоксид коллоидный - 3 мг, лактозы моногидрат - 145.5 мг, лимонная кислота - 2.61 мг, стеариновая кислота - 6 мг, тальк - 5.4 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 138.18 мг.
Состав пленочной оболочки: Опадрай 20А28380 белый - 18 мг, в т.ч.: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) - 6.075 мг; гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 6.075 мг; тальк - 3.6 мг; титана диоксид - 2.25 мг.
Лекарственная форма
таблетки.Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе - белого или почти белого цвета.
Действие
Миорелаксант центрального действияФармакодинамика
Миорелаксант центрального действия. Механизм действия полностью не выяснен. Толперизон обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наибольших концентраций в стволе головного мозга, спинном мозге и периферической нервной системе. Основной эффект толперизона опосредован торможением спинальных рефлекторных дуг. Вероятно, этот эффект совместно с устранением облегчения проведения возбуждения по нисходящим путям обеспечивает терапевтическое воздействие толперизона. Химическая структура толперизона схожа со структурой лидокаина. Подобно лидокаину, толперизон обладает мембраностабилизирующим действием и снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон. Толперизон дозозависимо тормозит активность потенциалзависимых натриевых каналов. Соответственно, снижается амплитуда и частота потенциала действия. Также был доказан угнетающий эффект на потенциалзависимые кальциевые каналы. Предполагается, что в дополнение к его мембраностабилизирующему действию толперизон может также тормозить выброс медиатора. Толперизон обладает некоторыми слабыми свойствами ?-адренергических антагонистов и антимускариновым действием.Фармакокинетика
Абсорбция и распределение После приема внутрь толперизон хорошо всасывается в тонком кишечнике. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5-1 час после приема. По причине выраженного пресистемного метаболизма биодоступность составляет около 20%. Богатая жирами пища увеличивает биодоступность принятого внутрь толперизона примерно до 100% и увеличивает максимальную плазменную концентрацию примерно на 45% по сравнению с приемом препарата натощак, задерживая время достижения максимальной концентрации примерно на 30 мин. Метаболизм и выведение Толперизон интенсивно метаболизируется в печени и почках. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна. Выводится через почки в виде метаболитов (более чем в 99%). Фармакологическая активность метаболитов неизвестна. Период полувыведения (Т1/2) после приема внутрь примерно 2,5 ч.Показания к применению
Симптоматическое лечение спастичности у взрослых, обусловленной инсультом. Миофасциальный болевой синдром средней и тяжелой степени тяжести (в т.ч. мышечный спазм при дорсопатиях).Противопоказания
Гиперчувствительность к толперизону и/или к другим вспомогательным компонентам препарата; - миастения gravis; - детский возраст до 18 лет; - период грудного вскармливания; - непереносимость лактозы, дефицит лактазы и/или глюкозо-галактозная мальабсорбция. Применение при беременности и в период грудного вскармливания: Беременность В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено тератогенного действия толперизона. По причине отсутствия значимых клинических данных толперизон не следует применять во время беременности (особенно в I триместре), за исключением случаев, когда ожидаемая польза оправдывает потенциальный риск для плода. Период грудного вскармливания Поскольку данные о выделении толперизона с грудным молоком отсутствуют, то его применение в период грудного вскармливания противопоказано.Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан при беременности, в период лактации.
Применение у детей
Беречь от детейПобочные действия
Профиль безопасности толперизона подтверждается данными применения более чем у 12000 пациентов. Согласно этим данным, наиболее часто описаны нарушения со стороны кожи и подкожных тканей, общие, неврологические и желудочно-кишечные расстройства. В пострегистрационный период использования толперизона количество полученных сообщений о развитии реакций гиперчувствительности, связанных с применением толперизона, составляло около 50-60% всех полученных сообщений. В большинстве случаев это были несерьезные побочные реакции. Об угрожающих жизни аллергических реакциях сообщалось очень редко. Частота побочных явлений классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто (?1/10); часто (?1/100,<1/10); нечасто (?1/1000,<1/100); редко (? 1 /10000,< 1/1000); очень редко (<1/10000), частота неизвестна (частоту возникновения нежелательных реакций невозможно оценить на основании имеющихся данных). Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко - анемия, лимфоаденопатия. Нарушения со стороны иммунной системы: редко - реакции гиперчувствительности*, анафилактические реакции; очень редко - анафилактический шок. Нарушения метаболизма и питания: нечасто - анорексия; очень редко - полидипсия. Психические нарушения: нечасто - нарушение сна, бессонница; редко - слабость, депрессия; очень редко - спутанность сознания. Нарушения со стороны нервной системы: нечасто - головная боль, головокружение, сонливость; редко - синдром дефицита внимания, тремор, эпилепсия, парестезия, судороги, недомогание, летаргия. Нарушения со стороны органа зрения: редко - снижение остроты зрения. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта: редко - шум в ушах, вертиго. Нарушения со стороны сердца: редко - стенокардия, тахикардия, ощущение сердцебиения; очень редко - брадикардия. Нарушения со стороны сосудов: нечасто - артериальная гипотензия; редко - "приливы" крови к лицу. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко - одышка, носовое кровотечение, тахипноэ. Желудочно-кишечные нарушения: нечасто - дискомфорт в животе, диспепсия, диарея, сухость во рту, тошнота; редко - боль в эпигастрии, запор, метеоризм, рвота. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - печеночная недостаточность средней степени. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко - аллергический дерматит, гипергидроз, кожный зуд, кожная сыпь, крапивница. Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани: нечасто - боль в мышцах, мышечная слабость, боль в конечностях; редко - дискомфорт в конечностях; очень редко - остеопения. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: редко - энурез, протеинурия. Общие нарушения и реакции в месте введения: нечасто - астения, чувство усталости, недомогания; редко - ощущение опьянения, ощущение тепла, раздражительность, жажда; очень редко - дискомфорт в грудной клетке. Лабораторные и инструментальные данные: редко - гипербилирубинемия, нарушение функции печени, тромбоцитопения, лейкоцитоз; очень редко - гиперкреатининемия. * В рамках пострегистрационного мониторинга сообщалось об ангионевротическом отеке, включая отек лица и губ (частота неизвестна). Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях с целью обеспечения непрерывного мониторинга отношения пользы и риска лекарственного препарата. Если у Вас возникли какие-либо нежелательные реакции, обратитесь к лечащему врачу, работнику аптеки или производителю. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях.Взаимодействие
Исследования фармакокинетического лекарственного взаимодействия с маркерным субстратом изофермента CYP2D6 декстрометорфаном показали, что одновременное применение толперизона может повысить содержание в крови лекарственных веществ, которые метаболизируются преимущественно изоферментом CYP2D6 (тиоридазон, толтеродин, венлафаксин, атомоксетин, дезипрамин, декстрометорфан, метопролол, небиолол, перфеназин). В лабораторных экспериментах на микросомах печени человека и гепатоцитах человека значительного ингибирования или индукции других изоферментов CYP (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4) не обнаружено. В связи с разнообразием метаболических путей толперизона повышение экспозиции толперизона при одновременном применении субстратов изофермента CYP2D6 и (или) других препаратов не ожидается. Биодоступность толперизона снижается при приеме натощак. Несмотря на то, что толперизон является препаратом центрального действия, седативный эффект у него очень низкий. При одновременном применении с другими миорелаксантами центрального действия дозу толперизона следует уменьшать. Средства для общей анестезии, периферические миорелаксанты, психотропные препараты, клонидин - усиливают эффект толперизона. Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому при одновременном применении следует рассматривать уменьшение дозы нифлумовой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП).Способ применения и дозы
Внутрь после еды не разжёвывая не разламывая таблетку запивая небольшим количеством воды. Биодоступность толперизона снижается при приеме натощак.По 50 мг 3 раза в день постепенно повышая дозу до 150 мг 3 раза в день.
Пациенты с почечной недостаточностью
Опыт применения толперизона у пациентов с почечной недостаточностью ограничен у данной категории пациентов чаще возникали нежелательный реакции поэтому у пациентов с нарушениями функции почек средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции почек.
При тяжелом поражении почек назначение толперизона не рекомендуется.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Опыт применения толперизона у пациентов с печеночной недостаточностью ограничен. У данной категории пациентов чаще возникали нежелательный реакции поэтому у пациентов с нарушениями функции печени средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции печени.
При тяжелых поражениях печени назначение толперизона не рекомендуется.
Передозировка
Данные о передозировке толперизона немногочисленные. В доклинических исследованиях острой токсичности высокие дозы толперизона вызывали атаксию, тонико-клонические судороги, одышку и дыхательный паралич. Толперизон не имеет специфического антидота. При передозировке рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение.Особые указания
Наиболее частыми нежелательными реакциями являются реакции гиперчувствительности. Аллергические реакции проявляются от легких кожных до тяжелых системных, включая анафилактический шок. Симптомы аллергических реакций: покраснение, сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек (отек Квинке), тахикардия, артериальная гипотензия, одышка. Пациенты женского пола с реакциями гиперчувствительности к другим препаратам или аллергическими реакциями в анамнезе подвержены более высокому риску. В случае известной гиперчувствительности к лидокаину при применении толперизона следует соблюдать повышенную осторожность из-за возможных перекрестных реакций. Пациентам следует быть внимательными в отношении любых симптомов гиперчувствительности. Если возникли симптомы, то следует немедленно прекратить прием толперизона и немедленно обратиться к врачу. Не следует повторно назначать толперизон после эпизода гиперчувствительности к лекарственному препарату, его содержащему. Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами: При приеме толперизона возможно развитие побочных эффектов (головокружение, сонливость), поэтому следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и выполнении работ, требующих повышенной концентрации внимания.Форма выпуска
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
30 шт. - банки - пачки картонные.
60 шт. - банки - пачки картонные.
Условия отпуска из аптек
Без рецептаУсловия хранения
Хранить в сухом местеСрок годности
2 годаПроизводитель и организация, принимающие претензии потребителей
КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, ЗАО (Россия)
9 ЯНВАРЯ |
|
||
АРКА 394018, г Воронеж, пл Ленина, д 9 Заказ будет обработан после открытия аптеки |
|
||
МОИСЕЕВА 394055, г Воронеж, ул Моисеева, д 43 Заказ будет обработан после открытия аптеки |
|
||
ШЕНДРИКОВА 394086, г Воронеж, ул Южно-Моравская, д 62 Заказ будет обработан после открытия аптеки |
|
||
БУЛЬВАР ПОБЕДЫ 394077, г Воронеж, б-р Победы, д 25 Заказ будет обработан после открытия аптеки |
|