- Состав
- Лекарственная форма
- Описание
- Действие
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания к применению
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Применение у детей
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Способ применения и дозы
- Передозировка
- Особые указания
- Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
- Форма выпуска
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Производитель и организация, принимающие претензии потребителей
Состав
Таблетки, покрытые оболочкой 10 мг
Действующее вещество: ницерголин 10 мг
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат дигидрат 94,30 мг, микрокристаллическая целлюлоза 22,40 мг, магния стеарат 2,00 мг, натрия карбоксиметилцеллюлоза 1,30 мг;
оболочка: сахароза 33,40 мг, тальк 10,90 мг, акации смола 2,70 мг, сандарака смола 1,00 мг, магния карбонат 0,70 мг, титана диоксид (Е171) 0,70 мг, канифоль 0,60 мг, карнаубский воск 0,06 мг.
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой
Описание
Круглые, выпуклые таблетки, покрытые оболочкой, белого цвета.
Действие
альфа-адреноблокатор
Фармакодинамика
Ницерголин - производное эрголина, улучшает метаболические и гемодинамические процессы в головном мозге, снижает агрегацию тромбоцитов и улучшает гемореологические показатели крови, повышает скорость кровотока в верхних и нижних конечностях.
Ницерголин проявляет ?1-адреноблокирующее действие, приводящее к улучшению кровотока и оказывает прямое воздействие на церебральные нейротрансмиттерные системы - норадренергическую, дофаминергическую и ацетилхолинергическую.
На фоне применения препарата увеличивается активность норадренергической, дофаминергической и ацетилхолинергической церебральных систем, что способствует оптимизации когнитивных процессов.
В результате длительной терапии ницерголином наблюдали стойкое улучшение когнитивной функции и уменьшение выраженности поведенческих нарушений, связанных с деменцией.
Фармакокинетика
После приема внутрь, ницерголин быстро и практически полностью абсорбируется. Основные продукты метаболизма ницерголина: 1,6-диметил-8?-гидроксиметил-10?-метоксиэрголин (MMDL, продукт гидролиза) и 6-метил-8?-гидроксиметил-10?-метоксиэрголин (MDL, продукт деметилирования под действием изофермента CYP2D6). Соотношение значений площади под кривой «концентрация - время» (AUC) для MMDL и MDL при приеме ницерголина внутрь указывает на выраженный метаболизм при «первом прохождении» через печень. После приема 30 мг ницерголина внутрь максимальные концентрации MMDL (21 ± 14 нг/мл) и MDL (41 ± 14 нг/мл) достигались примерно через 1 и 4 часа соответственно, затем концентрация MDL снижалась с периодом полувыведения 13 - 20 ч. Исследования подтверждают отсутствие накопления других метаболитов (включая MMDL) в крови. Прием пищи или лекарственная форма не оказывают существенного влияния на степень и скорость всасывания ницерголина. Ницерголин активно (> 90 %) связывается с белками плазмы, причем степень его сродства к
?1-кислому гликопротеину больше, чем к сывороточному альбумину. Показано, что ницерголин и его метаболиты могут распределяться в клетках крови. Фармакокинетика ницерголина при применении доз до 60 мг носит линейный характер и не меняется в зависимости от возраста пациента.
Ницерголин выводится в виде метаболитов, в основном, почками (примерно 80 % от общей дозы), и в небольшом количестве (10-20 %) - через кишечник. У больных тяжелой почечной недостаточностью наблюдалось значительное снижение степени выведения продуктов метаболизма с мочой по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.
Показания к применению
Симптоматическая терапия когнитивных нарушений, в том числе деменции, при хронических цереброваскулярных и органических поражениях головного мозга, сопровождающихся снижением памяти, концентрации внимания, мышления, активности, повышенной утомляемостью, эмоциональными расстройствами.
Примечание: перед началом лечения ницерголином необходимо удостовериться, что данные симптомы не являются проявлением другого заболевания (как например, внутренних болезней, психиатрических или неврологических заболеваний) и не требуют специфической терапии
Противопоказания
Недавно перенесенный инфаркт миокарда, острое кровотечение, выраженная брадикардия, нарушение ортостатической регуляции, повышенная чувствительность к ницерголину, другим производным эрготамина или другим компонентам препарата, дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, возраст до 18 лет, беременность, период грудного вскармливания.
С осторожностью
Гиперурикемия или подагра в анамнезе и/или в сочетании с лекарственными средствами, которые нарушают метаболизм или выведение мочевой кислоты.
Применение при беременности и кормлении грудью
В связи с отсутствием специальных исследований в период беременности Сермион® противопоказан. На время приема препарата необходимо отказаться от грудного вскармливания, так как ницерголин и продукты его метаболизма проникают в молоко матери.
Применение у детей
Противопоказано детям до 18 летПобочные действия
Выраженное снижение артериального давления (АД), в основном после парентерального введения, головокружение, спутанность сознания, головная боль, диспептические явления, ощущение дискомфорта в животе, диарея, запор, тошнота, кожные высыпания, ощущение жара, сонливость или бессонница. Возможно повышение концентрации мочевой кислоты в крови, причем этот эффект не зависит от дозы и длительности терапии.
Системно-органный класс Очень часто
? 1/10
Часто
? 1/100
и < 1/10
Нечасто
? 1/1000 и <
1/100
Редко
? 1/10 000 и <
1/1000
Очень редко < 1/10 000 Частота
неизвестна
(невозможно
определить
на основании
имеющихся
данных)
Нарушения со стороны психики Тревожное возбуждение, спутанность сознания, бессонница
Нарушения со стороны нервной системы Сонливость, головокружение, головная боль Ощущение жараa
Нарушения со стороны сосудов Гипотензия, гиперемия
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Неприятные ощущения в животе Диарея, тошнота, запор
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Зуд Сыпьa
Общие расстройства и нарушения в месте введения Фиброзa
Лабораторные и инструментальные данные Повышение уровня мочевой кислоты в крови
а Оценка частоты НЛР выполнялась на основе данных, полученных в ходе исследований, которые описаны в комплексном резюме по безопасности (НЛР, возникшие после начала лечения, любой причинной обусловленности). Этот объединенный анализ безопасности включает данные из 8 двойных слепых контролируемых исследований у пациентов с легкой или умеренной деменцией, 1246 из которых получали ницерголин. «Правило трех» не применялось, поскольку приведенные в КРБ данные были получены при применении ницерголина в популяции, включавшей менее 3000 пациентов.
Взаимодействие
Сермион® следует с осторожностью назначать вместе с указанными ниже препаратами.
Антигипертензивные препараты: ницерголин может усиливать действие гипотензивных средств. Ницерголин может усиливать действие бета-адреноблокаторов на сердце. Симпатомиметические препараты (альфа- и бета-): ницерголин может подавлять сосудосуживающий эффект симпатомиметических препаратов благодаря своему альфа-адреноблокирующему действию.
Лекарственные средства, метаболизируемые ферментом CYP 2D6: ницерголин метаболизируется под действием изофермента CYP2D6, поэтому нельзя исключить возможность его взаимодействия с препаратами, которые метаболизируются при участии этого же фермента.
Антиагреганты и антикоагулянты (например, ацетилсалициловая кислота): ницерголин усиливает воздействие этих соединений на гемостаз, поэтому может увеличиваться длительность времени кровотечения.
Препараты, влияющие на метаболизм мочевой кислоты: в связи с тем, что ницерголин может усилить бессимптомное повышение уровня мочевой кислоты в сыворотке крови.
Способ применения и дозы
Сермион® применяется внутрь, независимо от приема пищи. Таблетки следует запивать небольшим объемом жидкости, не разжевывая.
Рекомендованная суточная доза составляет 30 - 60 мг в зависимости от тяжести симптомов и индивидуального ответа на лечение у пациента.
Терапевтическая эффективность препарата развивается постепенно и курс лечения должен быть не менее 3 месяцев. Длительность лечения не ограничена, при условии правильного применения препарата, при этом врач должен периодически (по крайней мере каждые 6 месяцев) оценивать эффект лечения и целесообразность его продолжения.
Больным с нарушением функции почек (сывороточный креатинин ? 2 мг/дл) Сермион® рекомендуется применять в более низких терапевтических дозах.
Передозировка
В настоящее время не описано ни одного случая передозировки.
Особые указания
В клинических исследованиях было показано, что при однократном или многократном применении ницерголина может отмечаться снижение систолического и в гораздо меньшей степени диастолического артериального давления у пациентов с нормальными показателями и с повышенным артериальным давлением. Эти результаты могут варьировать, так как другие исследования не показали изменения в значениях систолического или диастолического артериального давления.
У пациентов, получающих ницерголин, агонисты (альфа и бета) группы симпатомиметиков следует применять с осторожностью (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).
Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с гиперурикемией, подагрой в анамнезе и/или во время сопутствующей терапии препаратами, которые могут влиять на метаболизм и экскрецию мочевой кислоты.
Была отмечена связь развития фиброза (например, легочного, сердечного, клапанов сердца и ретроперитонеального) при применении алкалоидов спорыньи, обладающих агонистической активностью по отношению к 5HT2? рецепторам серотонина.
Симптомы эрготизма (включая тошноту, рвоту, диарею, боль в области живота и периферическую вазоконстрикцию) отмечались при приеме некоторых алкалоидов спорыньи и их производных. Врачи должны иметь представление о возможных симптомах передозировки препаратами спорыньи до назначения этого класса препаратов.
Препарат действует постепенно, поэтому его следует принимать в течение длительного времени, при этом врач должен периодически (по крайней мере каждые 6 месяцев) оценивать эффект лечения и целесообразность его продолжения.
Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами
Несмотря на то, что Сермион® улучшает реакцию и концентрацию внимания, его воздействие на способность управлять автомобилем и пользоваться сложной техникой специально не изучалось. В любом случае, следует соблюдать осторожность, учитывая характер основного заболевания.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Сермион способствует улучшению концентрации внимания. Влияние препарата на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами никогда не изучалось. Тем не менее с учетом заболевания, по поводу которого назначается препарат, рекомендуется проявлять осторожность при управлении автомобилем или работе с механизмами.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой 10 мг - 50шт или 90 шт с инструкцией по применению помещают в картонную пачку с контролем первого вскрытия.
Условия отпуска из аптек
По рецептуУсловия хранения
Хранить при температуре не выше 30С. Хранить в местах недоступных для детей.
Срок годности
3 года.Производитель и организация, принимающие претензии потребителей
Пфайзер
БУЛЬВАР ПИОНЕРОВ |
|
||
АРКА |
|
||
РОСТОВСКАЯ |
|
||
ЛИЗЮКОВА 38 |
|
||
ОСТУЖЕВА г.Воронеж, Ленинский пр-кт, д.154 Заказ будет обработан после открытия аптеки |
Круглосуточно
|
||
ШЕНДРИКОВА |
|
||
МОИСЕЕВА |
|
||
МИРА |
|
||
ЛИЗЮКОВА 85 |
|
||
ОЛЕКО ДУНДИЧА |
|
||
9 ЯНВАРЯ |
|
||
ГЕРОЕВ СИБИРЯКОВ |
|
||
Ю. МОРАВСКАЯ |
|
||
ШИЛОВО |
|
||
ХОХОЛ |
|
||
ОБЛАСТНАЯ г.Воронеж, Московский пр-кт, д.151 к.1 Заказ будет обработан после открытия аптеки |
|
||
НОВГОРОДСКАЯ |
|
||
ПЕТРОВСКАЯ |
|
||
МАРШАКА |
|
||
КЛИНИЧЕСКАЯ |
|
||
ВЛАДИМИРА НЕВСКОГО |
|