Ретч таблетки 50мг №40

Состав

Каждая таблетка содержит:

действующее вещество: итоприда гидрохлорид 50,00 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 65,56 мг, крахмал прежелатинизированный 1,20 мг, кроскармеллоза натрия 1,20 мг, кремния диоксид коллоидный безводный 0,84 мг, магния стеарат 1,20 мг.

Лекарственная форма

Описание

Белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, с риской на одной стороне таблетки.

Фармакодинамика

Усиливает моторику желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) за счет антагонизма D₂-дофаминовых рецепторов и ингибирования ацетилхолинэстеразы. Активирует высвобождение ацетилхолина и подавляет его разрушение.

Обладает противорвотным эффектом за счет взаимодействия с D₂-рецепторами, расположенными в триггерной зоне. Вызывает дозозависимое подавление рвоты, вызванной апоморфином.

Активирует пропульсивную моторику желудка за счет антагонизма D₂-рецепторами и дозозависимого ингибирования активности ацетилхолинэстеразы.

Действие препарата у пациентов с функциональной диспепсией приводит к снижению выраженности симптомов (общая оценка пациентом, постпрандиальная тяжесть в животе, раннее насыщение).

Применение итоприда пациентами с диабетическим гастропарезом способствовало ускорению эвакуации из желудка жидкой и твердой пищи.

У пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ) итоприд уменьшает количество преходящих расслаблений нижнего пищеводного сфинктера и уменьшает продолжительность времени с высокой кислотностью в пищеводе (pH <, 4).

Оказывает специфическое действие на гладкую мускулатуру ЖКТ, ускоряет транзит по желудку и улучшает его опорожнение. Не влияет на сывороточные концентрации гастрина.

Фармакокинетика

Всасывание

Быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ. Относительная биодоступность его составляет 60%, что связано с метаболизмом при первом прохождении через печень.

Максимальная концентрация в плазме (С_mах) 0,28 мкг/мл, после приема 50 мг препарата, достигается через 0,5-0,75 ч

При повторном приеме препарата внутрь в дозе 50-200 мг три раза в сутки в течение 7 дней фармакокинетика имеет линейный характер, кумуляция минимальна.

Распределение

Связывается с белками плазмы на 96%, в основном с альбумином. Связывание с альфа₁-кислым гликопротеином составляет менее 15%.

Активно распределяется в тканях (объем распределения 6,1 л/кг) и обнаруживается в высоких концентрациях в почках, тонком кишечнике, печени, надпочечниках и желудке. В терапевтических дозах незначительно проникает в головной и спинной мозг, в грудное молоко.

Метаболизм

Метаболизируется в печени. Идентифицированы 3 метаболита, один из которых проявляет незначительную активность, которая не имеет фармакологического значения (примерно 2-3% от таковой итоприда). Первичным метаболитом у человека является N-оксид, который образуется в результате окисления четвертичной амино-N-диметильной группы.

Метаболизируется под действием флавин-зависимой монооксигеназы (FMО3). Количество и эффективность изоферментов человека может отличаться в зависимости от генетического полиморфизма, который в редких случаях приводит к развитию аутосомно-рецессивного состояния, известного под названием триметиламинурии (синдром рыбного запаха).

У пациентов с триметиламинурией период полуэлиминации препарата увеличивается.

Препарат не оказывает ингибирующего или индуцирующего действия на CYP2C19 и CYP2E1. Применение итоприда не влияет на активность уридиндифосфатглюкуронизилтрансферазы.

Выведение

Итоприд и его метаболиты выводятся почками. Почечная экскреция итоприда и его N-оксида после однократного приема препарата внутрь в терапевтических дозах у здоровых людей составляла 3,7 и 75,4% соответственно.

Период полувыведения препарата (Т_1/2) составляет 6 ч.

Показания к применению

Применяют для лечения желудочно-кишечных симптомов, связанных с нарушением моторики желудка или его замедленным опорожнением, таких как вздутие живота, быстрое насыщение, чувство переполнения в желудке после приема пищи, боль или дискомфорт в эпигастральной области, снижение аппетита, изжога, тошнота и рвота, функциональная (неязвенная) диспепсия или хронический гастрит.

Противопоказания

- Повышенная чувствительность к итоприду или любому вспомогательному компоненту препарата,

- пациенты с желудочно-кишечным кровотечением, механической обструкцией или перфорацией,

- детский возраст (до 16 лет),

- беременность и период лактации,

- дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность

Нет достаточных данных применения итоприда гидрохлорида беременными. Применение во время беременности возможно только в случае, когда отсутствует альтернативная терапия, а потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Период грудного вскармливания

Существует потенциальный риск развития побочных реакций у грудного ребенка, также имеются данные о выделении итоприда с молоком у крыс. При необходимости приема в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Побочные действия

Классификация частоты побочных реакций Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) по частоте развития: очень часто ( 1/10), часто ( 1/100 и <, 1/10), нечасто ( 1/1 000 и <, 1/100), редко ( 1/10 000 и <, 1/1 000), очень редко (<,/10 000, включая отдельные случаи).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто - лейкопения, частота неизвестна - тромбоцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы: редко - гиперемия кожи, кожный зуд, сыпь, частота неизвестна - анафилактоидные реакции.

Нарушения со стороны эндокринной системы: нечасто - гиперпролактинемия, частота неизвестна - гинекомастия.

Нарушения со стороны нервной системы: нечасто - головокружение, головная боль, нарушение сна, раздражительность, частота неизвестна - тремор.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто - диарея, запор, боль в животе, повышенное слюноотделение, частота неизвестна - тошнота, желтуха.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто - боль в груди или в области спины.

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: нечасто - повышение уровня креатинина и мочевинного азота в крови (BUN), частота неизвестна - повышение активности аспартатаминотрансферазы (ACT), аланинаминотрансферазы (АЛТ), гаммаглютамилтранспептидазы, щелочной фосфатазы и уровня билирубина.

Прочие: нечасто - утомляемость.

Взаимодействие

Не обнаружено взаимодействия при одновременном приеме итоприда с варфарином, диазепамом, диклофенаком, тиклопидином, нифедипином и никардипином.

Метаболическое взаимодействие на уровне изоферментов системы CYP450 не предполагается, поскольку метаболизм итоприда происходит, главным образом, посредством флавин-монооксигеназы.

Итоприда усиливает моторику желудка, что может повлиять на абсорбцию препаратов при совместном применении внутрь. Особую осторожность следует соблюдать при приеме препаратов с узким терапевтическим индексом, препаратов с пролонгированным высвобождением активного вещества или препаратов с кишечнорастворимой оболочкой.

Противоязвенные препараты, такие как циметидин, ранитидин, тепренон и цетраксат не влияют на прокинетическую эффективность итоприда.

М-холиноблокаторы понижают эффективность итоприда.

Холинергическое действие итоприда может возрасти при одновременном применении М-холиномиметиков, а также ингибиторов холинэстеразы.

Способ применения и дозы

Обычно взрослым назначают внутрь по 1 таблетке препарата Ретч 50 мг 3 раза в сутки до еды.

Рекомендуемая суточная доза составляет 3 таблетки (150 мг).

Указанная доза может быть снижена с учетом возраста и симптомов больного.

Если препарат не был принят вовремя, то в дальнейшем его следует принимать через равные промежутки времени. Не рекомендуется принимать в двойной дозе, для компенсации пропущенной.

В клинических исследованиях продолжительность лечения итопридом составляла до 8 недель.

Передозировка

Случаи передозировки у человека не описаны.

При передозировке показаны промывание желудка и симптоматическая терапия.

Особые указания

Итоприд усиливает действие ацетилхолина и может вызвать холинэргические побочные реакции.

Пациенты с нарушением функции печени или почек должны находиться под тщательным контролем врача, в случае необходимости дозу препарата снижают или прекращают терапию препаратом.

При проявлении симптомов галактореи и гинекомастии лечение необходимо прервать или полностью прекратить

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Исследований относительно влияния итоприда на способность к управлению автомобилем и механизмами не проводилось.

Однако в период лечения препаратом следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (управления транспортными средствами, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера и оператора), так как применение препарат может вызвать головокружение.

Форма выпуска

Таблетки, 50 мг.

Упаковка

По 10 таблеток в ПВХ/ПВДХ/Ал блистер.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 С, в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Производитель и организация, принимающие претензии потребителей