- Состав
- Лекарственная форма
- Описание
- Действие
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания к применению
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Применение у детей
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Способ применения и дозы
- Передозировка
- Особые указания
- Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
- Форма выпуска
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Производитель и организация, принимающие претензии потребителей
Состав
Каждая таблетка покрытая пленочной оболочкой содержит: Активное вещество: лозартан калия 100 мг. Вспомогательные вещества: ядро: крахмал кукурузный 20,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 159,2 мг, тальк 3,2 мг, кремния диоксид коллоидный 4,8 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 8,0 мг, магния стеарат 4,8 мг; оболочка: гипромеллоза 3,0 мг, титана диоксид 0,92 мг, тальк 1,83 мг, макрогол 0,33 мг.Лекарственная форма
таблетки покрытые пленочной оболочкойОписание
Белые или почти белые, каплевидной формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой таблетки с тиснением "100" на одной стороне и тиснением "ВL" на другой стороне. На поперечном разрезе видны два слоя: ядро и оболочка; ядро таблетки белого или почти белого цвета.Фармакодинамика
Лозартан является специфическим антагонистом, рецепторов ангиотензина II (подтип AT1) для приема внутрь. Не подавляет кининазу II - фермент, который катализирует реакцию превращения ангиотензина I в ангиотензин II. Ангиотензин II избирательно связывается с AT1-рецепторами, находящимися во многих тканях (в гладкомышечных тканях сосудов, надпочечниках, почках и сердце) и выполняет несколько важных биологических функций, включая вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона. Ангиотензин II также стимулирует разрастание гладкомышечных клеток. Лозартан и его фармакологически активный метаболит (Е 3174) как in vitro, так и in vivo блокируют все физиологические эффекты ангиотензина II, независимо от источника или пути синтеза. Лозартан избирательно связывается с AT1-рецепторами и не связывается и не блокирует рецепторы других гормонов и ионных каналов, играющих важную роль в регуляции функции сердечно-сосудистой системы. Кроме того, лозартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ), кининазу II, и, соответственно, не препятствует разрушению брадикинина, поэтому побочные эффекты, опосредованно связанные с брадикинином (например, ангионевротический отек) возникают достаточно редко. При применении лозартана, отсутствие влияния отрицательной обратной связи на секрецию ренина приводит к повышению активности ренина плазмы крови. Повышение активности ренина приводите повышению ангиотензина II в плазме крови. Однако антигипертензивная активность и снижение концентрации альдостерона плазмы крови сохраняются, что указывает на эффективную блокаду рецепторов ангиотензина II. Лозартан и его активный метаболит обладают большим сродством к рецепторам ангиотензина I, чем к рецепторам ангиотензина II. Активный метаболит в 10-40 раз активнее лозартана. После однократного приема внутрь, антигипертензивное действие (снижается систолическое и диастолическое артериальное давление) достигает максимума через 6 часов, затем в течение 24 часов постепенно снижается. Максимальный антигипертензивный эффект развивается через 3-6 недель после начала приема препарата.Фармакокинетика
При приеме внутрь лозартан хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и при этом подвергается метаболизму при "первичном прохождении" через печень путем карбоксилирования при участии изофермента CYP2C9 с образованием активного метаболита. Системная биодоступность лозартана составляет приблизительно 33%. Максимальная концентрация лозартана и его активного метаболита достигаются в сыворотке крови приблизительно через 1 час и через 3-4 часа после приема внутрь, соответственно. Прием пищи не влияет на биодоступность лозартана. Более 9% лозартана и его активного метаболита связываются с белками плазмы крови, в основном с альбумином. Объем распределения лозартана - 34 л. Лозартан практически не проникает через гематоэнцефалический барьер. Примерно 14% лозартана, введенного пациенту внутривенно или внутрь, превращается в активный метаболит. Плазменный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет около 600 мл/мин и 50 мл/мин, соответственно. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет примерно 74 мл/мин и 26 мл/мин, соответственно. При приеме внутрь приблизительно 4% принятой дозы выводится почками в неизмененном виде и около 6% выводится почками в форме активного метаболита. Лозартану и его активному метаболиту свойственна линейная фармакокинетика при приеме внутрь в дозах до 200 мг. После приема внутрь плазменные концентрации лозартана и его активного метаболита снижаются полиэкспоненциально с конечным периодом полувыведения (Т1/2) лозартана около 2 часов, а активного метаболита - около 6-9 часов. При приеме препарата в дозе 100 мг в сутки ни лозартан, ни его активный метаболит значительно не кумулируют в плазме крови. Лозартан и его метаболиты выводятся из организма через кишечник и почками. У здоровых добровольцев, после приема внутрь С14 изотопом меченого лозартана, около 35% радиоактивной метки обнаруживается в моче и 59% - в кале. Фармакокинетика у особых групп пациентов У пациентов с алкогольным циррозом печени легкой и умеренной степени тяжести концентрация лозартана была в 5 раз, а активного метаболита - в 1,7 раз выше, чем у здоровых добровольцев-мужчин. При клиренсе креатинина (КК) выше 10 мл/мин. концентрация лозартана в плазме крови не отличается от таковой при нормальной функции почек. У пациентов, находящихся на гемодиализе, значение площади под кривой "концентрация-время" (AUC) приблизительно в 2 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Ни лозартан, ни его активный метаболит не удаляется из организма с помощью гемодиализа. Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пожилых пациентов с артериальной гипертензией не различаются существенно от значений этих параметров у молодых пациентов мужчин с артериальной гипертензией. Значения плазменных концентраций лозартана у женщин с артериальной гипертензией в 2 раза превышают соответствующие значения у мужчин с артериальной гипертензией. Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не различаются. Это фармакокинетическое различие не имеет клинической значимости.Показания к применению
Артериальная гипертензия; - Снижение риска развития сердечно-сосудистых заболеваний и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка; - Сахарный диабет 2 типа с протеинурией (снижение риска развития гиперкреатининемии и протеинурии). - Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ).Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата; тяжелая печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью); возраст до 18 лет; беременность и период лактации. С осторожностью: С осторожностью: гиперурикемия и/или подагра, отягощенный аллергологический анамнез (у некоторых пациентов ангионевротический отек развивался ранее при приеме других лекарственных веществ, в том числе ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)) и бронхиальная астма, системные заболевания крови (в том числе системная красная волчанка), сниженный объем циркулирующей крови (ОЦК) (в том числе и на фоне высоких доз диуретиков), артериальная гипотензия, одновременное применение нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), в том числе, ингибиторов циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), пожилой возраст, ишемическая болезнь сердца.Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата Презартан® при беременности противопоказано. Известно, что препараты, воздействующие непосредственно на ренин-ангиотензин- альдостероновую систему (РААС), при применении во II и III триместрах беременности, могут вызывать дефекты развития или даже смерть развивающегося плода. Поэтому при диагностировании беременности, прием препарата Презартан® следует немедленно прекратить. Неизвестно, выделяется ли лозартан с грудным молоком. Не рекомендуется принимать Презартан® в период лактации. Если прием препарата Презартан® необходим в период лактации, то грудное вскармливание необходимо прекратить.Побочные действия
Побочные эффекты, встречающиеся с частотой более 1%: Общие нарушения: астения, повышенная утомляемость, боль в области грудной клетки, периферические отеки. Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота. Со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в спине, ногах, судороги икроножных мышц. Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница. Со стороны дыхательной системы: кашель, бронхит, заложенность носа, фарингит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей Побочные эффекты, встречающиеся с частотой менее 1% Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия (дозозависимая), носовое кровотечение, брадикардия, аритмии, стенокардия, васкулит, инфаркт миокарда. Со стороны пищеварительной системы: анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, зубная боль, рвота, метеоризм, гастрит, запор, гепатит, нарушение функции печени. Со стороны кожных покровов: сухость кожи, эритема, экхимозы, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, алопеция. Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек (включая отек гортани и языка, вызывающий обструкцию дыхательных путей и/или отек лица, губ, глотки). Со стороны системы кроветворения: анемия (незначительное снижение гемоглобина и гематокрита, в среднем на 0,11 г % и 0,09 объем %, соответственно, редко имеющее клиническое значение), тромбоцитопения, эозинофилия, пурпура Шенлейн-Геноха. Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, артрит, боль в плече, колене, фибромиалгия. Со стороны нервной системы и органов чувств: беспокойство, нарушения сна, сонливость, "нарушения памяти, периферическая нейропатия, парестезии, гипостезии, тремор, атаксия, депрессия, обморок, звон в ушах, нарушение вкуса, нарушения зрения, конъюнктивит, мигрень. Со стороны мочеполовой и репродуктивной системы: императивные позывы на мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, нарушение функции почек, снижение либидо, импотенция. Прочие: обострение течения подагры. Лабораторные показатели: часто - гиперурикемия (содержание калия в плазме крови более 5,5 ммоль/л); нечасто - повышение концентрации мочевины и остаточного азота и креатинина в сыворотке крови; очень редко - умеренное повышение активности "печеночных" трансаминаз: аспартатаминотрансферазы (ACT) и аланинаминотрансферазы (АЛТ), гипербилирубинемия.Взаимодействие
Может применяться одновременно с другими гипотензивными средствами. Взаимно усиливает эффект бета-адреноблокаторов и симпатолитиков. Совместное применение лозартана с диуретиками вызывает аддитивный эффект. Не отмечено фармакокинетических взаимодействий лозартана с гидрохлоротиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом и эритромицином. По сообщениям рифампицин и флуконазол снижают концентрацию активного метаболита в плазме крови. Клиническое значение этих взаимодействий пока неизвестно. Как и при применении других средств, ингибирующих ангиотензин II или его действие, совместное применение лозартана с калийсберегающими диуретиками (например, спиронолактоном, триамтереном, амилоридом), препаратами калия, солей, содержащих калий, повышает риск гиперкалиемии. Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, могут снижать эффект диуретиков и других гипотензивных средств: ингибиторов АПФ и антагонистов рецепторов ангиотензина II. У пациентов с нарушенной функцией почек, получавших терапию НПВП (включая ингибиторы ЦОГ-2), терапия антагонистами рецепторов ангиотензина II может приводить к дальнейшему ухудшению функции почек, включая острую почечную недостаточность, которая обычно обратима. Одновременный прием данных лекарственных средств должен проводиться с осторожностью у пациентов с нарушением функции почек. При совместном применении антагонистов рецепторов ангиотензина II и лития возможно увеличение концентрации лития в плазме крови. Учитывая это, необходимо взвешивать пользу и риск одновременного применения лозартана с солями лития. В случае необходимости совместного применения препаратов, надо регулярно контролировать концентрацию лития в плазме крови.Способ применения и дозы
Внутрь, вне зависимости от приема пищи, кратность приема -1 раз в день. Для обеспечения нижеприведенного режима дозирования возможно применение препарата лозартан в лекарственной форме: таблетки по 25 мг (в том числе и с риской) и 50 мг. При артериальной гипертензии начальная суточная доза - 25 мг, средняя суточная доза составляет 50 мг, кратность приема - 1 раз в сутки. Максимальный антигипертензивный эффект развивается через 3-6 недель после начала приема препарата Презартан®. При необходимости доза препарата может быть увеличена до 100 мг в сутки. В этом случае возможен прием препарата 2 раза в сутки. При применении пациентам, получающим высокие дозы диуретиков, начальную дозу следует снизить до 25 мг в сутки. Больным с нарушениями функции печени следует назначать более низкие дозы препарата Презартан®. Пациентам с печеночной недостаточностью (менее 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), при, проведении процедуры гемодиализа, а также пациентам старше 75 лет рекомендуется более низкая начальная доза препарата - 25 мг 1 раз в сутки. Презартан® можно назначать совместно с другими гипотензивными препаратами. При хронической сердечной недостаточностью начальная доза для пациентов составляет 12,5 мг 1 раз в сутки. Как правило, доза титруется с недельным интервалом (т.е. 12,5 мг в сутки, 25 мг в сутки, 50 мг в сутки) до средней поддерживающей дозы 50 мг 1 раз в сутки в зависимости от переносимости препарата пациентом. Не требуется коррекции дозы препарата у пациентов пожилого возраста. У пациентов со сниженным ОЦК (например, при приеме диуретиков в высоких дозах) рекомендуемая начальная доза препарата Презартан® составляет 25 мг 1 раз/сут. Снижение риска сердечно-сосудистых заболеваний и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, начальная доза - 50 мг 1 раз в сутки, в дальнейшем рекомендуется дополнительно назначить гидрохлоротиазид или увеличить дозу до 100 мг 1 раз в сутки (с учетом степени снижения АД). Сахарный диабет 2 типа с протеинурией: начальная доза - 50 мг 1 раз в сутки с дальнейшим повышением дозы до 100 мг/сут (с учетом степени снижения АД). Безопасность и эффективность препарата у детей до 18 лет не установлена. Недостаточно опыта применения препарата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, поэтому препарат не рекомендован у данной категории больных (см. раздел "Противопоказания").Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД и тахикардия; брадикардия может возникнуть вследствие парасимпатической стимуляции. Лечение: форсированный диурез, симптоматическая терапия; гемодиализ не эффективен.Особые указания
До начала применения препарата Презартан® необходимо проводить коррекцию ОЦК или начинать лечение с применения препарата в более низкой дозе. Препараты, оказывающие воздействие на РААС, могут увеличивать концентрацию мочевины в крови и сывороточного креатинина у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки. В период лечения следует регулярно контролировать содержание калия в крови, особенно у пациентов пожилого возраста, при нарушении функции почек. Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с техникой.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Не проводилось специальных клинических исследований по оценке влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и работать с техникой. Следует иметь в виду возможность появления сонливости и головокружения, поэтому необходимо соблюдать осторожность при выполнении работ, требующих повышенного внимания, особенно в начале лечения, при повышении дозы препарата и при управлении транспортными средствами.Форма выпуска
Таблетки покрытые пленочной оболочкой по 100 мг. Упаковка: Первичная упаковка: 10 или 14 таблеток в блистер из фольги алюминиевой и пленки ПВХ. Вторичная упаковка: 2 блистера по 14 таблеток или 3 блистера по 10 таблеток вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.Условия отпуска из аптек
По рецептуУсловия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.Срок годности
3 года. Не использовать после истечения срока годности.Производитель и организация, принимающие претензии потребителей
ИПКА ЛАБОРАТОРИЗ Лтд.
ХОХОЛ р.п.Хохольский, ул.К.Маркса, д.7-а Заказ будет обработан после открытия аптеки |
|
||
ЛИЗЮКОВА 85 |
|