Престариум а таблетки диспергируемые в полости рта 10мг №30

Состав

Таблетка 5 мг Действующее вещество: периндоприла аргинина 5 мг (3,395 мг в пересчете на периндоприл). Вспомогательные вещества: Ацесульфам калия 0,2 мг, аспартам 0,2 мг, магния стеарат 0,4 мг, кремния диоксид коллоидный безводный 0,4 мг, сухая смесь лактозы и крахмала (лактозы моногидрата 85%, крахмала кукурузного 15 %) 73,8 мг.

Таблетка 10 мг Действующее вещество: периндоприла аргинина 10 мг (6,790 мг в пересчете на периндоприл). Вспомогательные вещества: Ацесульфам калия 0,4 мг, аспартам 0,4 мг, магния стеарат 0,8 мг, кремния диоксид коллоидный безводный 0,8 мг, сухая смесь лактозы и крахмала (лактозы моногидрата 85 %, крахмала кукурузного 15 %) 147,6 мг.

Лекарственная форма

Описание

Фармакодинамика

Фармакокинетика

ПРЕСТАРИУМ А - антигипертензивный препарат, ингибитор АПФ. АПФ, или кининаза, является экзопептидазой, которая осуществляет как превращение ангиотензина I в сосудосуживающее вещество ангиотензин II, так и разрушение брадикинина, обладающего сосудорасширяющим действием, до неактивного гептапептида. Сердечная недостаточность Периндоприл нормализует работу сердца, снижая преднагрузку и постнагрузку. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью, получавших периндоприл, было выявлено снижение давления наполнения в левом и правом желудочках сердца, снижение ОПСС, повышение сердечного выброса и увеличение сердечного индекса. Исследование препарата по сравнению с плацебо показало, что изменения АД после первого приема препарата Престариум А в дозе 2.5 мг у больных с сердечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести статистически достоверно не отличались от изменений АД, наблюдавшихся после приема плацебо. Подавление АПФ приводит к снижению содержания ангиотензина II в плазме крови, в результате этого повышается активность ренина плазмы (вследствие угнетения отрицательной обратной связи, которая препятствует высвобождению ренина) и снижается секреция альдостерона. Поскольку АПФ инактивирует брадикинин, подавление АПФ сопровождается повышением активности как циркулирующей, так и тканевой калликреин-кининовой системы, при этом активируется система простагландинов. Периндоприл уменьшает ОПСС, что приводит к снижению АД. При этом периферический кровоток ускоряется, однако ЧСС не возрастает. Периндоприл оказывает терапевтическое действие благодаря активному метаболиту, периндоприлату. Другие метаболиты препарата не оказывают ингибирующего действия на АПФ in vitro. Артериальная гипертензия При артериальной гипертензии на фоне его применения препарата отмечается снижение как систолического, так и диастолического АД в положении лежа и стоя. Снижение АД достигается достаточно быстро. У пациентов с положительным ответом на лечение нормализация АД наступает в течение месяца. При этом эффекта привыкания не наблюдается. Прекращение лечения не сопровождается развитием синдрома отмены. Периндоприл оказывает сосудорасширяющее действие, способствует восстановлению эластичности крупных артерий и структуры сосудистой стенки мелких артерий, а также уменьшает гипертрофию левого желудочка. Сопутствующее назначение тиазидных диуретиков усиливает гипотензивный эффект. Кроме этого, комбинирование ингибитора АПФ и тиазидного диуретика также приводит к снижению риска развития гипокалиемии на фоне приема диуретиков. Цереброваскулярные заболевания В процессе международного мультицентрового исследования (ПРОГРЕСС) оценивалось влияние активной терапии периндоприлом (монотерапия или в комбинации с индапамидом) в течение 4 лет на риск развития повторного инсульта у пациентов, имеющих цереброваскулярные заболевания в анамнезе. После вводного периода применения периндоприла третбутиламина по 2 мг (эквивалент периндоприла аргинина 2.5 мг) 1 раз/сут в течение 2 недель и затем по 4 мг (эквивалент периндоприла аргинина 5 мг) 1 раз/сут в течение последующих двух недель, 6105 пациентов были рандомизированы на две группы: плацебо (n = 3054) и периндоприл третбутиламин по 4 мг (соответствует 5 мг периндоприла аргинина) (монотерапия) или в комбинации с индапамидом (n = 3051). Индапамид дополнительно назначался пациентам, не имеющим прямых показаний или противопоказаний для применения диуретиков. Данная терапия назначалась дополнительно к стандартной терапии инсульта и/или артериальной гипертензии или других патологических состояний. Все рандомизированные пациенты имели в анамнезе цереброваскулярные заболевания (инсульт или транзиторную ишемическую атаку) в течение последних 5 лет. Величина АД не являлась критерием включения: 2916 пациентов имели артериальную гипертензию и 3189 - нормальное АД. После 3.9 лет терапии величина АД (систолическое/ диастолическое) снизилась в среднем на 9/4 мм рт.ст. Также было показано значительное снижение риска возникновения повторного инсульта (как ишемической, так и геморрагической природы) порядка 28% (95% CI (17, 38), р< 0.0001) по сравнению с плацебо (10.1% vs13.8%). Дополнительно было показано значительное снижение риска фатальных или приводящих к инвалидности инсультов, основных сердечно-сосудистых осложнений, включая инфаркт миокарда, в т.ч. с летальным исходом, деменции, связанной с инсультом, серьезных ухудшений когнитивных функций. Данные терапевтические преимущества наблюдаются как у больных артериальной гипертензией, так и при нормальном АД, независимо от возраста, пола, наличия или отсутствия сахарного диабета и типа инсульта. Стабильная ИБС В ходе международного мультицентрового рандомизированного, двойного слепого, плацебо контролируемого исследования EUROPA продолжительностью 4 года, была изучена эффективность периндоприла у пациентов со стабильной ИБС. В клиническом исследовании приняло участие 12218 пациентов старше 18 лет: 6110 пациентов принимали периндоприл третбутиламин по 8 мг (эквивалентно 10 мг периндоприла аргинина) и 6108 пациентов &mdash, плацебо. Основными критериями оценки были сердечно-сосудистая смертность, нефатальный инфаркт миокарда и/или остановка сердца с последующей успешной реанимацией. Для участия в исследовании были отобраны пациенты с ИБС с установленным инфарктом миокарда как минимум за 3 месяца до скрининга, прошедших коронарную реваскуляризацию как минимум за 6 месяцев до скрининга, ангиографически выявленный стеноз (как минимум 70 % сужения одной или более основных коронарных артерий) или позитивный стресс тест при наличии в анамнезе болей в груди. Препарат назначали в дополнение к стандартной терапии, применяемой при гиперлипидемии, артериальной гипертензии и сахарном диабете. Большинство пациентов принимали антиагреганты, гиполипидемические средства и бета-адреноблокаторы. К концу исследования соотношение количества пациентов, принимавших перечисленные группы препаратов, составляло 91%, 69% и 63% соответственно. Через 4.2 года результатом терапии периндоприлом третбутиламином в дозе 8 мг 1 раз/сут было значительное уменьшение относительного риска на 20% (95% CI ) развития предварительно определенных осложнений: у 488 (8%) пациентов из группы, принимающей периндоприл третбутиламин, и у 603 (9.9 %) пациентов из группы плацебо (р = 0.0003). Результат при этом не зависел от пола, возраста, АД и наличия инфаркта миокарда в анамнезе.

Показания к применению

• артериальная гипертензия,
• хроническая сердечная недостаточность,
• профилактика повторного инсульта (комбинированная терапия с индапамидом) у пациентов, перенесших инсульт или транзиторное нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу,
• стабильная ИБС: для снижения риска сердечно-сосудистых осложнений.

Противопоказания

ангионевротический отек в анамнезе (врожденная/идиопатическая или связанная с предшествующим лечением ингибитором АПФ реакция), беременность и период лактации (грудное вскармливание), повышенная чувствительность к компонентам препарата и к другим ингибиторам АПФ, галактоземия, лактозная недостаточность, синдром глюкозной/галактозной мальабсорбции (в связи с тем, что в состав вспомогательных веществ препарата входит лактозы моногидрат).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано.

Побочные действия

Крайне редкие побочные эффекты < 1/ 10 000 Редкие побочные эффекты > 1/1000,< 1/100 Частые побочные эффекты >1/100,< 1/10 Мочевыделительная система: редко - Снижение функции почек, крайне редко - Острая почечная недостаточность Аллергические реакции: часто - Кожная сыпь, кожный зуд, редко - Крапивница, крайне редко - Мультиформная эритема Органы дыхания: часто - Кашель, затруднение дыхания, редко - Бронхоспазм, ангионевротический отек, крайне редко - Эозинофильная пневмония, ринит Пищеварительная система: часто - Тошнота, рвота, боль в животе, нарушение вкуса диарея, запор, снижение аппетита, редко - Сухость во рту, крайне редко - Холестатическая или цитолитическая желтуха, панкреатит Нервная система: часто - Головная боль, астения, головокружение, звон в ушах, нарушения зрения, мышечные судороги, парестезии, редко - Снижение настроения, нарушения сна, крайне редко - Спутанность сознания Прочие: редко - Потливость. Нарушение сексуальной функции Сердечно-сосудистые нарушения: чрезмерное снижение АД и связанные с ним симптомы. Крайне редко: аритмия, стенокардия, инфаркт миокарда и инсульт, возможно развитие вторичной выраженной артериальной гипотензии у пациентов группы риска. Лабораторные показатели: крайне редко: снижение концентрации гемоглобина и гематокрита, тромбоцитопения, лейкопения/нейтропения, единичные случаи агранулоцитоза или панцитопении. Возможность развития гемолитической анемии на фоне дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Редко: повышение содержания мочевины и креатинина плазмы крови, проходящая гиперкалиемия, особенно на фоне почечной недостаточности, повышение активности печеночных ферментов и билирубина печени.

Взаимодействие

При одновременном применении с ингибиторами АПФ аллопуринола, иммунодепрессантов, в т.ч. цитостатических средств и системных ГКС, прокаинамида возможно повышение риска развития лейкопении. Назначение ингибиторов АПФ может усилить гипогликемический эффект инсулина и пероральных гипогликемических средств вплоть до развития гипогликемии. Как правило, данный феномен наблюдается в первые недели сочетанного применения этих препаратов и у пациентов с почечной недостаточностью. Совместное назначение с ингибиторами АПФ трициклических антидепрессантов,антипсихотических средств (нейролептиков), средств для общей анестезии может приводить к усилению гипотензивного эффекта. Симпатомиметики могут ослаблять антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ. При назначении такой комбинации следует регулярно оценивать эффективность ингибиторов АПФ. Антацидные средства уменьшают биодоступность ингибиторов АПФ. Периндоприл можно назначать совместно с ацетилсалициловой кислотой (в качестве тромболитика), тромболитическими средствами, бета-адреноблокаторами и/или нитратами. Этанол усиливает гипотензивный эффект ингибиторов АПФ. В начальном периоде лечения у некоторых пациентов на фоне терапии диуретиками, особенно при избыточном выведении жидкости и/или солей, может наблюдаться чрезмерное снижение АД, риск развития которого можно уменьшить путем отмены диуретика, введения повышенного количества воды и/или хлорида натрия, а также назначая ингибитор АПФ в более низких дозах. Дальнейшее повышение дозы периндоприла следует проводить с осторожностью. На фоне терапии ингибиторами АПФ, как правило, содержание калия в сыворотке крови остается в пределах нормы, но иногда может развиваться гиперкалиемия. Комбинированное применение ингибиторов АПФ и калийсберегающих диуретиков (спиронолактон, триамтерен и амилорид) и препаратов калия, калийсодержащих продуктов и пищевых добавок может приводить к существенному повышению концентрации калия в сыворотке крови. В связи с этим их совместное назначение с ингибиторами АПФ не рекомендуется. Эти комбинации следует применять только в случае гипокалиемии, соблюдая меры предосторожности и постоянно контролируя содержание калия в сыворотке крови. Совместное назначение ингибиторов АПФ и препаратов лития может приводить к обратимому повышению концентрации лития в сыворотке крови и развитию литиевой токсичности. Дополнительное назначение тиазидных диуретиков на фоне сочетанного применения лития и ингибиторов АПФ увеличивает уже существующий риск развития литиевой токсичности. Совместный прием ингибиторов АПФ и лития не рекомендуется. Если данной комбинации избежать невозможно, то необходимо проводить регулярный контроль содержания лития в сыворотке крови. Назначение НПВС может сопровождаться ослаблением антигипертензивного эффекта ингибиторов АПФ. Более того, установлено, что НПВС и ингибиторы АПФ обладают аддитивным эффектом в отношении увеличения содержания калия в сыворотке крови, при этом возможно также ухудшение функции почек. Как правило, эти эффекты носят обратимый характер. В редких случаях может развиваться острая почечная недостаточность, возникающая, как правило, при уже существующем нарушении функции почек у пациентов пожилого возраста или на фоне обезвоживания организма. Антигипертензивный эффект препаратов может усиливаться на фоне сочетанного применения с ингибиторами АПФ. Применение нитроглицерина и/или других сосудорасширяющих средств может привести к дополнительному гипотензивному эффекту.

Способ применения и дозы

Назначают внутрь 1 раз/сут утром, перед приемом пищи.

Передозировка

Симптомы: почечная недостаточность, гипервентиляция, тахикардия, выраженное снижение АД, шок, нарушения электролитного баланса (такие как повышение концентрации ионов калия, снижение натрия), головокружение, брадикардия, беспокойство и кашель. Лечение: при значительном снижении АД следует перевести больного в положение лежа и немедленно произвести восполнение ОЦК, по возможности, провести инфузию ангиотензина II и/или ввести в/в катехоламины. При развитии устойчивой выраженной брадикардии может потребоваться использование искусственного водителя ритма. Необходим постоянный мониторинг жизненно важных функций организма, электролитов сыворотки крови и КК. Периндоприл может быть удален из системного кровотока методом гемодиализа. При диализе необходимо избегать использования высокопроточных полиакрилнитриловых мембран.

Особые указания

У пациентов со стабильной ИБС в случае возникновения эпизода нестабильной стенокардии (значительного или нет) в период первого месяца терапии Престариумом А, следует оценить преимущества и риск до продолжения лечения. Ингибиторы АПФ могут вызывать резкое снижение АД. Симптоматическая артериальная гипотензия редко развивается у больных без сопутствующих заболеваний. Риск чрезмерного снижения АД повышен у больных со сниженным ОЦК, что может отмечаться на фоне терапии диуретическими средствами, при соблюдении строгой бессолевой диеты, гемодиализе, а также при рвоте и диарее. В большинстве случаев эпизоды выраженного снижения АД отмечаются у больных с тяжелой сердечной недостаточностью как при наличии сопутствующей почечной недостаточности, так и при се отсутствии. Наиболее часто этот побочный эффект отмечается у пациентов, получающих петлевые диуретики в высоких дозах, а также на фоне гипонатриемии или при нарушениях функции почек. У таких пациентов лечение должно начинаться под тщательным медицинским контролем, желательно в условиях стационара. При этом препарат назначается в малых дозах, с последующим тщательным титрованием дозы. По возможности, следует временно прекратить терапию диуретическими средствами. Подобный подход также применяется у больных со стенокардией или с цереброваскулярными заболеваниями, у которых выраженная артериальная гипотензия может привести к развитию инфаркта миокарда или цереброваскулярных осложнений. Перед назначением препарата Престариум А, как и других ингибиторов АПФ, и во время его приема следует тщательно контролировать уровень АД, показатели функции почек и концентрацию ионов калия в сыворотке крови. С целью уменьшения вероятности развития симптоматической артериальной гипотензии у больных, получающих терапию диуретиками в высоких дозах, дозу диуретиков, по возможности, следует уменьшить за несколько дней до начала применения препарата Престариум А В случае развития артериальной гипотензии пациент должен быть переведен в положение лежа на спине. При необходимости следует произвести восполнение ОЦК при помощи в/в введения физиологического раствора. Выраженное снижение АД при первом приеме препарата не является препятствием для дальнейшего назначения препарата. После восстановления ОЦК и АД лечение может быть продолжено при условии тщательного подбора дозы препарата. У пациентов с симптоматической сердечной недостаточностью артериальная гипотензия, развивающаяся в начальном периоде терапии ингибиторами АПФ, может привести к ухудшению функции почек. Иногда развивающаяся при этом острая почечная недостаточность носит, как правило, обратимый характер. У пациентов с двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом артерии единственной почки (особенно при наличии почечной недостаточности) на фоне терапии ингибиторами АПФ могут повышаться концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови. Применение ингибиторов АПФ у больных с реноваскулярной артериальной гипертензией сопровождается повышением риска развития тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности. Лечение таких больных начинают под тщательным медицинским наблюдением с назначением препарата в малых дозах и дальнейшим адекватным подбором дозы. В течение первых нескольких недель терапии необходимо временно прекратить лечение диуретическими средствами и контролировать функцию почек. У некоторых больных, страдающих артериальной гипертензией, при наличии ранее не выявленной почечной недостаточности, особенно при сопутствующем назначении диуретических средств, может повышаться концентрация мочевины и креатинина в сыворотке крови. Данные изменения обычно выражены незначительно и носят обратимый характер. В этом случае рекомендуется снижение дозы препарата Престариум А и/или отмена диуретика. У больных, находящихся на гемодиализе с использованием высокопроточных мембран, было отмечено несколько случаев развития стойких, угрожающих жизни анафилактических реакций. Следует избегать назначения ингибиторов АПФ при использовании подобного типа мембран. Данные о применении препарата Престариум А при трансплантации почек отсутствуют. Ангионевротический отек лица, конечностей, губ, слизистых оболочек, языка, голосовой щели и/или гортани может развиваться у больных, получающих ингибиторы АПФ, особенно в течение первых нескольких недель терапии. В редких случаях тяжелый ангионевротический отек может возникать на фоне продолжительного применения ингибитора АПФ. В подобных случаях лечение ингибитором АПФ должно быть немедленно прекращено, в качестве замены следует назначить препараты другой фармакотерапевтической группы. Ангионевротический отек языка, голосовой щели или гортани может привести к летальному исходу. При его развитии экстренная терапия включает в себя, помимо других назначений, немедленное подкожное введение раствора эпинефрина (адреналина) 1:1000 (1 мг/мл) 0.3-0.5 мл или медленное в/в его введение (в соответствии с инструкцией по приготовлению инфузионного раствора) под контролем ЭКГ и АД. Пациент должен быть госпитализирован для лечения и наблюдения не менее чем на 12-24 ч и до полного исчезновения симптомов данной реакции. При проведении процедуры афереза ЛПНП с помощью декстран-сульфатной абсорбции, при назначении ингибиторов АПФ у пациентов могут развиться анафилактические реакции. Имеются отдельные сообщения о развитии угрожающих жизни анафилактических реакций у больных, получающих ингибиторы АПФ во время десенсибилизирующей терапии пчелиным ядом (пчелы, осы). Ингибиторы АПФ необходимо с осторожностью применять у пациентов с предрасположенностью к аллергическим реакциям, проходящих процедуры десенсибилизации. Следует избегать назначения ингибиторов АПФ пациентам, получающим иммунотерапию пчелиным ядом. Тем не менее, данной реакции можно избежать путем временной отмены ингибитора АПФ до начала процедуры. Прием ингибиторов АПФ иногда ассоциируется с синдромом, начинающимся с развития холестатической желтухи, прогрессирующей в фульминантный некроз печени, и (иногда) с летальным исходом. Механизм развития данного синдрома не ясен. При появлении симптомов желтухи или повышении активности ферментов печени у пациентов, принимающих ингибиторы АПФ, следует прекратить терапию препаратом и провести соответствующее обследование. Нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия могут развиться на фоне терапии ингибиторами АПФ. При нормальной функции почек и отсутствии других осложнений нейтропения возникает редко. Ингибиторы АПФ назначаются только в экстренных случаях при наличии системных васкулитов, проведении иммунодепрессивной терапии, приеме аллопуринола или прокаинамида, а также при комбинировании всех перечисленных факторов, особенно на фоне предшествующей почечной недостаточности. Имеется риск развития тяжелых инфекционных заболеваний, резистентных к интенсивной антибиотикотерапии. При проведении терапии периндоприлом у пациентов с вышеперечисленными факторами необходимо регулярно контролировать количество лейкоцитов и предупредить больного о необходимости информировать лечащего врача о появлении любых симптомов инфекции. Следует учитывать, что у пациентов негроидной расы риск развития ангионевротического отека более высок. Как и другие ингибиторы АПФ, периндоприл менее эффективен в качестве антигипертензивного средства у пациентов негроидной расы. Данный эффект возможно связан с выраженным преобладанием низкоренинового статуса у пациентов негроидной расы с артериальной гипертензией. На фоне терапии ингибитором АПФ может возникать сухой непродуктивный кашель, который прекращается после отмены препарата. Применение ингибиторов АПФ у пациентов, состояние которых требует хирургического вмешательства и/или при необходимости общей анестезии, может привести к развитию артериальной гипотензии или коллапсу, что обусловлено резким усилением антигипертензивного действия. Прием периндоприла следует прекратить за сутки до хирургического вмешательства. При развитии артериальной гипотензии необходимо поддерживать АД путем восполнения ОЦК. На фоне терапии ингибиторами АПФ возможно развитие гиперкалиемии, особенно при наличии у пациента почечной и/или сердечной недостаточности, неконтролируемом сахарном диабете. Обычно не рекомендуется назначать препараты калия, калийсберегающие диуретики и другие препараты, ассоциированные с риском повышения содержания калия (например, гепарин) из-за возможности возникновения выраженной гиперкалиемии. Если совместный прием указанных препаратов является необходимым, то терапия должна сопровождаться регулярным контролем содержания калия в сыворотке крови. У пациентов, принимающих гипогликемические средства для приема внутрь или инсулин, в течение первого месяца терапии ингибиторами АПФ необходимо тщательно контролировать содержание глюкозы в крови. Не рекомендуется применять одновременно с периндоприлом препараты лития, калийсберегающие диуретики, препараты калия, калийсодержащие продукты и пищевые добавки. В связи с тем, что в состав вспомогательных веществ препарата входит лактозы моногидрат, Престариум А противопоказан больным с лактозной недостаточностью, галактоземией или синдромом глюкозной/галактозной мальабсорбции. В таблетках препарата Престариум А по 2.5 мг, 5 мг и 10 мг содержится 36.29 мг, 72.58 мг и 145.16 мг лактозы моногидрата соответственно.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Форма выпуска

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Производитель и организация, принимающие претензии потребителей