Октреотид раствор для внутривенного и подкожного введения 100мкг/мл 1мл №5

Состав

1 ампула содержит:

активного вещества: октреотида 50 мкг или 100 мкг,

вспомогательных веществ: натрия хлорида 9,0 мг, воды для инъекций до 1 мл.

Лекарственная форма

Описание

Прозрачная бесцветная жидкость без запаха.

Действие

Фармакодинамика

Октреотид - синтетический аналог соматостатина, обладающий сходными с ним фармакологическими эффектами, но значительно большей продолжительностью действия. Октреотид подавляет секрецию гормона роста (ГР), как патологически повышенную, так и вызываемую аргинином, физической нагрузкой и инсулиновой гипогликемией. Препарат подавляет также секрецию инсулина, глюкагона, гастрина, серотонина, как патологически повышенную, так и вызванную приемом пищи, также подавляет секрецию инсулина и глюкагона, стимулированную аргинином. Октреотид подавляет секрецию тиреотропина, вызываемую тиреолиберином.

У больных, которым планируется проведение операции на поджелудочной железе, применение октреотида до операции, во время и после нее снижает частоту типичных послеоперационных осложнений (например, панкреатических свищей, абсцессов, сепсиса, острого послеоперационного панкреатита). При кровотечении из варикозно расширенных вен пищевода и желудка у больных циррозом печени применение октреотида в комбинации со специфическим лечением (например, склерозирующей и гемостатической терапией) приводит к более эффективной остановке кровотечения и профилактике повторного кровотечения.

Фармакокинетика

После подкожного (п/к) введения октреотид быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация октреотида в плазме достигается в пределах 30 мин. Связывание с белками плазмы составляет 65%. Связывание октреотида с форменными элементами крови крайне незначительно. Объем распределения составляет 0,27 л/кг. Период полувыведения (Т_1/2 ) после п/к введения октреотида составляет 100 мин. После внутривенного (в/в) введения выведение октреотида осуществляется в 2 фазы, с Т_1/2 - 10 и 90 мин., соответственно. Большая часть октреотида выводится через кишечник, около 32% выводится в неизменном виде почками.

Общий клиренс составляет 160 мл/мин. У пожилых пациентов снижается клиренс, а Т_1/2 увеличивается. При тяжелой хронической почечной недостаточности клиренс уменьшается в 2 раза.

Показания к применению

- Лечение острых панкреатитов,

- остановка кровотечений при язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки,

- остановка кровотечения и профилактика повторного кровотечения из варикозно расширенных вен пищевода у больных с циррозом печени,

- профилактика и лечение осложнений после операций на органах брюшной полости.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к октреотиду или другим компонентам препарата. Детский возраст до 18 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение октреотида при беременности не изучалось. Октреотид следует применять при беременности только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Неизвестно, попадает ли препарат в грудное молоко, поэтому при применении препарата в период лактации следует отказаться от грудного вскармливания.

Побочные действия

Со стороны ЖКТ, поджелудочной железы, печени и желчного пузыря:возможны анорексия, тошнота, рвота, спастические боли в животе, ощущение вздутия живота, избыточное газообразование, жидкий стул, диарея и стеаторея. Хотя выделение жира с калом может возрастать, нет указаний на то, что длительное лечение Октреотидом может приводить к развитию нарушений всасывания (мальабсорбция). В редких случаях могут отмечаться явления, напоминающие острую кишечную непроходимость.

Известны отдельные случаи острого гепатита без холестаза, а также гипербилирубинемии в сочетании с увеличением активности щелочной фосфатазы, гамма-глутамилтрансферазы и, в меньшей степени, других трансаминаз.

Длительное использование Октреотида может приводить к образованию камней в желчном пузыре.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях - аритмия, брадикардия.

Со стороны углеводного обмена: возможно нарушение толерантности к глюкозе после приема пищи (обусловлено подавлением препаратом секреции инсулина), гипогликемия, в редких случаях при длительном лечении возможно развитие персистирующей гипергликемии.

Местные реакции: в месте инъекции возможны боль, ощущение зуда или жжение, краснота и припухлость (обычно проходят в течение 15 мин).

Прочие: аллергические реакции, алопеция.

Взаимодействие

Октреотид уменьшает всасывание циклоспорина, замедляет всасывание циметидина. Необходима коррекция режима дозирования одновременно применяемых диретиков, бета-адреноблокаторов, блокаторов медленных кальциевых каналов, инсулина, пероральных гипогликемических препаратов.

При одновременном применении Октреотида и бромокриптина биодоступность последнего повышается.

Препараты, метаболизирующиеся ферментами системы цитохрома Р450 и имеющие узкий терапевтический диапазон доз, следует назначать с осторожностью.

Способ применения и дозы

Препарат вводится в/в капельно, подкожно.

Для лечения острого панкреатита препарат вводится п/к в дозе 100 мкг 3 раза/сут в течение 5 суток. Возможно назначение до 1200 мкг/сут с использованием внутривенного пути введения.

Для остановки язвенных кровотечений вводят в/в в дозе 25-50 мкг/ч в виде внутривенных инфузий в течение 5 дней.

Для остановки кровотечения из варикозно расширенных вен пищевода вводят в/в в дозе 25-50 мкг/ч в виде продолжительных внутривенных инфузий в течение 5 дней. У больных пожилого возраста нет необходимости в снижении дозы Октреотида.

Для профилактики осложнений после операций на поджелудочной железе - первую дозу 100-200 мкг вводят п/к за 1-2 ч до лапаротомии, затем после операции вводят п/к по 100-200 мкг 3 раза/сут на протяжении 5-7 последовательных дней.

Передозировка

Возможны следующие симптомы: кратковременное урежение частоты сердечных сокращений, чувство прилива крови к лицу, спастические боли в животе, диарея, тошнота, ощущение пустоты в желудке.

Лечение симптоматическое.

Особые указания

У больных сахарным диабетом, получающих инсулин, Октреотид может снижать потребность в инсулине.

Если камни в желчном пузыре выявлены перед началом лечения, вопрос о применении Октреотида решается индивидуально, в зависимости от соотношения потенциального лечебного эффекта препарата и возможными факторами риска, связанных с наличием камней в желчном пузыре.

Побочные эффекты со стороны ЖКТ могут быть уменьшены, если инъекции Октреотида делать в промежутках между приемами пищи или перед сном.

Для уменьшения явлений дискомфорта в месте инъекции рекомендуется доводить раствор препарата перед введением до комнатной температуры и вводить меньший объем препарата. Следует избегать нескольких инъекций в одно и то же место через короткие интервалы времени.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Некоторые побочные эффекты октреотида могут отрицательно влиять на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты скорости психомоторных реакций.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного и подкожного введения, 50, 100 мкг/мл.

Упаковка

По 1 мл в ампулы из бесцветного стекла с цветовой маркировкой в виде двух зеленых полосок или в ампулы темного стекла, имеющие кольцо натяжения для вскрытия или ампулы с точкой разлома.

По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.

1 или 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению помещают в пачку из картона коробочного.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре от 8 до 25 С, в местах недоступных для детей.

Срок годности

Производитель и организация, принимающие претензии потребителей

Владелец регистрационного удостоверения:
ФАРМ-СИНТЕЗ, АО (Россия)
Произведено:
КОМПАНИЯ ДЕКО, ООО (Россия)