Монтелукаст таблетки жевательные 5мг №28

Состав

Лекарственная форма

Таблетки жевательные

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки розового цвете с вкраплениями темного цвета с гравировкой "М9UT" и "5" на одной стороне.

Действие

Антагонист лейкотриеновых рецепторов. Препарат для лечения бронхиальной астмы и аллергического ринита

Фармакодинамика

Цистеинил-лейкотриены (LTC₄, LTD₄, LTE₄) являются сильными медиаторами воспаления - эйкозаноидами, которые выделяются разными клетками, в том числе тучными клетками и эозинофилами. Эти важные проастматические медиаторы связываются с цистеинил лейкотриеновыми рецепторами. Цистеинил лейкотриеновые рецепторы 1 типа (CysLT₁-рецепторы) присутствуют в дыхательных путях человека (в том числе, в клетках гладких мышц бронхов, макрофагах) и других клетках провоспаления (включая эозинофилы и некоторые миелоидные стволовые клетки). Цистеинил-лейкотриены коррелируют с патофизиологией бронхиальной астмы и аллергического ринита. При астме лейкотриен-опосредованные эффекты включают бронхоспазм, увеличение секреции слизи, повышение проницаемости сосудов и увеличение количества эозинофилов. При аллергическом рините после воздействия аллергена происходит высвобождение цистеинил-лейкотриенов из провоспалительных клеток слизистой оболочки полости носа во время ранней и поздней фаз аллергической реакции, что проявляется симптомами аллергического ринита. При интраназальной пробе с цистеинил-лейкотриенами было продемонстрировано повышение резистентности воздухоносных путей и симптомов назальной обструкции.

Монтелукаст - высокоактивное при приеме внутрь лекарственное средство, которое значительно улучшает показатели воспаления при бронхиальной астме. Согласно биохимическому и фармакологическому анализу препарат с высокой избирательностью и химическим сродством связывается с CysLT₁-рецепторами (вместо других фармакологических важных рецепторов дыхательных путей, таких как простагландиновые, холинергические или -адренергические рецепторы). Монтелукаст ингибирует физиологическое действие цистеиниловых лейкотриенов LTC₄, LTD₄, LTE₄ путем связывания с CysLT₁-рецепторами, не оказывая стимулирующего действия на данные рецепторы.

Монтелукаст ингибирует с CysLT-рецепторы эпителия дыхательных путей, обладая тем самым одновременно способностью ингибировать бронхоспазм, обусловленный вдыханием цистеинил-лейкотриена LTD₄ у пациентов с бронхиальной астмой. Дозы монтелукаста, равной 5 мг, достаточно для купирования бронхоспазма, индуцируемого LTD_4.

Монтелукаст вызывает бронходилатацию в течение двух часов после приема внутрь и может дополнять бронходилатацию, вызванную ₂- адреномиметиками.

Применение монтелукаста в дозах, превышающих 10 мг в день, принимаемых однократно, эффективность препарата не повышает.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь монтелукаст быстро и почти полностью всасывается. У взрослых пациентов после приема натощак таблетки, покрытой оболочкой, в дозе 10 мг среднее значение максимальной концентрации в плазме крови (C_max) достигается через 3 часа. Среднее значение биодоступности - 64 %. Значения биодоступности при пероральном приеме и C_max не нарушаются при приеме пищи.

Распределение

Монтелукаст связывается с белками плазмы крови более чем на 99 %. Объем распределения монтелукаста составляет в среднем 8-11 литров.

Исследования, проведенные на крысах с радиоактивно меченым монтелукастом, указывают на минимальное проникновение через гематоэнцефалический барьер. Кроме того, концентрация меченого монтелукаста через 24 часа после введения была минимальной во всех других тканях.

Метаболизм

Монтелукаст активно метаболизируется. При применении терапевтических доз концентрация метаболитов монтелукаста в плазме крови в равновесном состоянии у взрослых и детей не определяется.

Исследования in vitro с использованием микросом печени человека показали, что цитохромы Р450, ЗА4, 2С8 и 2С9 участвуют в метаболизме монтелукаста. Согласно дальнейшим результатам исследований, проведенным in vitro в микросомах печени человека, терапевтическая концентрация монтелукаста в плазме крови не ингибирует изоферменты цитохрома Р450 CYP: ЗА4, 2С9, 1А2, 2А6, 209 и 2D6.

Выведение

Период полувыведения монтелукаста у молодых здоровых взрослых составляет от 2,7 до 5,5 ч. Клиренс монтелукаста составляет у здоровых взрослых в среднем 45 мл/мин. После перорального приема монтелукаста 86 % от общего количества выводится через кишечник в течение 5 дней и менее 0,2 % - с мочой, что подтверждает то, что монтелукаст и его метаболиты выводятся почти исключительно с желчью.

Фармакокинетика полувыведения монтелукаста сохраняет практически линейный характер при приеме внутрь доз свыше 50 мг. При приеме монтелукаста в утренние и вечерние часы различий фармакокинетики не наблюдается. При приеме 10 мг монтелукаста в сутки наблюдается умеренная (около 14 %) кумуляция активного вещества в плазме крови.

Особенности фармакокинетики у различных групп пациентов

Пол

Фармакокинетика монтелукаста у женщин и мужчин сходна.

Возраст

При однократном приеме внутрь 10 мг монтелукаста фармакокинетический профиль и биодоступность сходны у пожилых пациентов и пациентов молодого возраста. Период полувыведения монтелукаста из плазмы крови несколько больше у пожилых пациентов. Коррекция дозы препарата у пожилых пациентов не требуется.

Этническая принадлежность

Не выявлено различий в клинически значимых фармакокинетических эффектах у пациентов различных рас.

Печеночная недостаточность

У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести и клиническими проявлениями цирроза печени отмечено замедление метаболизма монтелукаста, сопровождающееся увеличением площади под фармакокинетической кривой концентрация-время (AUC) приблизительно на 41 % после однократного приема препарата в дозе 10 мг. Выведение монтелукаста у этих пациентов несколько увеличивается по сравнению со здоровыми субъектами (среднее время полувыведения -7,4 часа). Изменения дозы монтелукаста для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется. Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нет.

Почечная недостаточность

Поскольку монтелукаст и его метаболиты не экскрегируются с мочой, фармакокинетика монтелукаста у пациентов с почечной недостаточностью не оценивалась. Корректировка дозы препарата для этой группы пациентов не требуется.

Показания к применению

Препарат Монтелукаст, 5 мг, таблетки жевательные, показан для детей с 6 до 14 лет.

• Профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы у детей с 6 до 14 лет, включая предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания, лечение бронхиальной астмы у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой;

• Купирование дневных и ночных симптомов сезонного и/или круглогодичного аллергического ринита у детей с 6 до 14 лет.

Если улучшение не наступило или Вы или Ваш ребенок чувствуете ухудшение, обратитесь к лечащему врачу.

Противопоказания

Не принимайте препарат Монтелукаст:

• если у Вас/Вашего ребенка аллергия на монтелукаст или любые другие компоненты препарата Монтелукаст 5 мг, таблетки жевательные, перечисленные в разделе 6 листка-вкладыша;

• противопоказано применение препарата у детей младше 6 лет (для данной дозировки препарата):

• фенилкетонурия.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания:

Если Вы беременны или кормите грудью, думаете, что забеременели, или планируете беременность, перед началом приема препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом. Ваш врач обсудит с Вами потенциальные риски приема препарата во время беременности. Неизвестно, выделяется ли монтелукаст с грудным молоком. Поскольку многие лекарственные препараты выделяются с грудным молоком, необходимо учитывать это при назначении препарата Монтелукаст кормящим грудью женщинам.

Применение при беременности и кормлении грудью

Монтелукаст следует применять при беременности и в период лактации только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Сообщалось о развитии врожденных дефектов конечностей у новорожденных, матери которых принимали монтелукаст в период беременности. Большинство этих женщин также принимали другие препараты для лечения бронхиальной астмы в период беременности. Причинно-следственная связь между приемом монтелукаста и развитием врожденных дефектов конечностей не установлена.

Неизвестно, выделяется ли монтелукаст с грудным молоком.

Применение у детей

Возможно применение у детей по показаниям, в рекомендуемых соответственно возрасту дозах и лекарственных формах. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов монтелукаста по противопоказаниям к применению у детей разного возраста конкретных лекарственных форм монтелукаста.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, парестезия/гипестезия. очень редко - судороги.

Со стороны психики: ажитация, в том числе агрессивное поведение или враждебность, тревожность, депрессия, дезориентация, тремор, нарушение внимания, необычные яркие сновидения, галлюцинации, нарушения памяти, психомоторная активность (включая раздражительность, беспокойство), утомляемость, сомнамбулизм, суицидальные мысли и суицидальное поведение (суицидальность), бессонница.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе, диспепсия, панкреатит, сухость во рту.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия, включая мышечные судороги.

Со стороны кожи и подкожных тканей: склонность к формированию гематом, узловатая эритема, мультиформная эритема, зуд, высыпания, крапивница, ангионевротический отек.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: учащенное сердцебиение.

Со стороны дыхательной системы, органон грудной клетки и средостения: носовые кровотечения, легочная эозинофилия.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (ACT), гепатит (включая холестатические, гепатоцеллюлярные и смешанные поражения печени).

Нарушения со стороны почек и мочевыводящнх путей: энурез у детей.

Со стороны крови и лимфатической системы: повышение склонности к кровотечениям, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в том числе анафилаксия, эозинофильная инфильтрация печени.

Инфекционные и паразитарные заболевания: инфекции верхних дыхательных путей.

Прочие: отеки, астения (слабость)/усталость, пирексия, жажда.

В целом монтелукаст хорошо переносится. Побочные эффекты обычно бывают легкими и. как правило, не требуют отмены лечения.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Взаимодействие

Монтелукаст можно назначать вместе с другими лекарственными средствами, традиционно применяемыми для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы и/или аллергического ринита. Рекомендуемая терапевтическая доза монтелукаста не оказывала клинически значимого эффекта на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллина, преднизона, преднизолона, пероральных контрацептивов (этинилэстрадиол/норэтистерон 35/1), терфенадина, дигоксина и варфарина.

AUC уменьшается у лиц, одновременно получающих фенобарбитал (примерно на 40 %), однако коррекции режима дозирования монтелукаста таким пациентам не требуется.

В исследованиях in vitro установлено, что монтелукаст ингибирует изофермент СУР 2С8 системы цитохрома Р450, однако при исследовании лекарственного взаимодействия in vivo монтелукаста и росиглитазона (метаболизируется с участием изофермента CYP 2С8 системы цитохрома) не получено подтверждения ингибирования монтелукастом CYP 2С8-опосредованного метаболизма ряда лекарственных препаратов, в том числе, паклитаксела, росиглитазона, репаглинида.

Исследования in vitro показали, что монтелукаст является субстратом изоферментов CYP 2С8, 2С9 и ЗА4. Данные клинического исследования лекарственного взаимодействия в отношении монтелукаста и гемфиброзила (ингибитора как CYP 2С8, так и 2С9) демонстрируют, что гемфиброзил повышает эффект системного воздействия монтелукаста в 4,4 раза. Совместный прием итраконазола, сильного ингибитора изофермента CYP ЗА4, вместе с гемфиброзилом и монтелукастом не приводил к дополнительному повышению эффекта системного воздействия монтелукаста. Влияние гемфиброзила на системное воздействие монтелукаста не может считаться клинически значимым на основании данных по безопасности при применении в дозах, превышающих одобренную дозу 10 мг для взрослых пациентов (например 200 мг/день для взрослых пациентов в течение 22 недель и до 900 мг/день для взрослых пациентов в течение 22 недель и до 900 мг/день для пациентов принимающих препарат в течение примерно одной педели, не наблюдалось клинически значимых отрицательных эффектов). Таким образом, при совместном приеме с гемфиброзилом корректировка дозы монтелукаста не требуется. По результатам исследований in vitro не предполагается клинически значимых лекарственных взаимодействий с другими известными ингибиторами CYP 2С8 (например с триметопримом). Кроме того, совместный прием монтелукаста с одним только итраконазолом не приводил к существенному повышению эффекта системного воздействия монтелукаста.

Лечение бронходилататорами: монтелукаст можно добавить к лечению пациентов, у которых астма не контролируется применением одних бронходилататоров. При достижении терапевтического эффекта (обычно после первой дозы) на фоне терапии монтелукастом, дозу бронходилататоров можно постепенно снижать.

Ингаляционные глюкокортикостероиды: Лечение монтелукастом обеспечивает дополнительный терапевтический эффект пациентам, получающим лечение ингаляционными глюкокортикостероидами. При достижении стабилизации состояния пациента возможно снижение дозы глюкокортикостероидов. Дозу глюкокортикостероидов нужно снижать постепенно, под наблюдением врача. У некоторых пациентов прием ингаляционных глюкокортикостероидов может быть полностью отменен. Не рекомендуется резкая замена терапии ингаляционными глюкокортикостероидами назначением монтелукаста.

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь, не разжевывая, с достаточным количеством жидкости, независимо от приема пищи.

Детям старше 15 лет и взрослым рекомендуется принимать 1 таблетку, покрытую оболочкой 10 мг в сутки.

Для лечения бронхиальной астмы монтелукаст следует принимать вечером. При лечении аллергических ринитов препарат можно принимать в любое время суток. При сочетанной патологии (бронхиальная астма и аллергический ринит) препарат следует принимать вечером.

Терапевтическое действие монтелукаста, на показатели отражающие течение бронхиальной астмы, развивается в течение первого дня. Пациенту следует продолжать принимать монтелукаст как в период достижения контроля симптомов бронхиальной астмы, так и в период обострения заболевания.

Для пожилых пациентов, пациентов с почечной недостаточностью, пациентов с легкими или среднетяжелыми нарушениями функции печени специального подбора дозы не требуется.

Монтелукаст можно добавлять к лечению бронходилататорами и ингаляционными глюкокортикостероидами (ГКС).

Препарат Монтелукаст выпускается так же в форме жевательных таблеток 5 мг для лечения детей в возрасте от 6 до 14 лет.

Передозировка

Данных о симптомах передозировки при приеме монтелукаста пациентами с бронхиальной астмой в дозе, превышающей 200 мг в сутки в течение 22 недель и в дозе 900 мг в сутки в течение 1 недели не выявлено.

Имеются сообщения об острой передозировке монтелукастом у детей (прием не менее 1000 мг препарата в сутки). Клинические и лабораторные данные при этом свидетельствуют о соответствии профиля безопасности монтелукаста у детей профилю безопасности у взрослых и пожилых пациентов. Наиболее частыми нежелательными явлениями были чувство жажды, сонливость, рвота, психомоторное возбуждение, головная боль, мидриаз, гиперкинезы и боль в животе.

Лечение симптоматическое.

Данных о возможности выведения монтелукаста путем перитонеального диализа или гемодиализа нет.

Особые указания

Перед приемом препарата Монтелукаст 5 мг проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Препарат Монтелукаст не предназначен для лечения острых приступов бронхиальной астмы. На случай возникновения приступа астмы Вы/Ваш ребенок всегда должны следовать указаниям Вашего лечащего врача, а также иметь при себе препараты экстренной помощи для быстрого купирования приступов бронхиальной астмы (ингаляционные ?2- агонисты короткого действия). Не изменяйте схему лечения без консультации с врачом.

Не прекращайте прием препарата Монтелукаст 5 мг в период обострения бронхиальной астмы и необходимости применения препаратов экстренной помощи для купирования приступов (ингаляционных ?2-агонистов короткого действия). Не заменяйте прием глюкокортикостероидов для ингаляций или приема внутрь приемом препарата Монтелукаст.

Если у Вашего ребенка аллергия к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП), не давайте Вашему ребенку их во время лечения препаратом Монтелукаст. Поскольку монтелукаст, улучшая дыхательную функцию у пациентов с аллергической бронхиальной астмой, тем не менее, не может полностью предотвратить вызванный НПВП бронхоспазм.

Сообщите лечащему врачу, если Вы заметите у себя или Вашего ребенка появление следующих симптомов: гриппоподобное состояние, ощущения покалывания или онемения в руках или ногах, ухудшение симптомов со стороны дыхательной системы и/или сыпь на коже.

Необходимо быть внимательными в отношении первых проявлений психоневрологических реакций: нарушение сна (ночные кошмары, ночные страхи, бессонница), депрессия, возбуждение (агрессия, тревога, изменение поведения), нарушение внимания и памяти, галлюцинации и суицидальное поведение, нарушение речи, симптомы навязчивых состояний (обсессивно-компульсивный синдром) (см. раздел 4. "Возможные нежелательные реакции"). Пациентам и/или их родителям/опекунам в случае появления подобных симптомов необходимо сообщить об этом лечащему врачу.

Дети

Не давайте препарат Монтелукаст детям младше 6 лет в данной дозировке (5 мг) (безопасность и эффективность применения препарата Монтелукаст в этой дозировке не установлены).

Детям от 2 до 6 лет назначают Монтелукаст в виде жевательных таблеток в дозировке 4 мг.

Монтелукаст содержит аспартам

Препарат Монтелукаст содержит аспартам - источник фенилаланина. Может оказаться вредным для людей с фенилкетонурией (редкое наследственное нарушение обмена веществ). Если у Вас/Вашего ребенка фенилкетонурия, обратитесь к лечащему врачу перед приемом лекарственного препарата.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Данных, свидетельствующих о том, что прием монтелукаста влияет на способность управлять автомобилем или движущимися механизмами не выявлено. Однако при применении препарата могут возникнуть такие побочные эффекты, как головокружение и сонливость. Ввиду этого, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и выполнении действий, требующих быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки жевательные 5 мг - 28 шт в уп., вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Производитель и организация, принимающие претензии потребителей

Сотекс Фарм Фирма ЗАО