Моксонидин таблетки покрытые пленочной оболочкой 0,4мг №30

Состав

На одну таблетку:

Дозировка 0,2 мг

Активное вещество: моксонидин 0,200 мг.

Вспомогательные вещества (ядро): лактозы моногидрат (сахар молочный) - 92,800 мг, кроскармеллоза натрия - 4,000 мг, повидон-К25 - 2,000 мг, магния стеарат- 1,000 мг.

Вспомогательные вещества (оболочка): гипромеллоза - 1,710 мг, макрогол-4000 - 0,450 мг, краситель железа оксид красный - 0,025 мг, титана диоксид - 0.815 мг.

Дозировка 0,4 мг

Активное вещество: моксонидин 0,400 мг.

Вспомогательные вещества (ядро): лактозы моногидрат (сахар молочный) - 185,600 мг, кроскармеллоза натрия - 8,000 мг, повидон-К25 - 4,000 мг, магния стеарат - 2,000 мг.

Вспомогательные вещества (оболочка): гипромеллоза - 3,420 мг, макрогол-4000 - 0,900 мг, краситель железа оксид красный - 0,050 мг, титана диоксид - 1,630 мг.

Лекарственная форма

Описание

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые плночной оболочкой от розового до бледно-розового цвета. На поперечном разрезе видны два слоя - ядро почти белого цвета и пленочная оболочка.

Действие

Фармакодинамика

Моксонидин - селективный агонист имидазолиновых рецепторов. Избирательно взаимодействуя с имидазолиновыми I₁-рецепторами, расположенными в стволе мозга, снижает симпатическую активность.

Моксонидин обладает высоким сродством к имидазолиновым I₁-рецепторам и лишь незначительно связывается с центральными альфа₂-адренорецепторами за счет взаимодействия с которыми объясняется сухость слизистой оболочки полости рта и седативный эффект.

Уменьшает резистентность тканей к инсулину, стимулирует высвобождение гормона роста.

Влияние на гемодинамику: снижение систолического и диастолического артериального давления (АД) при однократном и продолжительном приеме моксонидина связано с уменьшением прессорного действия симпатической системы па периферические сосуды, снижением периферического сосудистого сопротивления, в то время как сердечный выброс и частота сердечных сокращений существенно не изменяются.

Максимум антигипертензивного эффекта достигается примерно через 2,5-7 часов после приема внутрь.

Фармакокинетика

Всасывание

Абсорбция - 90%. Максимальная концентрация (С_mах) в плазме крови (после приема таблетки с содержанием 0,2 мг моксонидина) составляет 1,4-3 нг/мл и достигается через 30-180 мин. Биодоступность - 88%, что указывает на отсутствие значительного эффекта первичного прохождения (прием пищи не оказывает влияния на фармакокинетику).

Распределение

Объем распределения - 1,80,4 л/кг. Проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Связывание с белками плазмы крови приблизительно 10%.

Метаболизм

Основные метаболиты: 4,5-дигидромоксонидин и производные гуанидина. Фармакодинамическая активность 4,5-дигидромоксонидин - около 10% по сравнению с моксонидином.

Выведение

Период полувыведения (Т_1/2) моксонидина и метаболитов составляет 2,5 и 5 ч, соответственно. В течение 24 ч более 90% моксонидина выводится почками, приблизительно 50-75% в неизмененном виде и 13% в виде дегидрогенизированного производного. Менее 1% выводится через кишечник. Не кумулирует при длительном применении. Средний конечный Т_1/2 моксонидина в плазме крови составляет 2,2-2,3 часа, почечный средний конечный Т_1/2 - 2,6-2,8 часа. Несмотря на то, что Т_1/2 моксонидина и его метаболитов составляет 2,5 и 5 ч, его следует применять не чаще, чем 2 раза в сутки.

Фармакокинетика у пациентов с артериальной гипертензией

Но сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.

Фармакокинетика в пожилом возрасте

Наблюдаются возрастные изменения показателей фармакокинетики, связанные, вероятно, с несколько более высокой биодоступностью и/или сниженной метаболической активностью. Однако эти изменения не являются клинически значимыми.

Фармакокинетика у детей

Моксонидин не рекомендуется для применения у пациентов моложе 18 лет, в связи с чем в этой группе фармакокинетические исследования не проводились.

Фармакокинетика при почечной недостаточности

Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина (КК).

У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК в интервале 30-60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т_1/2 приблизительно в 2 и 1,5 раза выше, чем у пациентов с артериальной гипертензией с нормальной функцией почек (КК >, 90 мл/мин).

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК <, 30 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т_1/2 в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Назначение многократных доз препарата не приводит к кумуляции в организме пациентов с умеренной почечной недостаточностью.

На поздних стадиях у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (КК <,10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т_1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией ночек. У пациентов с нарушениями функции почек дозировка должна подбираться индивидуально. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Показания к применению

Противопоказания

- Повышенная чувствительность к компонентам препарата,

- выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений (ЧСС) менее 50 уд/мин) или тяжелая брадиаритмия, включая синдром слабости синусового узла, атриовентрикулярную блокаду II и III степени,

- гемодинамически значимые нарушения ритма сердца,

- тяжелая хроническая сердечная недостаточность III-IV функционального класса по классификации NYHA,

- применение у пациентов в возрасте 75 лет и старше,

- тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин, креатинин плазмы крови более 160 мкмоль/л),

- дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция,

- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены),

- одновременный прием с трициклическими антидепрессантами,

- вследствие отсутствия опыта применения, следует избегать приема моксонидина у пациентов с сопутствующей перемежающейся хромотой, болезнью Рейно, болезнью Паркинсона, эпилепсией, глаукомой и депрессией.

Применение при беременности и кормлении грудью

Из-за отсутствия опыта клинического применения Моксонидин не следует назначать во время беременности, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Моксонидин выделяется с грудным молоком. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание рекомендуется прекратить или отменить препарат.

Побочные действия

Частота возникновения нежелательных эффектов представлена следующим образом, согласно классификации Всемирной организации здравоохранения: очень часто (1/10), часто (1/100 до <,1/10), нечасто (1/1000 до <,1/100), редко (1/10 000 до <,1/1 000), очень редко (<,1/10 000), частота неизвестна (невозможно определить, основываясь на имеющихся данных).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - симптомы вазодилатации, нечасто - выраженное снижение АД (включая ортостатическую гипотензию), нарушение периферического кровообращения.

Со стороны центральной нервной системы: часто - головокружение, головная боль, сонливость, вертиго, повышенная утомляемость, нарушение сна, нечасто - обморок, парестезия.

Психические нарушения: часто - бессонница, нарушение когнитивных функций, нечасто - нервозность, тревога.

Со стороны органа слуха: нечасто - шум в ушах.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - сухость слизистой оболочки полости рта, часто - тошнота, рвота, диарея, диспепсия, нечасто - анорексия.

Со стороны мочеполовой системы: нечасто - импотенция и/или снижение либидо.

Со стороны органа зрения: нечасто - сухость глаз, ощущение жжения глаз.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто - боль в спине, нечасто - боль в шее.

Со стороны эндокринной системы: нечасто - гинекомастия.

Аллергические реакции: часто - кожная сыпь, зуд, нечасто - ангионевротический отек.

Прочие: часто - астения, нечасто - периферические отеки, слабость в ногах, болезненность в области околоушных желез.

Взаимодействие

При совместном применении моксонидина с гипотензивными средствами происходит взаимное усиление антигипертензивного действия.

При применении моксонидина с глибенкламидом, дигоксином, гидрохлоротиазидом фармакокинетическое взаимодействие отсутствует.

Моксонидин усиливает угнетающее влияние на центральную нервную систему анксиолитиков, барбитуратов и этанола.

Трициклические антидепрессанты могут снизить эффективность гипотензивных средств центрального действия (ем. раздел Противопоказания).

Бета-адреноблокаторы усиливают брадикардию, выраженность отрицательного ино- и дромотропного действия моксонидина.

Моксонидин умеренно усиливает сниженную когнитивную способность у пациентов, принимающих лоразепам.

Применение моксонидина совместно с производными бензодиазепина может сопровождаться усилением седативного эффекта последних.

Толазолин дозозависимо уменьшает антигипертензивный эффект моксонидина.

Способ применения и дозы

Таблетки принимают внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.

В большинстве случаев препарат Моксонидин назначают в начальной дозе 0,2 мг в один прием, предпочтительнее в утренние часы. При недостаточности терапевтического эффекта дозу можно увеличить после 3-х недель терапии до 0,4 мг в сутки за 2 приема или однократно, если после 3-х недель лечения ответ на проводимую терапию будет неудовлетворительный, можно увеличить дозу до 0,6 мг, разделенную на 2 приема (утром и вечером). Максимальная разовая доза - 0,4 мг, максимальная суточная доза, разделенная на 2 приема - 0,6 мг.

Начальная доза для пациентов с почечной недостаточностью (КК 30-60 мл/мин) составляет 0,2 мг. В случае необходимости и хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до 0,4 мг.

У пожилых пациентов с нормальной функцией почек рекомендации по дозировке такие же, как и для взрослых пациентов. Начинать терапию с минимальной дозы и последующее увеличение дозы проводить с осторожностью.

Применение препарата у пациентов 75 лет и старше противопоказано (см. раздел Противопоказание).

Передозировка

Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, выраженное снижение АД, головокружение, повышенная утомляемость, астения, брадикардия, сухость слизистой оболочки полости рта, редко - рвота, боль в верхних отделах живота. Потенциально возможны парадоксальная артериальная гипертензия, тахикардия и гипергликемия.

Лечение: симптоматическое, специфического антидота нет. Для снижения абсорбции моксонидина (в случае недавнего приема) - промывание желудка, активированный уголь, слабительные. В случае выраженного снижения АД рекомендуется восстановление объема циркулирующей крови (ОЦК) за счет введения жидкости и допамина, брадикардии - введение атропина.

Антагонисты -адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальные антигипертензивные эффекты при передозировке моксонидина.

Особые указания

При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и препарата Моксонидин сначала отменяют бета-адреноблокаторы и лишь через несколько дней - Моксонидин.

Во время лечения препаратом необходим регулярный контроль АД, ЧСС и ЭКГ.

Прекращать прием препарата следует постепенно в течение 2-х недель.

Препарат необходимо применять с особой осторожностью у пациентов с тяжелой ишемической болезнью сердца и/или нестабильной стенокардией в связи с ограниченным опытом применения препарата у данной популяции пациентов, также и у пациентов с умеренной ХСН.

Во время лечения препаратом следует избегать приема алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспортных средств и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (риск развития головокружения и сонливости).

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0,2 мг и 0,4 мг.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 С.

Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

Производитель и организация, принимающие претензии потребителей