- Состав
- Лекарственная форма
- Описание
- Действие
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания к применению
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Применение у детей
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Способ применения и дозы
- Передозировка
- Особые указания
- Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
- Форма выпуска
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Производитель и организация, принимающие претензии потребителей
Состав
На одну таблетку:действующее вещество: моксифлоксацина гидрохлорид - 436,4 мг
(в пересчете на моксифлоксацин - 400,00 мг);
вспомогательные вещества ядра таблетки: лактозы моногидрат - 198,5 мг, кроскармеллоза натрия - 21,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 13,1 мг, повидон (Коллидон 30) - 14,0 мг, кремния диоксид коллоидный - 7,0 мг, магния стеарат - 7,0 мг, тальк - 3,0 мг;
вспомогательные вещества пленочной оболочки: гипромеллоза - 11,56 мг, титана диоксид - 1,78 мг, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000) - 4,84 мг, полисорбат 80 - 1,78 мг, краситель азорубин - 0,04 мг.
Лекарственная форма
таблетки, покрытые пленочной оболочкойОписание
Таблетки овальные с риской, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой розового цвета. На поперечном разрезе ядро от светло- желтого до желтого цвета.Действие
Противомикробное средство - фторхиполонФармакодинамика
Механизм действияМоксифлоксацин - бактерицидный антибактериальный препарат широкого спектра действия 8-метоксифторхинолон. Бактерицидное действие препарата обусловлено ингибированием бактериальных топоизомераз II и IV что приводит к нарушению процессов репликации репарации и транскрипции биосинтеза ДНК микробной клетки и как следствие к гибели микробных клеток.
Минимальные бактерицидные концентрации препарата в целом сопоставимы с его минимальными ингибирующими концентрациями.
Механизмы резистентности
Механизмы приводящие к развитию устойчивости к пенициллинам цефалоспоринам аминогликозидам макролидам и тетрациклинам не влияют на антибактериальную активность моксифлоксацина. Перекрестной устойчивости между этими группами антибактериальных препаратов и моксифлоксацином не отмечается. До сих нор также не наблюдалось случаев плазмидной устойчивости. Общая частота развития устойчивости очень незначительна (10-7 - 10-10). Резистентность к моксифлоксацину развивается медленно путем множественных мутаций. Многократное воздействие моксифлоксацина на микроорганизмы в концентрациях ниже минимальной ингибирующей концентрации (МИК) сопровождается лишь незначительным увеличением МИК. Отмечаются случаи перекрестной устойчивости к хинолонам. Тем не менее некоторые устойчивые к другим хинолонам грамположительные и анаэробные микроорганизмы сохраняют чувствительность к моксифлоксацину.
Установлено что добавление в структуру молекулы моксифлоксацина метоксигруппы в положение С8 увеличивает активность моксифлоксацина и снижает образование резистентных мутантных штаммов грамположительных бактерий. Присоединение бициклоаминовой группы в положение С7 предупреждает развитие активного эффлюкса механизма резистентности к фторхинолонам.
Моксифлоксацин invitro активен в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов анаэробов кислотоустойчивых бактерий и атипичных бактерий таких как Mycoplasmaspp. Chlamydiaspp. Legionellaspp. а также бактерий разистентных к ?-лактамным и макролидным антибиотикам.
Влияние на кишечную микрофлору человека
После перорального приема моксифлоксацина отмечалось снижение концентраций EscherichiacoliBacillusspp. BacteroidesvulgatusEnterococcusspp. Klebsiellaspp. а также анаэробов Bifidobacteriumspp. Eubacteriumspp. Peptostreptococcusspp. Эти изменения были обратимы в течение двух недель. Токсин Clostridiumdifficile не обнаружен.
Тестирование чувствительности in vitro
Спектр антибактериальной активности моксифлоксацина включает следующие микроорганизмы:
Чувствительные
- грамположительные: GardnerellavaginalisStreptococcuspneumoniae* (включая штаммы устойчивые к пенициллину и штаммы с множественной резистентностью к антибиотикам) а также штаммы устойчивые к двум или более антибиотикам таким как пенициллин (МИК ?2 мкг/мл) цефалоспорины II поколения (например цефуроксим) макролиды тетрациклины триметонрим/сул ьфаметоксазол). Streptococcus pyogenes (группа А)* группа Streptococcus milleri (S. anginosus* S. constellatus* иS. intermedins*) группа Streptococcus viridans (S. viridans S. mutans S. mitis S. sanguinis S. salivarius S. thermophilus S. constellatus). Streptococcus agalactiae. Streptococcus dysgalactiae. Staphylococcus aureus (включая чувствительные к метициллину штаммы)* коагулазонегативные стафилококки (S. cohnii S. epidermidis. S. haemolyticus S. hominis S. saprophyticus S. simulans. (включая чувствительные к метициллину штаммы).
- грамотрицательные: Haemophilus influenzae (включая штаммы продуцирующие и непродуцирующие ?-лактамазы)* Haemophilus parainfluenzae*Moraxella catarrhal is (включая штаммы продуцирующие и непродуцирующие ?-лактамазы)* Bordetella pertussis Acinetobacter baumannii Proteus vulgaris.
анаэробы: Fusobacterium spp. Porphyromonas spp. Prevotella spp. Propionibacterium spp.
- атипичные: Chlamydia pneumoniae*. Chlamydia trachomatis* Mycoplasma pneumoniae * Mycoplasma hominis Mycoplasma genitalium Legionella pneumophila* Coxiella burnetii.
Умеренно чувствительные
- грамположительные:
Enterococcusfaecalis* (только штаммы чувствительные к ванкомицину и гентамицину) Enterococcusavium* Enterococcusfaecium.
- грамотрицательные:
Escherichia coli* Klebsiella pneumoniae* Klebsiella oxytoca Citrobacter freundii** Enterobacter spp. (E. aerogenes E. intermedins E. sakazakii) Enterobacter cloacae* Pantoea agglomerans Neisseria gonorrhoeae Pseudomonas fluorescens Burkholderia cepacia Stenotrophomonas maltophilia Proteus mirabilis* Morganella morganii Providencia spp. (P. rettgeri P. stuart ii).
- анаэробы:
Bacteroides spp. (B. distasonis* B. fragilis* B. ovatus* B. thetaiotaomicron* B. iniformis* B. vulgaris*) Peptostreptococcus spp * Clostridium spp. *.
Резистентные
- грамnоложителъные:
Staphylococcusaureus (резистентные к метициллину/офлоксацину штаммы)** коагулазонегативные стафилококки (S. cohniiS. epidermidisS. haemolyticus. S. hominisS. saprophyticusS. simulans) резистентные к метициллину штаммы).
- грамотрицательные:
Pseudomonasaeruginosa.
* - чувствительность к моксифлоксацину подтверждена клиническими данными.
** - применение препарата не рекомендуется для лечения инфекций вызванных штаммами S. aureus резистентными к метициллину (MRSА). В случае предполагаемых или подтвержденных инфекций вызванных MRSA. следует назначить лечение соответствующими антибактериальными препаратами.
Для определенных штаммов распространение приобретенной резистентности может различаться в зависимости от географического региона и с течением времени. В связи с этим при тестировании чувствительности штамма желательно иметь местную информацию о резистентности особенно при лечении тяжелых инфекций.
Если у пациентов проходящих лечение в стационаре значение площади под фармакокинетической кривой "концентрация-время" (AUC/MИK90 превышает 125 а максимальная концентрация в плазме крови (Сmах)/МИК90 находится в пределах 8-10 то это предполагает клиническое улучшение. У амбулаторных пациентов значения этих суррогатных параметров обычно меньше: АUС/МИК90>30-40.
Параметр
(среднее значение) AUIC* (ч) Сmах/МИК90
МИК90 0125 мг/л 279 236
МИК90 025 мг/л 140 118
МИК90 05 мг/л 70 59
* AUIC - площадь под ингибирующей кривой (соотношение AUC/MИК90).
Фармакокинетика
ВсасываниеПри пероральном приеме моксифлоксацин всасывается быстро и почти полностью. Абсолютная биодоступность составляет около 91%.
Фармакокинетика моксифлоксацина при приеме в дозе от 50 мг до 1200 мг однократно а также по 600 мг/сутки в течение 10 дней является линейной. Равновесное состояние достигается в течение 3 дней. После однократного приема 400 мг моксифлоксацина Сmах в крови достигается в течение 05-4 часов и составляет около 31 мг/л. После приема внутрь 400 мг моксифлоксацина 1 раз в сутки Cssmax (максимальная равновесная концентрация) и Cssmin (минимальная равновесная концентрация) составляют 32 мг/л и 06 мг/л соответственно.
При приеме моксифлоксацина вместе с пищей отмечается незначительное увеличение времени достижения Сmах (на 2 часа) и незначительное снижение Сmах (приблизительно на 16 %) при этом длительность всасывания не изменяется. Однако эти данные не имеют клинического значения и препарат можно применять независимо от приема пищи.
Распределение
Моксифлоксацин быстро распределяется в тканях и органах и связывается с белками плазмы крови (главным образом с альбуминами) примерно на 45 %. Объем распределения составляет приблизительно 2 л/кг.
Высокие концентрации моксифлоксацина превышающие таковые в плазме крови создаются в легочной ткани (в том числе в эпителиальной жидкости альвеолярных макрофагах) в носовых пазухах (верхнечелюстная и этмоидальная пазухи) в носовых полипах в очагах воспаления (в содержимом пузырей при поражении кожи). В интерстициальной жидкости и в слюне моксифлоксацин определяется в свободном не связанном с белками виде в концентрации выше чем в плазме крови. Кроме того высокие концентрации моксифлоксацина определяются в тканях органов брюшной полости перитонеальной жидкости и женских половых органах.
Метаболизм
Моксифлоксацин подвергается биотрансформации 2-ой фазы и выводится из организма почками а также через кишечник как в неизмененном виде так и в виде неактивных сульфосоединений (Ml) и глюкуронидов (М2). Моксифлоксацин не подвергается биотрансформации микросомальной системой цитохрома Р450. Метаболиты Ml и М2 присутствуют в плазме крови в концентрациях ниже чем исходное соединение. По результатам доклинических исследований было доказано что указанные метаболиты не имеют негативного воздействия на организм с точки зрения безопасности и переносимости.
Выведение
Период полувыведения (Т1/2) моксифлоксацина составляет примерно 12 часов. Средний общий клиренс после приема дозы 400 мг составляет 179-246 мл/мин. Почечный клиренс составляет 24-53 мл/мин что указывает на частичную канальцевую реабсорбцию моксифлоксацина.
Баланс масс исходного соединения и метаболитов 2-й фазы составляет приблизительно 96-98 % что указывает на отсутствие окислительного метаболизма. Около 22 % однократной дозы (400 мг) выводится в неизмененном виде почками около 26 % - через кишечник.
Фармакокинетика у различных групп пациентов
Возраст пол и этническая принадлежность
Всасывание моксифлоксацина не зависит от пола.
Нет значимых различий в фармакокинетике моксифлоксацина у пациентов различных этнических групп и разного возраста. При исследовании фармакокинетики моксифлоксацина у мужчин и женщин были выявлены различия в 33 % но показателям AUC и Сmах- Различия в показателях AUC и Сmах были обусловлены скорее разницей в весе чем полом и не считаются клинически значимыми.
Дети
Фармакокинетика моксифлоксацина у детей не изучалась.
Почечная недостаточность
Не выявлено существенных изменений фармакокинетики моксифлоксацина у пациентов с нарушением функции ночек (включая пациентов с клиренсом креатинина < 30 мл/мин/173 м2) и у пациентов находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе.
Нарушение функции печени
Не было существенных различий в концентрации моксифлоксацина у пациентов с нарушениями функции печени (классы А и В по классификации Чайлд-Пью) по сравнению со здоровыми добровольцами и пациентами с нормальной функцией печени.
Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания вызванные чувствительными к моксифлоксацину микроорганизмами:- неосложненные инфекции кожи и подкожных структур;
- внебольничная пневмония включая внебольничную пневмонию возбудителями которой являются штаммы микроорганизмов с множественной резистентностью к антибиотикам*;
- осложненные инфекции кожи и подкожных структур (включая инфицированную диабетическую стопу);
- осложненные инграабдоминальные инфекции включая полимикробные инфекции в том числе внутрибрюшинные абсцессы;
- неосложненные воспалительные заболевания органов малого таза (включая сальпингиты и эндометриты).
Для лечения следующих инфекционно-воспалительных заболеваний моксифлоксацин может применяться только в качестве альтернативы другим противомикробным препаратам:
- острый синусит;
- обострение хронического бронхита.
*Streptococcuspneumoniae с множественной резистентностью к антибиотикам включает штаммы резистентные к пенициллину и штаммы резистентные к двум или более антибиотикам из таких групп как пенициллины (при МИК ? 2 мкг/л) цефалоспорины II поколения (цефуроксим) макролиды тетрациклины и триметоприм/сульфаметоксазол. Необходимо принимать во внимание действующие официальные руководства о правилах применения антибактериальных средств.
Противопоказания
Гиперчувствительность к моксифлоксацину другим препаратам хинолонового ряда или к любому компоненту препарата; возраст до 18 лет; беременность и период грудного вскармливания; наличие в анамнезе патологии сухожилий развившейся вследствие лечения антибиотиками хинолонового ряда; удлинение интервала QT на кардиограмме (врожденное или приобретенное); нарушения электролитного баланса особенно некоррегированная гипокалиемия; клинически значимая брадикардия; клинически значимая сердечная недостаточность со сниженной фракцией выброса левого желудочка; наличие в анамнезе нарушений ритма сопровождавшихся клинической симптоматикой; моксифлоксацин нельзя применять с другими препаратами удлиняющими интервал QT (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами"); в связи с наличием в составе препарата лактозы его прием противопоказан при врожденной непереносимости лактозы дефиците лактазы глюкозо- галакгозной мальабсорбции; в связи с ограниченным количеством клинических данных применение моксифлоксацина противопоказано пациентам с нарушением функции печени (класс С по классификации Чайлд- Пью) и пациентам с повышением трансаминаз более чем в пять раз выше верхней границы нормы.С осторожностью:
При заболеваниях центральной нервной системы (ЦНС) (в том числе подозрительных в отношении вовлечения ЦНС) предрасполагающих к возникновению судорог и снижающих порог судорожной активности; пациентам с психозами и пациентам с психиатрическими заболеваниями в анамнезе; у пациентов с потенциально проаритмическими состояниями (особенно у женщин и пациентов пожилого возраста) такими как острая ишемия миокарда и остановка сердца; при миастении gravis; у пациентов с циррозом печени; при одновременном приеме с препаратами снижающими содержание калия; у пациентов с генетической предрасположенностью и фактическим наличием дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Применение при беременности и кормлении грудью
Безопасность применения моксифлоксацина во время беременности не установлена и его применение противопоказано. Описаны случаи обратимых повреждений суставов у детей получающих некоторые хинолоны однако не сообщалось о проявлении этого эффекта у плода (при применении матерью во время беременности).В исследованиях на животных была показана репродуктивная токсичность. Потенциальный риск для человека неизвестен.
Как и другие хинолоны моксифлоксацин вызывает повреждения хрящей крупных суставов у недоношенных животных. В доклинических исследованиях установлено что небольшое количество моксифлоксацина выделяется в грудное молоко. Данные о применении моксифлоксацина у женщин в период грудного вскармливания отсутствуют. Поэтому применение моксифлоксацина в период грудного вскармливания противопоказано.
Побочные действия
Неблагоприятные реакции перечисленные в группе "часто" встречаются с частотой ниже 3 % за исключением тошноты и диареи.Перечисленные ниже нежелательные явления отмеченные при применении препарата распределены по частоте возникновения в соответствии со следующей градацией: часто (от ? 1/100 до < 1/10) нечасто (от ? 1/1000 до < 1/100) редко (от ? 1/10000 до < 1/1000) очень редко (< 1/10000).
Инфекционные и паразитарные заболевания
Часто: грибковые суперинфекции.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Нечасто: анемия лейкопения нейтропения тромбоцитопения тромбоцитемия удлинение протромбинового времени/увеличение международного нормализованного отношения (МНО);
Редко: изменение концентрации тромбопластина;
Очень редко: повышение концентрации протромбина/уменьшение МНО.
Нарушения со стороны иммунной системы
Нечасто: аллергические реакции крапивница зуд сыпь эозинофилия;
Редко: анафилактические/анафилактоидные реакции ангионевротический отек включая отек гортани (потенциально угрожающий жизни);
Очень редко: анафилактический/анафилактоидный шок (в том числе потенциально угрожающий жизни).
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
Нечасто: гиперлипидемия;
Редко: гипергликемия гиперурикемия;
Частота неизвестна: тяжелая гипогликемия вплоть до развития гипогликемической комы особенно у пожилых пациентов пациентов с сахарным диабетом принимающих пероральные гипогликемические препараты или инсулин.
Нарушения психики
Нечасто: тревожность психомоторная гиперактивность/ажитация;
Редко: эмоциональная лабильность депрессия (в очень редких случаях возможно поведение с тенденцией к самоповреждению такое как суицидальные мысли или суицидальные попытки) галлюцинации;
Частота неизвестна: нервозность нарушение памяти делирий деперсонализация психотические реакции (потенциально проявляющиеся в поведении с тенденцией к самоповреждению таком как суицидальные мысли или суицидальные попытки).
Нарушения со стороны нервной системы
Часто: головокружение головная боль;
Нечасто: спутанность сознания и дезориентация вертиго сонливость тремор парестезии/дизестезии нарушения сна нарушения вкусовой чувствительности (включая в очень редких случаях агевзию);
Редко: гипестезия атипичные сновидения нарушения обоняния (включая аносмию) нарушение координации (включая нарушения походки вследствие головокружения или вертиго в очень редких случаях ведущие к травмам в результате падения особенно у пожилых пациентов) судороги с различными клиническими проявлениями (в том числе "grand mal" припадки) нарушения внимания нарушения речи амнезия периферическая нейропатия и полинейропатия;
Очень редко: гиперестезия.
Нарушения со стороны органа зрения
Нечасто: нарушения зрения (особенно при реакциях со стороны ЦНС);
Очень редко: преходящая потеря зрения (особенно на фоне реакций со стороны ЦНС).
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения
Редко: шум в ушах ухудшение слуха включая глухоту (обычно обратимое).
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы
Часто: удлинение интервала QТ у больных с сопутствующей гипокалиемией; Нечасто: удлинение интервала QT тахикардия ощущение сердцебиения и вазодилатация:
Редко: понижение артериального давления повышение артериального давления обмороки желудочковые тахиаритмии;
Очень редко: неспецифические аритмии полиморфная желудочковая тахикардия (torsade de pointes) остановка сердца (преимущественно у лиц с предрасполагающими к аритмиям состояниями такими как клинически значимая брадикардия острая ишемия миокарда).
Нарушения со стороны дыхательной системы органов грудной клетки и средостения
Нечасто: одышка (включая астматические состояния).
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: тошнота рвота боли в животе диарея;
Нечасто: сниженный аппетит и сниженное потребление пищи запор диспепсия метеоризм гастроэнтерит (кроме эрозивного гастроэнтерита) повышение активности амилазы;
Редко: дисфагия стоматит псевдомембранозный колит (в очень редких случаях ассоциированный с угрожающими жизни осложнениями).
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Часто: повышение активности "печеночных" трансаминаз;
Нечасто: нарушения функции печени (включая повышение активности лактатдегидрогеназы) повышение концентрации билирубина повышение активности гамма-глутамилтрансферазы повышение в крови активности щелочной фосфатазы;
Редко: желтуха гепатит (преимущественно холестатический);
Очень редко: фульминантный гепатит потенциально приводящий к жизнеугрожающей печеночной недостаточности (включая летальные случаи).
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Очень редко: буллезные кожные реакции например синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз (потенциально опасный для жизни).
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
Нечасто: артралгия миалгия;
Редко: тендинит повышение мышечного тонуса и судороги мышечная слабость;
Очень редко: разрывы сухожилий артрит нарушения походки вследствие повреждения опорно-двигательной системы усиление симптомов миастении gravis.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Нечасто: дегидратация (вызванная диареей или уменьшением приема жидкости);
Редко: нарушение функции почек почечная недостаточность (в результате дегидратации что может привести к повреждению почек особенно у пожилых пациентов с ранее существовавшими нарушениями функции почек).
Общие расстройства
Нечасто: общее недомогание неспецифическая боль потливость;
Очень редко: отек.
Нежелательные явления при ступенчатой терапии
Частота развития следующих нежелательных реакций была выше в группе получавшей ступенчатую терапию:
Часто: повышение активности гамма-глутамилтрансферазы;
Нечасто: желудочковые тахиаритмии понижение артериального давления отеки псевдомембранозный колит (в очень редких случаях ассоциированный с угрожающими жизни осложнениями) судороги с различными клиническими проявлениями (в том числе "grand mal" припадки) галлюцинации нарушение функции почек почечная недостаточность (в результате дегидратации что может привести к повреждению почек особенно у пожилых пациентов с ранее существовавшими нарушениями функции почек).
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции сообщите об этом врачу.
Взаимодействие
Коррекция дозы не требуется при совместном применении моксифлоксацина с атенололом ранитидином кальцийсодержащими добавками теофиллином циклоспорином пероральными контрацептивными средствами глибенкламидом итраконазолом дигоксином морфином пробенецидом (подтверждено отсутствие клинически значимого взаимодействия с моксифлоксацином).Препаратыудлиняющие интервал QT
Следует учитывать возможный аддитивный эффект удлинения интервала Q Г моксифлоксацина и других препаратов которые влияют на удлинение интервала QT. Вследствие совместного применения моксифлоксацина и препаратов влияющих на удлинение интервала QT увеличивается риск развития желудочковой аритмии включая полиморфную желудочковую тахикардию (torsade de pointes).
Противопоказано совместное применение моксифлоксацина со следующими препаратами влияющими на удлинение интервала QT:
- антиаритмические препараты класса IA (хинидин гидрохинидин дизопирамид и др.);
- антиаритмические препараты класса III (амиодарон соталол дофетилид ибутилид);
- нейролептики (фенотиазин пимозид сертиндол галоперидол сультоприд и др.);
- трициклические антидепрессанты;
- антимикробные препараты (спарфлоксацин эритромицин (внутривенно) пентамидин противомалярийные препараты особенно галофантрин);
- антигистаминные препараты (терфенадин астемизол мизоластин);
- другие (цизаприд винкамин (внутривенно) бепридил дифеманил).
Антацидные средства поливитамины и минералы
Прием моксифлоксацина одновременно с антацидными средствами поливитаминами и минералами может приводить к нарушению всасывания моксифлоксацина вследствие образования хелатных комплексов с многовалентными катионами содержащимися в этих препаратах. В результате концентрация моксифлоксацина в плазме крови может быть значительно ниже желаемой. Следовательно антацидные препараты антиретровирусные препараты (например диданозин) и другие препараты содержащие магний или алюминий сукральфат и другие препараты содержащие железо или цинк следует принимать не менее чем за 4 часа до или через 4 часа после приема внутрь моксифлоксацина.
Варфарин
При сочетанном применении с варфарином протромбиновое время и другие параметры свертывания крови не изменяются.
Изменение значения МНО. У пациентов получавших антикоагулянты в сочетании с антибиотиками в том числе с моксифлоксацином отмечаются случаи повышения антикоагуляционной активности противосвертывающих препаратов. Факторами риска являются наличие инфекционного заболевания (и сопутствующий воспалительный процесс) возраст и общее состояние пациента. Несмотря на то что взаимодействия между моксифлоксацином и варфарином не выявлено у пациентов получающих сочетанное лечение этими препаратами необходимо проводить мониторинг МНО и при необходимости корректировать дозу непрямых антикоагулянтов.
Дигоксин
Моксифлоксацин и дигоксин не оказывают существенного влияния на фармакокинетические параметры друг друга. При назначении повторных доз моксифлоксацина максимальная концентрация дигоксина увеличивалась приблизительно на 30 % при этом значение площади под кривой "концентрация-время" (AUC) и минимальная концентрация дигоксина не изменялись.
Активированный уголь
При одновременном применении активированного угля и моксифлоксацина внутрь в дозе 400 мг системная биодоступность препарата снижается более чем на 80 % в результате торможения его абсорбции. В случае передозировки применение активированною угля на ранней стадии всасывания препятствует дальнейшему повышению системного воздействия.
Способ применения и дозы
Внутрь. Рекомендуемый режим дозирования моксифлоксацина: по одной таблетке (400 мг) 1 раз в день при инфекциях указанных выше. Не следует превышать рекомендуемую дозу.Таблетку следует проглатывать целиком не разжевывая запивая достаточным количеством воды вне зависимости от приема нищи.
Продолжительность лечения
Продолжительность лечения определяется локализацией и тяжестью инфекции а также клиническим эффектом.
Обострение хронического бронхита - 5-10 дней.
Острый синусит - 7 дней.
Неосложненные инфекции кожи и подкожных структур - 7 дней.
Внебольничная пневмония - общая продолжительность ступенчатой терапии моксифлоксаципом (внутривенное введение с последующим приемом внутрь) составляет 7-14 дней.
Осложненные инфекции кожи и подкожных структур - общая продолжительность ступенчатой терапии моксифлоксацином (внутривенное введение с последующим приемом внутрь) составляет 7-21 день.
Осложненные интраабдомииальные инфекции - общая продолжительность ступенчатой терапии моксифлоксацином (внутривенное введение с последующим приемом внутрь) составляет 5-14 дней.
Неосложненные воспалительные заболевания органов малого таза - 14 дней. Не следует превышать рекомендуемую продолжительность лечения. Продолжительность лечения препаратом в таблетках может достигать 21 дня.
Пациенты пожилого возраста
Изменения режима дозирования у пожилых пациентов не требуется.
Дети
Эффективность и безопасность применения моксифлоксацина у детей и подростков не установлена.
Нарушение функции печени
Пациентам с нарушениями функции печени (класс А В по классификации Чайлд-Пью) изменения режима дозирования не требуется (для применения у пациентов с циррозом печени см. раздел "Особые указания").
Почечная недостаточность
У пациентов с нарушением функции ночек (в том числе при тяжелой степени почечной недостаточности с клиренсом креатинина ? 30 мл/мин/173 м2) а также у пациентов находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе изменения режима дозирования не требуется.
Применение у пациентов различных этнических групп
Изменения режима дозирования не требуется.
Передозировка
Имеются ограниченные данные о передозировке моксифлоксацина. Не отмечено каких-либо побочных эффектов при приеме моксифлоксацина в дозе до 1200 мг однократно и по 600 мг в течение 10 дней и более. В случае передозировки следует ориентироваться на клиническую картину и проводить симптоматическую поддерживающую терапию с ЭКГ-мониторингом.Прием активированного угля на раннем этапе всасывания предотвращает дальнейшую системную экспозицию моксифлоксацина что следует учитывать в случае передозировки препарата.
Особые указания
В некоторых случаях уже после первого применения препарата может развиться гиперчувствительность и аллергические реакции о чем следует немедленно информировать врача. Очень редко даже после первого применения препарата анафилактические реакции могут прогрессировать до угрожающего жизни анафилактического шока. В этих случаях лечение препаратом следует прекратить и провести необходимые лечебные мероприятия (в том числе противошоковые).При применении препарата Моксифлоксацин у некоторых пациентов может отмечаться удлинение интервала QT.
Препарат Моксифлоксацин следует применять с осторожностью у женщин и пациентов пожилого возраста. Поскольку женщины по сравнению с мужчинами имеют более длинный интервал QT они могут быть более чувствительны к препаратам удлиняющим интервал QT. Пожилые пациенты также более подвержены действию препаратов оказывающих влияние на интервал QT.
Удлинение интервала QT сопряжено с повышенным риском желудочковых аритмий включая полиморфную желудочковую тахикардию.
Степень удлинения интервала QT может нарастать с повышением концентрации препарата поэтому не следует превышать рекомендованную дозу. Однако у пациентов с пневмонией корреляции между концентрацией моксифлоксацина в плазме крови и удлинением интервала QT отмечено не было. Ни у одного из 9000 пациентов получавших моксифлоксацин не отмечалось сердечно-сосудистых осложнений и летальных случаев связанных с удлинением интервала QT. При применении препарата Моксифлоксацин может увеличиваться риск развития желудочковых аритмий у пациентов с предрасполагающими к аритмиям состояниями.
В связи с этим препарат Моксифлоксацин противопоказан при:
- изменениях электрофизиологических параметров сердца выражающихся в удлинении интервала QT: врожденных или приобретенных документированных удлинениях интервала QT электролитных нарушениях особенно некоррегированной гипокалиемии; клинически значимой брадикардии; клинически значимой сердечной недостаточности со сниженной фракцией выброса левого желудочка; наличии в анамнезе нарушений ритма сопровождавшихся клинической симптоматикой;
- применение с другими препаратами удлиняющими интервал QT (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами").
Препарат Моксифлоксацин следует применять с осторожностью:
- у пациентов с потенциально проаритмическими состояниями такими как острая ишемия миокарда и остановка сердца;
- у пациентов с циррозом печени (так как у данной категории пациентов нельзя исключить риск развития удлинения интервала QT).
При приеме моксифлоксацина сообщалось о случаях фульминантного гепатита потенциально приводящего к развитию печеночной недостаточности (включая фатальные случаи) (см. раздел "Побочное действие"). Пациента следует информировать о том что в случае появления симптомов печеночной недостаточности необходимо обратиться к врачу прежде чем продолжить лечение препаратом Моксифлоксацин.
При приеме моксифлоксацина сообщалось о случаях развития буллезных поражений кожи таких как синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз (см. раздел "Побочное действие"). Пациента следует информировать о том что в случае появления симптомов поражения кожи или слизистых оболочек необходимо обратиться к врачу прежде чем продолжить лечение препаратом Моксифлоксацин.
Применение препаратов хинолонового ряда сопряжено с возможным риском развития судорог. Препарат Моксифлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями ЦНС и с нарушениями со стороны ЦНС предрасполагающими к возникновению судорог или снижающими порог судорожной активности.
Применение антибактериальных препаратов широкого спектра действия включая препарат Моксифлоксацин сопряжено с риском развития псевдомембранозного колита.
Этот диагноз следует иметь в виду у пациентов у которых на фоне лечения препаратом Моксифлоксацин развилась тяжелая диарея. В этом случае немедленно должна быть назначена соответствующая терапия.
Препараты угнетающие перистальтику кишечника противопоказаны при развитии тяжелой диареи.
Препарат Моксифлоксацин следует использовать с осторожностью у пациентов с миастенией gravis в связи с возможным обострением заболевания.
На фоне терапии хинолонами в том числе моксифлоксаципом возможно развитие тендинита и разрыва сухожилия особенно у пожилых и пациентов. получающих глюкокортикостероиды. Описаны случаи которые возникли в течение нескольких месяцев после завершения лечения. При первых симптомах боли или воспаления в месте повреждения прием препарата следует прекратить и разгрузить пораженную конечность.
При применении хинолонов отмечаются реакции фоточувствительности. Однако при проведении доклинических и клинических исследований а также при применении моксифлоксацина в практике не отмечалось реакций фоточувствительности. Тем не менее пациенты получающие препарат Моксифлоксацин должны избегать воздействия прямых солнечных лучей и ультрафиолетового света.
Применение препарата в форме таблеток для приема внутрь не рекомендуется у пациенток с осложненными воспалительными заболеваниями органов малого таза (например связанными с тубоовариальными или тазовыми абсцессами).
Не рекомендуется использовать моксифлоксацин для лечения инфекций вызванных штаммами Staphylococcusaureus резистентными к метициллину (MRSA). В случае предполагаемых или подтвержденных инфекций вызванных MRSA следует назначить лечение соответствующими антибактериальными препаратами (см. раздел "Фармакодинамика").
Способность моксифлоксацина подавлять рост микобактерий может стать причиной взаимодействия invitro моксифлоксацина с тестом на Mycobacteriumspp. приводящего к ложноотрицательным результатам при анализе образцов пациентов которым в этот период проводится лечение препаратом Моксифлоксацин.
У пациентов которым проводилось лечение хинолонами включая моксифлоксацин описаны случаи сенсорной или сенсомоторной полинейропатии приводящей к парестезиям гипестезиям дизестезиям или слабости.
Пациентов которым проводится лечение препаратом Моксифлоксацин следует предупредить о необходимости немедленного обращения к врачу перед продолжением лечения в случае возникновения симптомов нейропатии включающих боль жжение покалывание онемение или слабость (см. раздел "Побочное действие").
Реакции со стороны психики могут возникнуть даже после первого применения фторхинолонов включая моксифлоксацин. В очень редких случаях депрессия или психотические реакции прогрессируют до возникновения суицидальных мыслей и поведения с тенденцией к самоповреждению включая суицидальные попытки (см. раздел "Побочное действие").
В случае развития любых побочных эффектов со стороны центральной нервной системы включая нарушения психики необходимо немедленно отменить препарат и начать соответствующую терапию. В этих случаях рекомендуется перейти на терапию другим антибиотиком отличным от фторхинолонов если это возможно.
Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата Моксифлоксацин пациентам с психозами и пациентам с психиатрическими заболеваниями в анамнезе.
Из-за широкого распространения и растущей заболеваемости инфекциями вызванными резистентной к фторхинолонам Neisseriagonorrhoeae при лечении пациентов с воспалительными заболеваниями органов малого таза не следует проводить монотерапию моксифлоксацином. За исключением случаев когда присутствие резистентной к фторхинолонам N. gonorrhoeaeисключено. Если нет возможности исключить присутствие резистентной к фторхинолонам N. gonorrhoeae необходимо решить вопрос о дополнении эмпирической терапии моксифлоксацином соответствующим антибиотиком который активен в отношении N. gonorrhoeae (например цефалоспорин).
Дисгликемия
Как и в случае с другими фторхинолонами при применении моксифлоксацина отмечалось изменение концентрации глюкозы в крови включая гипо- и гипергликемию.
На фоне терапии моксифлоксацином дисгликемия чаще возникала у пациентов пожилого возраста и пациентов с сахарным диабетом получающих сопутствующую терапию пероральными гипогликемическими препаратами (например препаратами судьфонилмочевины) или инсулином. При применении моксифлоксацина у таких пациентов возрастает риск развития гипогликемии вплоть до гипогликемической комы. Необходимо информировать пациентов о симптомах гипогликемии (спутанность сознания головокружение "волчий" аппетит головная боль нервозность ощущение серцебиения или учащение пульса бледность кожных покровов испарина дрожь слабость).
Если у пациента развивается гипогликемия необходимо немедленно прекратить лечение моксифлоксацином и начать соответствующую терапию. В этих случаях рекомендуется перейти на терапию другим антибиотиком отличным от фторхинолонов если это возможно. При проведении лечения моксифлоксацином у пациентов пожилого возраста у пациентов с сахарным диабетом рекомендуется тщательный мониторинг концентрации глюкозы в крови (см. раздел "Побочное действие").
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Фторхинолоны включая моксифлоксацин могут нарушать способность пациентов управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций вследствие влияния на ЦНС и нарушения зрения.Форма выпуска
Форма выпуска/дозировка:Таблетки покрытые пленочной оболочкой 400 мг.
Упаковка:
По 5 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги печатной лакированной.
По 1 контурной ячейковой упаковки с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.
Условия отпуска из аптек
По рецептуУсловия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.Не применять по истечении срока годности.
Производитель и организация, принимающие претензии потребителей
Канонфарма продакшн, ЗАО
Ю. МОРАВСКАЯ г.Воронеж, ул.Южно-Моравская, д.38-а Заказ будет обработан после открытия аптеки |
|
||
ЛИЗЮКОВА 85 г.Воронеж, ул.Генерала Лизюкова, д.85 Заказ будет обработан после открытия аптеки |
|