Клопидогрел-фп таблетки покрытые пленочной оболочкой 75мг №30

Состав

Каждая таблетка содержит 75 мг клопидогрела (в виде гидросульфата).

Прочими ингредиентами (вспомогательными веществами) являются микрокристаллическая целлюлоза силикатированная, гипролоза низкозамещенная, касторовое масло гидрогенизированное, кремния диоксид коллоидный, натрия стеарилфумарат, пленочная оболочка: гипромеллоза, лактозы моногидрат, титана диоксид, триацетин, железа оксид красный.

Препарат Клопидогрел-ФП содержит лактозы моногидрат и масло касторовое гидрогенизированное (см. раздел 2).

Лекарственная форма

Описание

Препарат представляет собой круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета. На поперечном разрезе ядро от белого до белого со слегка желтоватым оттенком цвета.

Действие

Фармакодинамика

Клопидогрел - специфический и активный ингибитор агрегации тромбоцитов. Избирательно уменьшает связывание аденозиндифосфата (АДФ) с рецепторами на тромбоцитах и активацию рецепторов гликопротеина IIb/IIIа под действием АДФ, ослабляя агрегацию тромбоцитов.

Уменьшает агрегацию тромбоцитов, вызванную другими агонистами, предотвращая их активацию освобожденным АДФ, не влияет на активность фосфодиэстеразы (ФДЭ). Необратимо связывается с АДФ-рецепторами тромбоцитов, которые остаются невосприимчивыми к стимуляции АДФ на протяжении жизненного цикла (около 7 дней).

Торможение агрегации тромбоцитов наблюдается через 2 часа после приема (40% ингибирование) начальной дозы 400 мг. Максимальный эффект (60% подавление агрегации) развивается через 4-7 дней постоянного приема в дозе 50-100 мг/сут. Антиагрегантный эффект сохраняется весь период жизни тромбоцитов (7-10 дней).

При наличии атеросклеротического поражения сосуда препятствует развитию атеротромбоза независимо от локализации сосудистого процесса (цереброваскулярные, кардиоваскулярные или периферические поражения).

Фармакокинетика

Клопидогрел быстро всасывается после неоднократного приема по 75 мг в день.

Биодоступность - высокая. Однако концентрация исходного вещества в плазме низкая и уже через 2 часа после приема не достигает предела измерения (0,025 мкг/л). Связь с белками плазмы - 98-94%.

Клопидогрел быстро метаболизируется в печени. Активный метаболит - неактивное производное карбоксиловой кислоты, время достижения максимальной концентрации (ТС_mах) которого после повторных пероральных доз 75 мг достигается через 1 час (средняя максимальная концентрация С_mах - около 3 мг/л).

Около 50% препарата выводится почками и приблизительно 46% кишечником в течение 120 часов после введения. Период полувыведения (Т_1/2) основного метаболита после разового и повторного приема составляет 8 часов. Концентрации выделяемых почками метаболитов - 50%.

Показания к применению

Профилактика тромботических осложнений у пациентов с инфарктом миокарда, ишемическим инсультом или окклюзией периферических артерий.

В комбинации с ацетилсалициловой кислотой для профилактики тромботических осложнений при остром коронарном синдроме:

- с подъемом сегмента ST при возможности проведения тромболитической терапии,

- без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q), в т.ч. у больных, подвергающихся стентированию.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному или любому вспомогательному компоненту препарата.

Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозогалакгозная мальабсорбция.

Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).

Тяжелая печеночная недостаточность.

Активное патологическое кровотечение (пептическая язва или внутричерепное кровоизлияние).

Беременность и период лактации.

Применение при беременности и кормлении грудью

Ввиду отсутствия данных не рекомендуется принимать клопидогрел во время беременности и лактации.

Побочные действия

Со стороны кожных покровов: часто - подкожные кровоизлияния, нечасто - кожная сыпь,зуд, пурпура, очень редко - ангионевротический отек, крапивница, эритематозная сыпь, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, экзема, красный плоский лишай.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко - гемартроз, артрит, артралгия, миалгия.

Со стороны мочеполовой системы: нечасто - гематурия, очень редко - гломерулонефрит, гиперкреатининемия.

Лабораторные показатели: нечасто - удлинение времени кровотечения.

Прочее: очень редко: артралгия, артрит, миалгия, анафилактоидные реакции, сывороточная болезнь, повышение температуры, нарушения функциональных проб печени, повышение концентрации креатинина крови, гломерулонефрит, лихорадка, гемартроз, гематурия.

Взаимодействие

Одновременный прием варфарина с клопидогрелом может увеличить интенсивность кровотечений, поэтому применение этой комбинации не рекомендуется.

Назначение ингибиторов гликопротеина IIb/IIIa, АСК, гепарина совместно с клопидогрелом повышает риск развития кровотечений.

При одновременном применении с НПВП может повышаться риск кровотечений.

Одновременный прием с ингибиторами CYP2C19 (например, омепразол) не рекомендуется.

Способ применения и дозы

Внутрь независимо от приема пищи.

Для профилактики тромботических осложнений у пациентов с инфарктом миокарда, ишемическим инсультом или окклюзией периферических артерий - по 75 мг 1 раз в сутки.

У больных с инфарктом миокарда лечение можно начинать с первых дней по 35-й день

инфаркта миокарда, а у больных с ишемическим инсультом - в сроки от 7 дней до 6 месяцев после ишемического инсульта.

Для профилактики тромботических осложнений при остром коронарном синдроме без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда без зубца Q) - начинают с однократного приема нагрузочной дозы 300 мг, а затем принимают по 75 мг/сут (в сочетании с АСК в дозах 75-325 мг/сут, рекомендуемая доза - 100 мг/сут). Максимальный благоприятный эффект наступает через 3 мес. Курс лечения до 1 года.

Для профилактики тромботических осложнений при остром коронарном синдроме с подъемом сегмента ST (острый инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST) - по 75 мг/сут с первоначальным однократным приемом нагрузочной дозы в комбинации с АСК и тромболитиками (или без тромболитиков).

Комбинированную терапию начинают как можно раньше после появления симптомов и продолжают в течение по крайней мере 4 нед. У пациентов старше 75 лет лечение клопидогрелом должно начинаться без приема его нагрузочной дозы.

У пациентов с генетически обусловленным снижением функции изофермента CYP2C19 возможно уменьшение эффекта клопидогрела. Оптимальный режим дозирования у таких пациентов не установлен.

Опыт применения у пациентов с ХПН или умеренной степенью печеночной недостаточности ограничен.

Передозировка

Передозировка клопидогрелом может привести к удлинению времени кровотечения и последующим осложнениям. При обнаружении кровотечения должно быть применено соответствующее лечение.

Не обнаружено антидотов фармацевтической активности клопидогрела.

Если необходима быстрая коррекция удлинившегося времени кровотечения, рекомендуется переливание тромбоцитарной массы.

Особые указания

В период лечения необходимо контролировать показатели системы гемостаза (активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ), число тромбоцитов, тесты функциональной активности тромбоцитов), регулярно исследовать функциональную активность печени.

Клопидогрел следует применять с осторожностью у пациентов с риском выраженного кровотечения при травме, хирургическом вмешательстве, у пациентов, имеющих повреждения, склонные к кровотечению (особенно желудочно-кишечные и внутриглазные), а также у пациентов, получающих АСК, нестероидные противовоспалительные препараты (в том числе ингибиторы ЦОГ-2), гепарин или ингибиторы гликопротеина IIb/IIIa. За пациентами необходимо тщательно наблюдать для выявления любых признаков кровотечения, в том числе скрытого, особенно на протяжении первых недель применения препарата и/или после инвазивных процедур на сердце или хирургических операций. Одновременное применение клопидогрела и варфарина не рекомендуется, так как оно может усилить кровотечение,

В случае хирургических вмешательств, если антиагрегантное действие нежелательно, курс лечения следует прекратить за 7 дней до операции.

Больных следует предупредить о том, что поскольку остановка возникающего на фоне применения клопидогрела (в сочетании с АСК или без нее) кровотечения требует большего времени, они должны сообщать врачу о каждом случае кровотечения. Больные должны также информировать врача о приеме препарата, если им предстоят оперативные вмешательства.

После приема клопидогрела тромботическая тромбоцитопеническая пурпура (ТТП) обнаруживалась очень редко, иногда после кратковременного применения. Это состояние характеризуется тромбоцитопенией и микроангиопатической гемолитической анемией в сочетании с неврологическими признаками нарушением функции почек или лихорадкой. ТТП - потенциально смертельное, состояние, требующее немедленного лечения в том числе с применением плазмафереза.

Из-за отсутствия данных клопидогрел нельзя рекомендовать при острых (менее 7 дней) ишемических инсультах.

Опыт применения клопидогрела у пациентов с нарушением функции почек ограничен, поэтому этим больным клопидогрел следует назначать с осторожностью.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Клопидогрел может вызвать побочные эффекты со стороны нервной системы (головная боль, головокружение, системное головокружение, спутанность сознания, галлюцинации, которые могут повлиять на способность управлять транспортными средствами и на занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 75 мг.

Упаковка

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной марки ЭП-73 или импортной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

1, 2, 3, 4, 5, 6, 9 контурных ячейковых упаковок с листком-вкладышем помещают в пачку из картона.

По 15 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной марки ЭП-73 или импортной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

1, 2, 3, 4, 5, 6, 9 контурных ячейковых упаковок с листком-вкладышем помещают в пачку из картона.

По 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной марки ЭП-73 или импортной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

1, 2, 3, 4, 5, 6 контурных ячейковых упаковок с листком-вкладышем помещают в пачку из картона.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 С.

Срок годности

3 года.

Не использовать после истечения срока годности.

Производитель и организация, принимающие претензии потребителей