- Состав
- Лекарственная форма
- Описание
- Действие
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания к применению
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Применение у детей
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Способ применения и дозы
- Передозировка
- Особые указания
- Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
- Форма выпуска
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Производитель и организация, принимающие претензии потребителей
Состав
На 1 мл препарата:
активное вещество: кетопрофен - 50 мг,
вспомогательные вещества: пропиленгликоль - 400 мг, этанол 96% - 100 мг, бензиловый спирт - 20 мг, натрия гидроксид - для доведения pH 7,0 0,5, вода для инъекций - до 1 мл.
Лекарственная форма
раствор для внутривенного и внутримышечного введенияОписание
Прозрачный, бесцветный или светло-желтый раствор.
Фармакодинамика
Кетопрофен является нестероидным противовоспалительным препаратом, обладающим противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием. Благодаря ингибированию циклооксигеназ 1 и 2 и, частично, липооксигеназы, кетопрофен подавляет синтез простагландинов и брадикинина, стабилизирует лизосомальные мембраны.
Кетопрофен не оказывает отрицательного влияния на состояние составного хряща.Фармакокинетика
Всасывание
Кетопрофен легко абсорбируется из желудочно-кишечного тракта при приеме внутрь. После перорального приема капсул кетопрофена пролонгированного действия 200 мг максимальные концентрации в плазме крови Сmах от 3,1 до 3,4 1,2 мг/л достигаются в течение 5 ч.
Биодоступность препарата составляет 90%. Прием пищи не влияет на общую биодоступность кетопрофена, но уменьшает скорость всасывания.
Распределение
Кетопрофен на 99% связан с белками плазмы крови, в основном с альбуминовой фракцией. Объем распределения составляет 0,1 л/кг. Кетопрофен проникает в синовиальную жидкость и достигает там концентрации, равной 50% концентрации в плазме крови. Плазменный клиренс кетопрофена составляет приблизительно 0,08 л/кг/ч. Эффективные концентрации кетопрофена определяются в крови даже через 24 ч после его приема.
Метаболизм и выведение
Кетопрофен подвергается интенсивному метаболизму при действии микросомальных ферментов печени, период полувыведения составляет менее 2 ч. Кетопрофен связывается с глюкуроновой кислотой и выводится из организма в виде глюкуронида. Активных метаболитов кетопрофена нет. До 80% кетопрофена выводится почками в течение 24 ч, в основном в форме глюкуронида кетопрофена. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью большая часть препарата выделяется через кишечник. При приеме высоких доз печеночный клиренс также увеличивается. Через кишечник выводится до 40% препарата.
У пациентов с печеночной недостаточностью плазменная концентрация кетопрофена увеличена в два раза (вероятно, за счет гипоальбуминемии, и вследствие этого высокого уровня несвязанного активного кетопрофена), таким пациентам необходимо назначать препарат в минимальной терапевтической дозе.
У пациентов с почечной недостаточностью клиренс кетопрофена снижен, однако коррекция доз требуется только в случае тяжелой почечной недостаточности.
У пациентов пожилого возраста метаболизм и выведение кетопрофена протекают медленнее, что имеет клиническое значение только для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.
Показания к применению
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный артрит, серонегативные артриты (анкилозирующий спондилит - болезнь Бехтерева, псориатрический артрит, реактивный артрит (синдром Рейтера)), подагра, псевдоподагра, остеоартроз.
Болевой синдром: тендинит, бурсит, миалгия, невралгия, радикулит, головная боль, посттравматический и послеоперационный болевой синдром, болевой синдром при онкологических заболеваниях, альгодисменорея.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к кетопрофену или другим компонентам препарата, а также салицилатам или другим НПВП,
- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в том числе в анамнезе),
- эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта и двенадцатиперстной кишки,
- воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит (обострение), болезнь Крона (обострение)),
- гемофилия и другие нарушения свертываемости крови,
- декомпенсированная сердечная недостаточность,
- желудочно-кишечные, цереброваскулярное или другие кровотечения (или подозрение на внутричерепное кровотечение),
- почечная недостаточность тяжелой степени (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек,
- печеночная недостаточность тяжелой степени (10-15 баллов по шкале Чайлд-Пью) или активное заболевание печени,
- состояние после проведения аортокоронарного шунтирования,
- подтвержднная гиперкалиемия,
- детский возраст (до 18 лет),
- хроническая диспепсия,
- беременность III триместр,
- период грудного вскармливания.
Применение при беременности и кормлении грудью
Кетопрофен ДС противопоказан к применению в III триместре беременности. В I и II триместрах беременности применение Кетопрофена ДС возможно в случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода, применять только под наблюдением врача.
При необходимости применения Кетопрофена ДС в период лактации грудное вскармливание рекомендуется прекратить.
Побочные действия
По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (1/10), часто (1/100, <,1/10), нечасто (1/1000, <,1/100), редко (1/10000,<,1/1000), очень редко (<,10000) частота неизвестна (частоту возникновения явлений нельзя определить на основании имеющихся данных).
Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы:
Редко: геморрагическая анемия, лейкопения,
Частота неизвестна: агранулоцитоз, тромбоцитопения, нарушение функции костного мозга.
Со стороны иммунной системы:
Частота неизвестна: анафилактические реакции (включая анафилактический шок).
Со стороны нервной системы:
Нечасто: головная боль, головокружение, сонливость,
Редко: парестезии,
Частота неизвестна: судороги, нарушение вкусовых ощущений.
Со стороны органов чувств:
Редко: нечеткость зрения, шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
Частота неизвестна: сердечная недостаточность, гипертония, вазодилатация.
Со стороны дыхательной системы:
Редко: астма, носовые кровотечение, отек гортани,
Частота неизвестна: бронхоспазм (в особенности, у пациентов с гиперчувствительностью к НПВП), ринит.
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
Часто: тошнота, рвота, диспепсия, боль в области живота,
Нечасто: запоры, диарея, вздутие живота, гастрит,
Редко: пептическая язва, стоматит,
Очень редко: обострение язвенного колита или болезни Крона, желудочно-кишечное кровотечение, перфорация.
Со стороны печени и желчевыводящих путей:
Редко: гепатит, повышение уровня печеночных ферментов и билирубина.
Со стороны кожных покровов:
Нечасто: кожная сыпь, кожный зуд,
Частота неизвестна: фотосенсибилизация, алопеция, крапивница, ангионевротический отек, эритема, буллезная сыпь, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны мочевыделительной системы:
Очень редко: острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, аномальные значения показателей функции почек.
Прочие:
Нечасто: отеки, усталость,
Редко: увеличение массы тела.
Взаимодействие
Кетопрофен может ослаблять действие диуретиков и гипотензивных средств и усиливать действие пероральных гипогликемических и некоторых противосудорожных препаратов (фенитоин).
Совместное применение с другими НПВП, салицилатами, глюкокортикостероидами, этанолом повышает риск развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта.
Одновременное назначение с антикоагулянтами (гепарин, варфарин), тромболитиками, антиагрегантами (тиклопидин, клопидогрел) повышает риск развития кровотечений.
Одновременное применение с калийсберегающими диуретиками, ингибиторами АПФ, НПВП, низкомолекулярными гепаринами, циклоспорином, такролимусом и триметопримом повышает риск развития гиперкалиемии.
Повышает концентрацию в плазме крови сердечных гликозидов, блокаторов медленных кальциевых каналов, препаратов лития, циклоспорина, метотрексата и дигоксина.
Увеличивает токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.
Одновременное использование с пробенецидом значительно снижает клиренс кетопрофена в плазме крови.
Сочетанный прием с глюкокортикоидами и другими НПВП (включая селективные ингибиторы ЦОГ2) увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов (в частности, со стороны желудочно-кишечного тракта).
Нестероидные противоспалительные препараты могут уменьшать эффективность мифепристона. Прием НПВП следует начинать не ранее чем через 8-12 дней после отмены мифепристона.
Способ применения и дозы
Внутривенно, внутримышечно.
Внутримышечное введение: по 100 мг (1 ампула) 1-2 раза в день.
Внутривенное инфузионное введение кетопрофена должно проводиться только в условиях стационара.
Непродолжительная внутривенная инфузия: 100-200 мг (1-2 ампулы) кетопрофена, разведенных в 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида, вводится в течение 0,5-1 часа, возможно повторное введение через 8 часов.
Продолжительная внутривенная инфузия: 100-200 мг (1-2 ампулы) кетопрофена, разведенных в 500 мл инфузионного раствора (0,9% раствор натрия хлорида, лактатсодержащий раствор Рингера, 5% раствор декстрозы), вводится в течение 8 часов, возможно повторное введение через 8 часов.
Кетопрофен можно сочетать с анальгетиками центрального действия, его можно смешивать с опиоидами (например, морфин) в одном флаконе, нельзя смешивать в одном флаконе с трамадолом из-за выпадения осадка.
Парентеральное введение препарата можно сочетать с применением пероральных форм (таблетки, капсулы) или ректальных суппозиториев.
Продолжительность терапии 48 часов (2 суток).
Максимальная доза кетопрофена составляет 200 мг/сутки.
Передозировка
При передозировке кетопрофена могут отмечаться тошнота, рвота, боль в области живота, рвота с кровью, нарушение сознания, угнетение дыхания, судороги, нарушение функции почек и почечная недостаточность.
При передозировке показано промывание желудка и применение активированного угля.
Лечение - симптоматическое, воздействие кетопрофена на желудочно-кишечный тракт можно ослабить с помощью ингибиторов протонной помпы и простагландинов. В случае развития почечной недостаточности рекомендуется проведение гемодиализа.
Особые указания
При длительном применении НПВП необходимо периодически оценивать клинический анализ крови, а также контролировать функцию печени и почек, в особенности, у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет), проводить анализ кала на скрытую кровь.
Необходимо соблюдать осторожность и чаще контролировать артериальное давление при применении кетопрофена для лечения пациентов, страдающих артериальной гипертензией, сердечно-сосудистыми заболеваниями, которые приводят к задержке жидкости в организме.
При возникновении нарушений со стороны органов зрения лечение следует незамедлительно прекратить.
Как и другие НПВП, кетопрофен может маскировать симптомы инфекционно-воспалительных заболеваний. В случае обнаружения признаков инфекции или ухудшения самочувствия на фоне применения препарата необходима незамедлительно обратиться к врачу.
При наличии в анамнезе противопоказаний со стороны ЖКТ (кровотечения, перфорация, язвенная болезнь), проведении длительной терапии и применении высоких дозировок кетопрофена пациент должен находиться под тщательным наблюдением врача.
Из-за важной роли простагландинов в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении кетопрофена пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, а также при лечении пожилых пациентов, принимающих диуретики, и пациентов, у которых, по какой-либо причине, наблюдается снижение объема циркулирующей крови (например, после хирургического вмешательства).
Применение кетопрофена может влиять на женскую фертильность, поэтому пациенткам с бесплодием (в т.ч. проходящим обследование) не рекомендуется использовать препарат.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения кетопрофеном возможно снижение скорости психических и двигательных реакций, поэтому необходимо воздерживаться от вождения транспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 50 мг/мл.
Упаковка
По 2 мл раствора в ампуле темного стекла I тип, по 5 или 10 ампул в блистере, по 1 блистеру вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.Условия отпуска из аптек
По рецептуУсловия хранения
Хранить при температуре не выше 25 С.
Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности
3 года. Не применять по истечении срока годности.Производитель и организация, принимающие претензии потребителей
ВЕТПРОМ АД
9 ЯНВАРЯ 394019, г Воронеж, ул 9 Января, д 130 Заказ будет обработан после открытия аптеки |
|
||
МИРА 394036, г Воронеж, ул Мира, д 6 Заказ будет обработан после открытия аптеки |
|
||
МОИСЕЕВА 394055, г Воронеж, ул Моисеева, д 43 Заказ будет обработан после открытия аптеки |
|