- Состав
- Лекарственная форма
- Описание
- Действие
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания к применению
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Применение у детей
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Способ применения и дозы
- Передозировка
- Особые указания
- Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
- Форма выпуска
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Производитель и организация, принимающие претензии потребителей
Состав
1 капсула содержит:
действующее вещество: кетопрофен - 50,0 мг, вспомогательные вещества: лактоза - 186,1 мг, магния стеарат - 2,4 мг, кремния диоксид коллоидный - 1,5 мг, оболочка капсулы - титана диоксид - 0,94 мг, краситель синий патентованный - 0,17 мг, желатин до 47 мг.
Лекарственная форма
капсулы
Описание
Капсулы: непрозрачные капсулы № 3 с белым корпусом и голубой крышечкой. Содержимое капсул: рассыпчатый или спрессованный порошок белого цвета с желтоватым оттенком.
Фармакодинамика
Кетопрофен является нестероидным противовоспалительным препаратом (НПВП). Кетопрофен обладает противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием.
Кетопрофен блокирует действие фермента циклооксигеназы 1 и 2 (ЦОГ1 и ЦОГ2) и, частично, липооксигеназы, что приводит к подавлению синтеза простагландинов (в том числе и в центральной нервной системе (ЦНС), вероятнее всего, в гипоталамусе).
Стабилизирует invitro и invivo липосомальные мембраны, при высоких концентрациях invitro кетопрофен подавляет синтез брадикинина и лейкотриенов.
Кетопрофен не оказывает отрицательного влияния на состояние суставного хряща.
Фармакокинетика
Абсорбция
Кетопрофен легко абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, биодоступность - 90 %. Связь с белками плазмы крови - 99 %. При приеме внутрь 100 мг кетопрофена максимальные концентрации (Сmах) препарата в плазме крови (10,4 мкг/мл) достигаются через 1 ч 22 мин.
Распределение
Кетопрофен на 99 % связан с белками плазмы крови, в основном с альбуминовой фракцией. Объем распределения составляет 0,1 л/кг. Кетопрофен проникает в синовиальную жидкость и достигает там концентрации, равной 30 % концентрации в плазме крови. Плазменный клиренс кетопрофена составляет приблизительно 0,08 л/кг/ч.
Метаболизм и выведение
Кетопрофен подвергается интенсивному метаболизму при действии микросомальных ферментов печени, период полувыведения (Т1/2) составляет менее 2 ч. Кетопрофен связывается с глюкуроновой кислотой и выводится из организма в виде глюкуронида. Активных метаболитов кетопрофена нет. До 80% кетопрофена выводится почками в течение 24 ч, в основном в форме глюкуронида кетопрофена. При применении препарата в дозе 100 мг и более выведение почками может быть затруднено.
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью большая часть препарата выделяется через кишечник. При приеме высоких доз печеночный клиренс также увеличивается. Через кишечник выводится до 40 % препарата.
У пациентов с печеночной недостаточностью плазменная концентрация кетопрофена увеличена в два раза (вероятно, за счет гипоальбуминемии, и вследствие этого высокого уровня несвязанного активного кетопрофена), таким пациентам необходимо назначать препарат в минимальной терапевтической дозе.
У пациентов с почечной недостаточностью клиренс кетопрофена снижен, однако коррекция доз требуется только в случае тяжелой почечной недостаточности.
У пациентов пожилого возраста метаболизм и выведение кетопрофена протекают медленнее, что имеет клиническое значение только для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.
Показания к применению
Симптоматическая терапия болезненных и воспалительных процессов различного происхождения, в том числе:
- воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата:
ревматоидный артрит,
серонегативные артриты: анкилозирующий спондилит - болезнь Бехтерева, псориатический артрит, реактивный артрит (синдром Рейтера),
подагра, псевдоподагра,
остеоартроз,
тендинит, бурсит, миалгия, невралгия, радикулит,
- болевой синдром, в том числе слабый, умеренный и выраженный:
головная боль,
зубная боль,
посттравматический и послеоперационный болевой синдром,
болевой синдром при онкологических заболеваниях,
альгодисменорея,
- симптоматическая терапия болевого синдрома при воспалительных заболеваниях органов малого таза у женщин.
Противопоказания
Как и в случае других НПВП, при передозировке кетопрофена могут отмечаться тошнота, рвота, боль в животе, рвота с кровью, мелена, нарушение сознания, угнетение дыхания, судороги, нарушение функции почек и почечная недостаточность.
При передозировке показано промывание желудка и применение активированного угля.
Лечение - симптоматическое, воздействие кетопрофена на желудочно-кишечный тракт можно ослабить с помощью средств, снижающих секрецию желез желудка (например, ингибиторов протонной помпы) и простагландинов.
Применение при беременности и кормлении грудью
Ингибирование синтеза простагландинов может оказать нежелательное влияние на течение беременности и/или на эмбриональное развитие. Данные, полученные в ходе эпидемиологических исследований при применении ингибиторов синтеза простагландина на ранних сроках беременности, подтверждают повышение риска самопроизвольного аборта и формирования пороков сердца (1-1,5 %).
Применять препарат беременным женщинам в I и II триместрах беременности возможно только в случае, когда преимущества для матери оправдывают возможный риск для плода.
Противопоказано применение кетопрофена у беременных женщин во время III триместра беременности из-за возможности развития слабости родовой активности матки и/или преждевременного закрытия артериального протока, возможного увеличения времени кровотечения, маловодия и почечной недостаточности.
На сегодняшний момент отсутствуют данные о выделении кетопрофена в грудное молоко, поэтому при необходимости применения кетопрофена кормящей матерью, следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Побочные действия
По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (1/10), часто (1/100, <,1/10), нечасто (1/1000, <,1/100), редко (1/10000, <,1/1000) и очень редко (<,1/10000), частота неизвестна (частоту возникновения явлений нельзя определить на основании имеющихся данных).
Нарушения со стороны системы кроветворения и лимфатической системы
редко: геморрагическая анемия, частота неизвестна: агранулоцитоз, тромбоцитопения, нарушение функции костного мозга.
Нарушения со стороны иммунной системы
частота неизвестна: анафилактические реакции (включая анафилактический шок).
Нарушения со стороны нервной системы
нечасто: головная боль, головокружение, сонливость, редко: парестезии, частота неизвестна: судороги, нарушение вкусовых ощущений.
Нарушения психики
частота неизвестна: эмоциональная лабильность.
Нарушения со стороны органов чувств
редко: нечеткость зрения, шум в ушах.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы
частота неизвестна: сердечная недостаточность, повышение артериального давления, вазодилатация.
Нарушения со стороны дыхательной системы
редко: обострение бронхиальной астмы, частота неизвестна: бронхоспазм (в особенности, у пациентов с гиперчувствительностью к НПВП), ринит.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
часто: тошнота, рвота, диспепсия, боль в области живота, нечасто: запор, диарея, вздутие живота, гастрит, редко: пептическая язва, стоматит, очень редко: обострение язвенного колита или болезни Крона, желудочно-кишечное кровотечение, перфорация.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
редко: гепатит, повышение активности печеночных трансаминаз, повышение концентрации билирубина.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
нечасто: кожная сыпь, кожный зуд, частота неизвестна: фотосенсибилизация, алопеция, крапивница, ангионевротический отек, эритема, буллезная сыпь, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
частота неизвестна: острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нефритический синдром, нефротический синдром, аномальные значения показателей функции почек.
Прочее
нечасто: отеки, редко: увеличение массы тела, частота неизвестна: повышенная утомляемость.
Взаимодействие
Кетопрофен может ослаблять действие диуретиков и гипотензивных средств и усиливать действие гипогликемических препаратов для приема внутрь и некоторых противосудорожных препаратов (фенитоин).
Совместное применение с другими НПВП, салицилатами,глюкокортикостероидами, этанолом повышает риск развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта. Одновременное применение с антикоагулянтами (гепарин, варфарин), тромболитиками, антиагрегантами (тиклопидин, клопидогрел), пентоксифиллином повышает риск развития кровотечений.
Одновременное применение с солями калия, калийсберегающими диуретиками, ингибиторами АПФ, НПВП, низкомолекулярными гепаринами, циклоспорином, такролимусом и триметопримом повышает риск развития гиперкалиемии.
Повышает концентрацию в плазме крови сердечных гликозидов, блокаторов медленных кальциевых каналов, препаратов лития, циклоспорина, метотрексата и дигоксина.
Увеличивает токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина. Одновременное применение с пробенецидом значительно снижает клиренс кетопрофена в плазме крови.
Сочетанный прием с глюкокортикостероидами и другими НПВП (включая селективные ингибиторы ЦОГ2) увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов (в частности, со стороны желудочно-кишечного тракта). НПВП могут уменьшать эффективность мифепристона. Прием НПВП следует начинать не ранее, чем через 8-12 дней после отмены мифепристона.Способ применения и дозы
Внутрь.
Капсулы Кетонал следует проглатывать целиком во время или после еды, запивая водой или молоком (объем жидкости должен быть не менее 100 мл). Обычно препарат назначают по 1-2 капсулы 2-3 раза в день.
Препараты Кетонал для приема внутрь можно сочетать с применением ректальных суппозиториев, например, пациент может принять по 1 капсуле Кетонал (50 мг) утром и в середине дня и ввести 1 суппозиторий (100 мг) ректально вечером.
Максимальная доза кетопрофена составляет 200 мг/сутки.
Передозировка
Как и в случае других НПВП, при передозировке кетопрофена могут отмечаться тошнота, рвота, боль в животе, рвота с кровью, мелена, нарушение сознания, угнетение дыхания, судороги, нарушение функции почек и почечная недостаточность.
При передозировке показано промывание желудка и применение активированного угля.
Лечение - симптоматическое, воздействие кетопрофена на желудочно-кишечный тракт можно ослабить с помощью средств, снижающих секрецию желез желудка (например, ингибиторов протонной помпы) и простагландинов.
Особые указания
Не следует сочетать прием кетопрофена с приемом других НПВП и/или ингибиторов ЦОГ2.
При длительном применении НПВП необходимо периодически оценивать клинический анализ крови, контролировать функцию почек и печени, в особенности, у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет), проводить анализ кала на скрытую кровь.
Необходимо соблюдать осторожность и чаще контролировать артериальное давление при применении кетопрофена для лечения пациентов, страдающих артериальной гипертензией, сердечно-сосудистыми заболеваниями, которые приводят к задержке жидкости в организме.
При возникновении нарушений со стороны органов зрения лечение следует незамедлительно прекратить.
Как и другие НПВП, кетопрофен может маскировать симптомы инфекционно-воспалительных заболеваний. В случае обнаружения признаков инфекции или ухудшения самочувствия на фоне применения препарата необходимо незамедлительно обратиться к врачу.
При наличии в анамнезе противопоказаний со стороны ЖКТ (кровотечения, перфорация, язвенная болезнь), проведении длительной терапии и применении высоких доз кетопрофена пациент должен находиться под тщательным наблюдением врача.
Из-за важной роли простагландинов в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при применении кетопрофена пациентами с сердечной или почечной недостаточностью, а также при лечении пожилых пациентов, принимающих диуретики, и пациентов, у которых, по какой-либо причине, наблюдается снижение объема циркулирующей крови. Применение препарата должно быть прекращено перед большим хирургическим вмешательством.
Применение кетопрофена может влиять на женскую фертильность, поэтому пациенткам с бесплодием (в т.ч. проходящим обследование) не рекомендуется применять препарат.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Данных об отрицательном влиянии препарата Кетонал в рекомендуемых дозах на способность к управлению автомобилем или работу с механизмами нет. Вместе с тем, пациентам, у которых на фоне применения препарата возникают сонливость, головокружение или другие неприятные ощущения со стороны нервной системы, включая нарушение зрения, следует воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Капсулы 50 мг.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет.Не использовать препарат после истечения срока годности.Специальные меры предосторожности при уничтожении неиспользованного препаратаНет необходимости в специальных мерах предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата.
ВАИ Заказ будет обработан после открытия аптеки |
|