Иплерон таблетки покрытые пленочной оболочкой 25мг №30 купить в Воронеже

Иплерон таблетки покрытые пленочной оболочкой 25мг №30. Фото

В наличии

Условия хранения	При температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности	3 года
По рецепту	Да
Действующее вещество	эплеренон
Производитель	Синтон Испания С.Л.

Описание
Наличие в аптеках
Отзывы

Состав
Лекарственная форма
Описание
Действие
Фармакодинамика
Фармакокинетика
Показания к применению
Противопоказания
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение у детей
Побочные действия
Взаимодействие
Способ применения и дозы
Передозировка
Особые указания
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Форма выпуска
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
Срок годности
Производитель и организация, принимающие претензии потребителей

Состав

1 таблетка содержит: Действующее вещество: Эплеренон 25 мг; 50 мг;
Вспомогательные вещества: Лактозы моногидрат 35,70 мг, 71,40 мг Целлюлоза микрокристаллическая (интрагранулярная) 6,38 мг, 12,75 мг Целлюлоза микрокристаллическая (экстрагранулярная) 9,00 мг, 18,00 мг Кроскармеллоза натрия 4,25 мг, 8,50 мг, Гипромеллоза 2,55 мг, 5,10 мг Магния стеарат 0,43 мг, 0,85 мг Натрия лаурилсульфат 0,85 мг, 1,70 мг Тальк 0,85 мг, 1,70 мг Оболочка: Опадрай желтый 15В220000 (гипромеллоза 2,44 мг, 4,88 мг; полисорбат 80 - 0,04 мг, 0,08 мг, макрогол 0,31 мг, 0,62 мг; титана диоксид 0,94 мг, 1,89 мг; краситель железа оксид желтый 0,10 мг, 0,19 мг)

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Описание

Дозировка 25 мг: Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до светло-коричневого цвета, с гравировкой "E9RN" на одной стороне и "25" на другой стороне. Дозировка 50 мг: Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до светло-коричневого цвета, с гравировкой "E9RN" на одной стороне и "50" на другой стороне.

Фармакодинамика

Эплеренон обладает высокой селективностью в отношении минералокортикоидных рецепторов у человека, в отличие от глюкокортикоидных, прогестероновых и андрогенных рецепторов и препятствует связыванию минералокортикоидных с альдостероном - ключевым гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), который участвует в регуляции артериального давления (АД) и патогенезе сердечно-сосудистых заболеваний. Эплеренон вызывает стойкое увеличение концентрации ренина в плазме крови и альдостерона в сыворотке крови. Впоследствии, секреция ренина подавляется альдостероном по механизму обратной связи. При этом повышение активности ренина или концентрации циркулирующего альдостерона не влияет на эффекты эплеренона. Применение эплеренона у пациентов после инфаркта миокарда с признаками сердечной недостаточности Эффективность эплеренона изучали в двойном слепом плацебоконтролируемом исследовании у 6632 больных с острым инфарктом миокарда (ИМ), дисфункцией левого желудочка (ЛЖ) (фракция выброса (ФВ) < 40%) и с клиническими признаками сердечной недостаточности. В течение 3-14 дней (в среднем 7 дней) после острого инфаркта миокарда больным назначали эплеренон или плацебо в дополнение к стандартной терапии. Лечение начинали с дозы 25 мг один раз в сутки, к концу 4 недели увеличивали до 50 мг один раз в сутки, если концентрация калия в сыворотке крови оставалась менее 5,0 ммоль/л. Во время исследования пациенты получали стандартную терапию с применением ацетилсалициловой кислоты (92%), ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) (90%), бета-адреноблокаторов (83%), нитратов (72%), "петлевых" диуретиков (66%) или ингибиторов ГМГ КоА-редуктазы (60%). Первичной конечной точкой в исследовании была общая смертность, а комбинированной конечной точкой - смертность или госпитализации по поводу сердечно-сосудистых заболеваний. Общая смертность в группах эплеренона и плацебо составила соответственно 14,4 и 16,7%, а комбинированную конечную точку смертности или госпитализации по поводу сердечно-сосудистых заболеваний отмечали соответственно у 26,7 и 30,0% пациентов. Таким образом, по данным исследования, в результате терапии эплереноном риск общей смертности был снижен на 15% (относительный риск 0,85; 95% ДИ, 0,75-0,96; р = 0,008) по сравнению с плацебо, главным образом за счет снижения смертности в результате сердечно-сосудистых заболеваний. Риск летального исхода или госпитализации по поводу сердечно-сосудистых заболеваний при применении эплеренона был снижен на 13% (относительный риск 0,87; 95% ДИ, 0,79-0,95; р = 0,002). Снижение абсолютного риска для двух конечных точек - общей смертности и смертности/госпитализации по поводу сердечно-сосудистых заболеваний - составило 2,3 и 3,3% соответственно. Клиническая эффективность была продемонстрирована, главным образом, при применении эплеренона у пациентов в возрасте до 75 лет. Эффективность терапии у пациентов в возрасте старше 75 лет не изучалась. Снижение или стабилизацию функционального класса (ФК) хронической сердечной недостаточности (ХСН) в группе эплеренона отмечали значительно чаще, чем в группе плацебо. Частота гиперкалиемии в группах эплеренона и плацебо составила 3,4% и 2,0% (р < 0,001), гипокалиемии - 0,5% и 1,5% (р < 0,001) соответственно. Электрокардиография В исследованиях по изучению динамики ЭКГ у здоровых добровольцев существенного влияния эплеренона на частоту сердечных сокращений (ЧСС), длительность интервалов QRS, PR или QT не выявлено.

Фармакокинетика

Абсорбция Абсолютная биодоступность эплеренона составляет 69%, после приема 100 мг эплеренона внутрь в виде таблеток. Максимальные концентрации в плазме крови достигаются примерно через 2 часа. Сmах и площадь под фармакокинетической кривой (AUC) линейно зависят от дозы в диапазоне от 10 до 100 мг и нелинейно - в дозе более 100 мг. Равновесная концентрация достигается в течение 2 дней. Абсорбция не зависит от одновременного приема препарата с пищей. Распределение Эплеренон примерно на 50% связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альфа1-кислотной группой гликопротеинов. Расчетный объем распределения в равновесном состоянии составляет 50 (±7) л. Эплеренон не связывается избирательно с эритроцитами. Биотрансформация Биотрансформация эплеренона осуществляется, в основном, под действием изофермента CYP3A4. Активные метаболиты эплеренона в плазме крови человека не идентифицированы. Выведение Менее 5% от дозы эплеренона выводится в неизменном виде с мочой и калом. После приема однократной пероральной дозы радиоактивномеченного препарата примерно 32% от дозы выводится с калом и приблизительно 67% выводится с мочей. Период полувыведения эплеренона составляет около 3-5 часов. Кажущийся плазменный клиренс составляет около 10 л/час. Фармакокинетика у особых групп пациентов Возраст, пол и раса: фармакокинетика эплеренона в дозе 100 мг один раз в сутки изучалась у пожилых пациентов (старше 65 лет), мужчин и женщин. Фармакокинетика эплеренона существенно не отличалась у мужчин и женщин. В равновесном состоянии у пожилых пациентов Сmах и AUC были соответственно на 22% и 45% выше, чем у молодых пациентов (18-45 лет). Почечная недостаточность Фармакокинетику эплеренона изучали у пациентов с почечной недостаточностью различной степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе. По сравнению с пациентами контрольной группы у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью выявили увеличение равновесных Сmах и AUC на 38% и 24% соответственно, а у пациентов, находящихся на гемодиализе - их снижение на 26% и 3%. Корреляции между клиренсом эплеренона из плазмы крови и клиренсом креатинина не обнаружено. Эплеренон не удаляется при гемодиализе. Печеночная недостаточность Фармакокинетику эплеренона в дозе 400 мг сравнивали у пациентов с умеренным нарушением функции печени (класс В по классификации Чайлд-Пью) и здоровых добровольцев. Равновесные Сmах и AUC эплеренона были увеличены на 3,6% и 42% соответственно. Поскольку исследования у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не проводились его применение в этой группе пациентов не показано. Сердечная недостаточность Фармакокинетика эплеренона в дозе 50 мг была исследована у пациентов с сердечной недостаточностью (класс II-IV по классификации NYHA). Равновесные показатели Сmах и AUC у пациентов с сердечной недостаточностью были соответственно на 38 и 30% выше, чем у здоровых добровольцев, подобранных по возрасту, массе тела и полу. Клиренс эплеренона у пациентов с сердечной недостаточностью сходен с таковым у здоровых пожилых людей.

Показания к применению

- Инфаркт миокарда: в дополнение к стандартной терапии, с целью снижения риска сердечно-сосудистой смертности, и заболеваемости у пациентов со стабильной дисфункцией левого желудочка (фракция выброса ? 40%) и клиническими признаками сердечной недостаточности после инфаркта миокарда. - Хроническая сердечная недостаточность: в дополнение к стандартной терапии с целью снижения риска сердечно-сосудистой смертности, и заболеваемости у пациентов с хронической сердечной недостаточностью II функционального класса по классификации NYHA, при дисфункции левого желудочка (фракция выброса ? 35%).

Противопоказания

- Повышенная чувствительность к эплеренону или другим компонентам препарата; - концентрация калия в сыворотке крови пациента в начале лечения, более 5,0 ммоль/л; - клинически значимая гиперкалиемия - тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) < 30 мл/мин у пациентов с хронической сердечной недостаточностью II функционального класса по классификации NYHA); - тяжелая печеночная недостаточность (класс С по классификации Чайлд-Пью); - одновременный прием калийсберегающих диуретиков, препаратов калия или мощных ингибиторов изофермента CYP3A4, например, итраконазола. кетоконазола, ритонавира, нелфинавира, кларитромицина, телитромицина и нефазодона; - лактазная недостаточность, непереносимость лактозы и синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы; - детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). С осторожностью: - Сахарный диабет 2 типа и микроальбуминурия; - пожилой возраст; - нарушение функции почек (КК<50 мл/мин); - одновременное применение эплеренона и : ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II (АРАII); мощных индукторов изофермента CYP3A4; препаратов, содержащих литий; циклоспорина или такролимуса; дигоксина и варфарина в дозах, близких к максимальным терапевтическим. Не следует применять тройную комбинацию ингибитора АПФ и антагонистов рецепторов ангиотензина II с эплереноном.

Применение при беременности и кормлении грудью

Сведения о применении препарата у беременных пациенток отсутствуют. Препарат следует применять с осторожностью и только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери значительно превышает возможный риск для плода. Сведения о выведении эплеренона после приема внутрь с грудным молоком у кормящих пациенток отсутствуют. Однако в доклинических исследованиях показано, что эплеренон и/или его метаболиты присутствуют в грудном молоке крыс. Поскольку нежелательные эффекты эплеренона у новорожденных, находящихся на грудном вскармливании, не изучены, решение о прекращении грудного вскармливания или отмене лекарственного препарата должно быть принято в зависимости от важности этого препарата для матери. Репродуктивная функция В доклинических исследованиях также было показано, что в дозах до 300 мг/кг воздействия эплеренона на фертильность половозрелых особей крыс не обнаружено. Клинические данные о воздействии на репродуктивную функцию у человека отсутствуют.

Побочные действия

Ниже перечислены нежелательные явления, которые могли быть связаны с лечением, а также серьезные нежелательные явления, частота которых сопоставима с частотой нежелательных и серьезных нежелательных явлений в группе плацебо. Нежелательные явления перечислены в соответствии с системно-органным классом и абсолютной частотой их возникновения. Частота определяется следующим образом: очень часто (? 1/10), часто (? 1/100 до <1/10), нечасто (? 1/1000 до <1/100), редко (? 1/10000 <1,000), очень редко (<1/10000), неизвестно (не может быть оценена по имеющимся данным).

Системно-органный класс	Частота	Нежелательные эффекты
Инфекционные и паразитарные заболевания	Часто	Инфекции
Инфекционные и паразитарные заболевания	Нечасто	Пиелонефрит, фарингит
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы	Нечасто	Эозинофилия
Нарушения со стороны эндокринной системы	Нечасто	Гипотиреоз
Нарушения со стороны обмена веществ и питания	Часто	Гипонатриемия (см. разделы 4.3 и 4.4)
Нарушения со стороны обмена веществ и питания	Нечасто	Гипонатриемия, обезвоживание,гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия
Нарушения психики	Нечасто	Нарушение сна
Нарушение со стороны нервной системы	Часто	Головокружение, обморок
Нарушение со стороны нервной системы	Нечасто	Головная боль, гипестезия
Нарушения со стороны сердца	Часто	Инфаркт миокарда.
Нарушения со стороны сердца	Нечасто	Левожелудочковая недостаточность, фибрилляция предсердий, тахикардия
Нарушения со стороны сосудов	Часто	Выраженное снижение артериального давления
Нарушения со стороны сосудов	Нечасто	Артериальный тромбоз конечностей, ортостатическая гипотензия
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения	Часто	Кашель
Нарушения со стороны желудочно- кишечного тракта	Часто	Диарея, тошнота, запор
Нарушения со стороны желудочно- кишечного тракта	Нечасто	Рвота, метеоризм
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей	Часто	Кожная сыпь, кожный зуд
	Нечасто	Гипергидроз
	Неизвестно	Ангионевротический отек
Нарушения со стороны скелетно- мышечной и соединительной ткани	Часто	Мышечные спазмы, боль
	Нечасто	Боль в спине
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей	Часто	Почечная недостаточность (см. разделы 4.3 и 4.4)
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей	Нечасто	Холецистит
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы	Нечасто	Гинекомастия
Осложнения общего характера и реакции в месте введения	Нечасто	Астения, недомогание
Лабораторные и инструментальные данные	Часто	Повышение концентрации мочевины в сыворотке крови
Лабораторные и инструментальные данные	Нечасто	Повышение концентрации креатинина в сыворотке крови, снижение концентрации рецептора эпидермального фактора роста в сыворотке крови, повышение концентрации глюкозы в сыворотке крови

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от времени приема пищи. Прием пищи не влияет на всасывание эплеренона. Для индивидуального подбора дозы могут быть использованы дозировки 25 и 50 мг. До начала терапии препаратом Иплерон®, в течение первой недели и через 1 месяц после начала терапии или при изменении дозы препарата, следует определить концентрацию калия в сыворотке крови пациента. В дальнейшем необходимо периодически контролировать концентрацию калия в сыворотке крови. Инфаркт миокарда Лечение следует начинать с дозы 25 мг один раз в сутки и увеличивать ее до 50 мг один раз в сутки через 4 недели с учетом концентрации калия в сыворотке крови (см. табл. 1). Рекомендуемая поддерживающая доза препарата составляет 50 мг один раз в сутки. Хроническая сердечная недостаточность II функционального класса по классификации NYHA Лечение также, следует начинать с дозы 25 мг один раз в сутки, далее дозу подбирают индивидуально, увеличивая ее до 50 мг один раз в сутки, предпочтительно в течении 4 недель, с учетом концентрации калия в сыворотке крови (см. табл. 1). Лечение эплереноном не следует начинать у пациентов с концентрацией калия в сыворотке крови >5,0 ммоль/л. Таблица 1. Подбор дозы после начала терапии.

Концентрация калия в сыворотке крови, ммоль/л	Действие	Изменение дозы
<5,0	Увеличение дозы	С 25 мг через день до 25 мг 1 раз в сутки
<5,0	Увеличение дозы	С 25 мг 1 раз в сутки до 50 мг 1 раз в сутки
5,0-5,4	Поддерживающая доза	Доза остается прежней
5,5-5,9	Снижение дозы	С 50 мг 1 раз в сутки до 25 мг 1 раз в сутки
		С 25 мг 1 раз в сутки до 25 мг через день
		С 25 мг через день - временная отмена препарата
?6,0	Отмена препарата	Неприменимо

После временного прекращения приема препарата в связи с повышением концентрации калия в сыворотке крови до или более 6,0 ммоль/л, терапию препаратом можно возобновить в дозе 25 мг через день, когда концентрация калия в сыворотке крови составит < 5,0 ммоль/л. Прием препарата в особых группах пациентов Пожилые пациенты Коррекции начальной дозы у пожилых пациентов не требуется. В связи с возрастным снижением функции почек у пожилых пациентов повышается риск развития гиперкалиемии, особенно при наличии сопутствующих заболеваний, способствующих увеличению концентраций эплеренона в сыворотке крови, в частности при нарушении функции печени от легкой до умеренной степени тяжести. Рекомендуется периодически определять концентрацию калия в сыворотке крови (см. раздел "Особые указания"). Пациенты с нарушением функции почек У пациентов, с легкой степенью нарушения функции почек, коррекции начальной дозы не требуется. Рекомендуется периодически определять концентрацию калия в сыворотке крови и корректировать дозу согласно Таблице 1. У пациентов с умеренной степенью нарушения функции почек (КК 30-60 мл/мин) следует начинать терапию с дозы 25 мг через день с последующей коррекцией дозы в зависимости от концентрации калия в сыворотке крови (Таблица 1). Пациенты с сердечной недостаточностью Отсутствует опыт применения эплеренона у пациентов с хронической сердечной недостаточностью после перенесенного инфаркта миокарда и КК < 50 мл/мин. Поэтому у таких пациентов препарат следует применять с осторожностью. У пациентов с КК < 50 мл/мин применение эплеренона в дозе выше 25 мг один раз в сутки не исследовалось (также см. разделы "Противопоказания" и "Особые указания"). Пациенты с нарушением функции печени У пациентов с легкими и умеренными с нарушениями функции печени коррекции начальной дозы не требуется. Учитывая увеличение концентрации эплеренона у таких пациентов, рекомендуется регулярно контролировать концентрацию калия в сыворотке крови, особенно у пожилых пациентов (см. раздел "Особые указания"). У пациентов с тяжелым нарушением функции печени применение препарата Иплерон® противопоказано. Сопутствующая терапия При одновременном применении препаратов, оказывающих слабое или умеренно выраженное ингибирующее действие на изофермент CYP3A4, например, эритромицина, саквинавира, амиодарона, дилтиазема, верапамила - лечение можно начать с дозы 25 мг один раз в сутки, при этом доза последнего не должна превышать 25 мг один раз в сутки (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами").

Передозировка

Случаев передозировки эплеренона у человека не описано. Наиболее вероятными проявлениями передозировки могут быть артериальная гипотензия и/или гиперкалиемия. Эплеренон не удаляется при гемодиализе. Установлено, что эплеренон активно связывается с активированным углем. При появлении симптоматической гипотензии необходимо назначить поддерживающую терапию. В случае развития гиперкалиемии показана стандартная терапия.

Особые указания

Гиперкалиемия При терапии эплереноном может развиться гиперкалиемия, которая обусловлена механизмом действия эплеренона. В начале терапии и при изменении дозы препарата у всех пациентов следует контролировать концентрации калия в сыворотке крови. В дальнейшем периодический контроль концентрации калия рекомендуется проводить пациентам с повышенным риском развития гиперкалиемии, например, пожилым, пациентам с почечной недостаточностью (см. раздел "Способ применения и дозы") и сахарным диабетом. Учитывая повышенный риск развития гиперкалиемии, назначение препаратов калия, после начала терапии эплереноном, не рекомендуется. Снижение дозы эплеренона приводит к снижению концентрации калия в сыворотке крови. В одном исследовании было показано, что добавление гидрохлоротиазида к эплеренону препятствовало увеличению концентрации калия в сыворотке крови. Риск развития гиперкалиемии может увеличиться, если эплеренон применяется в комбинации с ингибитором ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) и/или антагонистом рецепторов ангиотензина (АРА). Нарушение функции почек У пациентов с нарушением функции почек, в том числе диабетической микроальбуминурией, рекомендуется регулярно контролировать концентрацию калия в сыворотке крови. Риск развития гиперкалиемии увеличивается при снижении функции почек. Хотя, число пациентов сахарным диабетом 2 типа и микроальбуминурией в исследованиях было ограниченным, тем не менее, в этой небольшой выборке было отмечено увеличение частоты гиперкалиемии. В связи с этим у таких пациентов лечение следует проводить с осторожностью. Эплеренон не удаляется при гемодиализе. Нарушение функции печени У пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени (класс А и В по классификации Чайлд-Пью) увеличения концентрации калия в сыворотке крови более 5,5 ммоль/л выявлено не было. У таких пациентов следует контролировать концентрацию электролитов. У пациентов с тяжелым нарушением функции печени оценка применения эплеренона не проводилась, поэтому его применение у таких пациентов противопоказано. Индукторы изофермента CYP3A4 Одновременное применение эплеренона с мощными индукторами изофермента CYP3A4 не рекомендуется (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами"). Циклоспорин, такролимус, препараты, содержащие литий Во время терапии эплереноном следует избегать назначения этих средств (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами"). Лактоза Таблетки препарата Иплерон® содержат лактозу, поэтому их не следует назначать пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, лактазная недостаточность Лаппа и синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Эффекты эплеренона на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами - не изучались. В рекомендуемых дозах 25 мг и 50 мг эплеренон не вызывает головокружения, обморочные состояния и нарушение когнитивной функции, но при управлении автотранспортом или использовании другой техники следует принимать во внимание, что во время лечения может развиться головокружение.