Гастрозол капсулы кишечнорастворимые 10мг №28

Состав

Активное вещество: омепразол -20 мг (в виде пеллет - 0,235 г, содержащих маннитол, сахарозу, натрия лаурилсульфат, натрия гидрофосфат (динатрия фосфат двузамещенный), кальция карбонат, лактозу, гипромеллозу (гидроксипропилметилцеллюлозу), метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (сополимер кислоты метакриловой L30D), пропиленгликоль, диэтилфта- лат, цетиловый спирт, натрия гидроксид (натрия гидроокись), полисорбат-80 (твин-80), повидон (поливинилпирролидон), титана диоксид, тальк.

Состав капсулы: Корпус и крышечка: железа оксид красный (Е172), титана диоксид (Е171), метилпарагидроксибен- зоат (метилгидроксибензоат), пропилпарагидроксибензоат (пропилгидроксибензоат), желатин.

Или капсулы твердые желатиновые №2.

Корпус и крышечка: железа оксид красный (Е172), титана диоксид (Е171), желатин.

Лекарственная форма

Описание

Действие

средство понижающее секрецию желез желудка – протонового насоса ингибитор

Фармакодинамика

Ингибитор протонового насоса, снижает кислотопродукцию - тормозит активность Н+/К+-АТФ- азы в париетальных клетках желудка и блокирует тем самым заключительную стадию секреции соляной кислоты. Препарат является пролекарством и активируется в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток.

Снижает базальную и стимулированную секрецию независимо от природы раздражителя. Анти- секреторный эффект после приема 20 мг наступает в течение первого часа, максимум - через 1 часа. Ингибирование 50 % максимальной секреции продолжается 24 часа.

Однократный прием в сутки обеспечивает быстрое и эффективное угнетение дневной и ночной желудочной секреции, достигающее своего максимума через 4 дня лечения и исчезающее к исходу 3- 4 дня после окончания приема. У больных с язвенной болезнью 12-перстной кишки прием 20 мг омепразола поддерживает внутрижелудочный показатель кислотности среды (pH) на уровне 3 в течение 17 часов.

Фармакокинетика

Абсорбция препарата - высокая, время достижения максимальной концентрации (ТCmах) - 0,5- 3,5 часа, биодоступность - 30-40 % (при печеночной недостаточности возрастает практически до 100 %); обладая высокой липофильностью, легко проникает в париетальные клетки желудка, связь с белками плазмы - 90-95 % (альбумин и кислый ?1-гликопротеин).

Период полувыведения (Т1/2) - 0,5-1 час (при печеночной недостаточности - 3 часа), клиренс - 500-600 мл/мин. Практически полностью метаболизируется в печени с участием ферментной сис­темы CYP2C19, с образованием 6 метаболитов (гидроксиомепразол, сульфидные и сульфоновые производные и др.), фармакологически неактивных. Является ингибитором изофермента CYP2C19. Выведение почками (70-80 %) и с желчью (20-30 %). При хронической почечной недос­таточности выведение снижается пропорционально снижению клиренса креатинина. У пожилых пациентов выведение уменьшается, биодоступность возрастает.

Показания к применению

Взрослые

- язва двенадцатиперстной кишки

- язва желудка

- НПВП ассоциированные язвы и эрозии желудка и двенадцатиперстной кишки - эрадикация Helicobacter pylori при язвенной болезни

- рефлюкс-эзофагит

- симптоматическая гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ)

- диспепсия, связанная с повышенной кислотностью

- синдром Золлингера-Эллисона

Дети

- гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь у детей старше 2 лет

- язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии), у детей старше 4 лет

Противопоказания

Гиперчувствительность к омепразолу, замещенным бензимидазолам или другим ингредиентам, входящим в состав препарата; дефицит лактазы, сахара, непереносимость лактозы, фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбация;

- совместное применение с эрлотини- бом, позаконазолом, кларитромици- ном (у пациентов с печеночной недостаточностью), зверобоем;

детский возраст до 18 лет, за исключением;

- гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь - детский возраст до 2 лет и масса тела до 20 кг;

-язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori - детский возраст до 4 лет и масса тела менее 31 кг.

С осторожностью: Пациентам с остеопорозом, почечной и/или печеночной недостаточностью, при беременности. При одновременном применении с кларитромицином, клопидогрелом, итраконазолом, варфарином, цилостазолом, диазепамом, фенитоином, саквинавиром, такролимусом, вориконазолом, рифампиципом.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение у детей

- гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь у детей старше 2 лет

- язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии), у детей старше 4 лет

Побочные действия

Ниже приведены побочные эффекты, не зависящие от режима дозирования омепразола, которые были отмечены в ходе клинических исследований, а также при постмаркетинговом применении. Перечисленные ниже нежелательные явления, отмеченные при применении омепразола, распределены по частоте возникновения в соответствии со следующей градацией: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100 до < 1/10), нечасто (> 1/1000 до <1/100), редко (> 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000), неуточненная частота (не может быть подсчитана по имеющимся данным).

Со стороны пищеварительной системы: часто – диарея, запор, боль в животе, тошнота, рвота, метеоризм; редко – сухость во рту, стоматит, кандидоз желудочно-кишечного тракта, микроскопический колит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто – повышение активности «печеночных» ферментов; редко – гепатит (с желтухой или без), печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с заболеваниями печени.

Со стороны органов кроветворения: редко – лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, гипохромная микроцитарная анемия у детей.

Со стороны нервной системы: часто – головная боль; нечасто – вертиго, парестезии, сонливость; редко – нарушение вкуса.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто – переломы бедра, костей запястья и позвонков; редко – артралгия, миалгия, мышечная слабость.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – дерматит, сыпь, зуд, крапивница; редко – алопеция, фотосенсибилизация, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны иммунной системы: редко – реакции гиперчувствительности (например, ангионевротический отек, лихорадка, анафилактическая реакция/анафилактический шок).

Со стороны обмена веществ и питания: редко – гипонатриемия; очень редко – гипокальциемия вследствие тяжелой гипомагниемии, гипокалиемия вследствие гипомагниемии; неуточненная частота – гипомагниемия.

Со стороны психики: нечасто – бессонница; редко – возбуждение, агрессия, замешательство, галлюцинации, депрессия.

Со стороны органа зрения: редко – нечеткость зрения.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко – бронхоспазм.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко – интерстициальный нефрит.

Со стороны половых органов и молочной железы: редко – гинекомастия.

Общие нарушения и нарушения в месте введения: нечасто – недомогание; редко – потливость, периферические отеки.

Сообщалось о случаях образования железистых кист в желудке у пациентов, принимающих препараты, понижающие секрецию желез желудка, в течение длительного промежутка времени; проходят самостоятельно на фоне продолжения терапии.

Взаимодействие

Влияние омепразола на фармакокинетику других лекарственных препаратов Снижение секреции соляной кислоты в желудке при лечении омепразолом и другими ингибиторами протонного насоса может привести к снижению или повышению абсорбции других препаратов, всасывание которых зависит от кислотности среды.

Так же как и при применении других препаратов, подавляющих секрецию соляной кислоты, или антацидных средств, лечение омепразолом может привести к снижению всасывания эрлотиниба, кетоконазола или итраконазола, а также повышению всасывания дигоксина. При одновременном применении омепразола (в дозе 20 мг в сутки) и дигоксина происходитувеличение биодоступности дигоксина на 10 %.

Было показано, что омепразол взаимодействует с некоторыми антиретровирусными препаратами. Механизмы и клиническое значение этих взаимодействий не всегда известны. Увеличение значения pH на фоне терапии омепразолом может влиять на всасывание антиретровирусных препаратов. Также возможно взаимодействие на уровне изофермента CYP2C19. При совместном применении омепразола и некоторых антиретровирусных препаратов, таких как атазанавир и нелфинавир, на фоне терапии омепразолом отмечается снижение их концентрации в сыворотке. В связи с этим совместное применение омепразола с антиретровирусными препаратами, такими как атазанавир и нелфинавир, не рекомендуется.

При одновременном применении омепразола и саквинавира было отмечено повышение концентрации саквинавира в сыворотке, при применении с некоторыми другими антиретровирусными препаратами, их концентрация не менялась.

Омепразол ингибирует CYP2C19 – основной изофермент, участвующий в его метаболизме. Совместное применение омепразола с другими препаратами, в метаболизме которых принимает участие изофермент CYP2C19, такими как диазепам, варфарин (R-варфарина) или другие антагонисты витамина К, фенитоин и цилостозол, может привести к замедлению метаболизма этих препаратов. Рекомендуется наблюдение за пациентами, принимающими фенитоин и омепразол, может потребоваться снижение дозы фенитоина. Однако сопутствующее лечение омепразолом в суточной дозе 20 мг не влияет на концентрацию фенитоина в плазме крови у пациентов, длительно принимающих препарат. При применении омепразола пациентами, получающими варфарин или другие антагонисты витамина К, необходим мониторинг международного нормализованного отношения; в ряде случаев может понадобиться снижение дозы варфарина или другого антагониста витамина К. В то же время сопутствующее лечение омепразолом в суточной дозе 20 мг не приводит к изменению времени коагуляции у пациентов, длительно принимающих варфарин.

Применение омепразола в дозе 40 мг один раз в сутки приводило к увеличению С_max и AUC цилостазола на 18 % и 26 % соответственно; для одного из активных метаболитов цилостазола увеличение составило 29 % и 69 % соответственно.

По результатам исследований отмечено фармакокинетическое/фармакодинамическое взаимодействие между клопидогрелом (нагрузочная доза 300 мг и поддерживающая доза 75 мг/сут) и омепразолом (80 мг/сут внутрь), которое приводит к снижению экспозиции к активному метаболиту клопидогрела в среднем на 46 % и снижению максимального ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов в среднем на 16 %.

Клиническая значимость этого взаимодействия не ясна. Повышение риска сердечно-сосудистых осложнений при совместном применении клопидогрела и ингибиторов протонного насоса, в том числе омепразола, не было показано в рандомизированных клинических исследованиях. Результаты ряда наблюдательных исследований противоречивы и не дают однозначного ответа о наличии или отсутствии повышенного риска тромбоэмболических сердечно-сосудистых осложнений на фоне совместного применения клопидогрела и ингибиторов протонного насоса.

Омепразол не влияет на метаболизм препаратов, метаболизируемых изоферментом CYP3A4, таких как циклоспорин, эстрадиол, будесонид, хинидин, лидокаин.

Не выявлено взаимодействие омепразола со следующими препаратами: антацидные средства, теофиллин, кофеин, пропранолол, этанол, S-варфарин, пироксикам, диклофенак, напроксен, метопролол.

При одновременном применении омепразола и такролимуса было отмечено повышение концентрации такролимуса в сыворотке крови.

У некоторых пациентов сообщалось о незначительном повышении концентрации метотрексата в плазме крови при его одновременном применении с ингибиторами протонной помпы. При применении высоких доз метотрексата следует временно прекратить прием омепразола.

Влияние лекарственных препаратов на фармакокинетику омепразола

В метаболизме омепразола участвуют изоферменты CYP2C19 и CYP3A4. Совместное применение омепразола и ингибиторов изоферментов CYP2C19 и CYP3A4, таких как кларитромицин, эритромицин и вориконазол, может приводить к повышению концентрации омепразола в плазме крови за счет замедления метаболизма омепразола. Совместное применение омепразола и вориконазола приводит к более чем двукратному увеличению AUC омепразола. В связи с хорошей переносимостью высоких доз омепразола, при непродолжительном совместном применении указанных препаратов не требуется коррекция дозы омепразола. Лекарственные препараты, индуцирующие изоферменты CYP2C19 и CYP3A4, такие как, рифампицин и препараты зверобоя продырявленного, при совместном применении с омепразолом могут приводить к снижению его концентрации в плазме крови за счет ускорения метаболизма препарата.

Совместный прием омепразола с амоксициллином или метронидазолом не влияет на концентрацию омепразола в плазме крови.

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь, капсулы не разжевывают, обычно утром, запивая небольшим количеством воды (непосредственно перед едой или во время приема пищи).

Для пациентов с затруднением глотания и для детей, которые не могут проглотить капсулу: Следует открыть капсулу и проглотить содержимое, запив 100 мл теплой воды. Или смешать содержимое капсулы с кислой жидкостью, например, с яблочным соком или с негазированной водой. пациентам следует сообщить, что полученный дисперсионный раствор следует принимать немедленно (в течение 30 минут) и перемешивать непосредственно перед употреблением.

Взрослые

Язва двенадцатиперстной кишки

Пациентам с активной язвой двенадцатиперстной кишки рекомендуется принимать омепразол по 1 капсуле (20 мг) 1 раз в сутки. Препарат обеспечивает быстрое устранение симптомов. У большинства пациентов заживление язвы наступает в течение 2-х недель. В тех случаях, когда в течение 2-х недель полное заживление язвы не наступает, заживление достигается при последующем 2-х недельном приеме препарата. Пациентам с язвой двенадцатиперстной кишки, мало восприимчивой к лечению, обычно назначают омепразол 40 мг (2 капсулы) 1 раз в сутки; заживление язвы обычно наступает в течение 4-х недель. Для предотвращения рецидивов пациентам с язвой двенадцатиперстной кишки рекомендуют омепразол по 20 мг 1 раз в сутки. В случае необходимости дозу можно увеличить до 40 мг (2 капсулы) 1 раз в сутки.

Язва желудка

Рекомендуемая доза омепразола – 20 мг 1 раз в сутки. Препарат обеспечивает быстрое устранение симптомов. У большинства пациентов излечение наступает в течение 4-х недель. В тех случаях, когда после первого курса приема препарата заживление не наступает, обычно назначают повторный 4-недельный курс, в течение которого достигается заживление. Пациентам с язвой желудка, мало восприимчивой к лечению, обычно назначают омепразол 40 мг (2 капсулы) 1 раз в сутки; заживление обычно достигается в течение 8 недель. Для предотвращения рецидивов пациентам с язвой желудка рекомендуется доза 20 мг 1 раз в сутки. В случае необходимости дозу можно увеличить до 40 мг 1 раз в сутки.

НПВП ассоциированные язвы желудка или эрозии двенадцатиперстной кишки

При наличии НПВП ассоциированных язв желудка, двенадцатиперстной кишки или гастродуоденальных эрозиях у пациентов с прекращенной или продолжающейся терапией НПВП рекомендуемая доза омепразола 20 мг 1 раз в сутки. Препарат обеспечивает быстрое устранение симптомов, у большинства пациентов излечение наступает в течение 4-х недель. У тех пациентов, у которых не произошло излечение в течение периода исходной терапии, заживление обычно достигается при повторном 4-х недельном приеме препарата.

При язвах двенадцатиперстной кишки, эрозиях и симптомах диспепсии, связанных с приемом НПВП, рекомендуемая доза препарата 20 мг 1 раз в сутки.

Режимы эрадикации Helicobacter pylori при язвенной болезни

Трехкомпонентная схема лечения:

• омепразол 20 мг + амоксициллин 1000 мг + кларитромицин 500 мг по 2 раза в сутки утром и вечером в течение 7 дней;

• омепразол 20 мг + метронидазол 400 мг (или тинидазол 500 мг) + кларитромицин 250 мг по 2 раза в сутки утром и вечером в течение 7 дней;

• омепразол 40 мг (2 капсулы) 1 раз в сутки + амоксициллин 500 мг 3 раза в сутки + метронидазол 400 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней.

Двухкомпонентная схема лечения:

• омепразол 40–80 мг (2–4 капсулы) + амоксициллин 1,5 г ежедневно (дозу следует делить на части) в течение 2 недель.

Для обеспечения полного заживления дальнейшее лечение проводить в соответствии с рекомендациями в разделах «Язва двенадцатиперстной кишки» и «Язва желудка».

В тех случаях, когда после прохождения курса лечения проба на Helicobacter pylori остается положительной, курс лечения может быть повторен.

Рефлюкс-эзофагит

Рекомендуемая доза омепразола 20 мг 1 раз в сутки. Препарат обеспечивает быстрое устранение симптомов, у большинства пациентов излечение наступает в течение 4-х недель. В тех случаях, когда после первого курса приема препарата полное излечение не наступает, обычно назначается повторный 4-х недельный курс лечения, в течение которого достигается излечение.

Пациентам с тяжелой формой рефлюкс-эзофагита рекомендуется омепразол 40 мг (2 капсулы) 1 раз в сутки; излечение обычно наступает в течение 8 недель.

Пациентам с рефлюкс-эзофагитом в стадии ремиссии назначают омепразол 20 мг 1 раз в сутки в виде длительных курсов поддерживающей терапии. В случае необходимости дозу можно увеличить до 40 мг.

Симптоматическая гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь

Рекомендуемая доза препарата омепразол – 20 мг 1 раз в сутки. Препарат обеспечивает быстрое устранение симптомов. Если после 4-х недель лечения (20 мг 1 раз в сутки) симптомы не исчезают, рекомендуется дополнительное обследование пациента.

Диспепсия, связанная с повышенной кислотностью

Для облегчения болей и/или устранения ощущения дискомфорта в эпигастральной области, с изжогой или без изжоги, назначают омепразол – 20 мг 1 раз в сутки. Если после 4-х недель лечения симптомы не исчезают, рекомендуется дополнительное обследование пациента.

Синдром Золлингера-Эллисона

Пациентам с синдромом Золлингера-Эллисона препарат назначают в индивидуальной дозировке. Лечение продолжают по клиническим показаниям настолько долго, насколько это необходимо. Рекомендуемая начальная доза препарата – 60 мг (3 капсулы) ежедневно. У всех пациентов с тяжелой формой заболевания, а также в тех случаях, когда другие терапевтические методы не привели к желаемому результату, применение препарата было эффективным у более 90 % пациентов при ежедневном приеме 20–120 мг препарата. В тех случаях, когда суточная доза препарата превышает 80 мг (4 капсулы), дозу следует делить на две части и принимать по 2 капсулы 2 раза в сутки.

Нарушение функции почек

У пациентов с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется.

Нарушение функции печени

У пациентов с нарушением функции печени биодоступность и период полужизни в плазме омепразола увеличиваются. В связи с этим доза 20 мг в сутки является достаточной.

Пациентам пожилого возраста (в возрасте > 65лет)

У пожилых лиц коррекция дозы не требуется.

Дети

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ) у детей старше 2 лет (масса тела более 20 кг).

По 20 мг 1 раз в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до 40 мг (2 капсулы) 1 раз в сутки. Продолжительность лечения при рефлюкс-эзофагите составляет 4-8 недель. Продолжительность лечения при симптоматическом лечении изжоги и кислой отрыжки при ГЭРБ составляет 2-4 недели. Если при применении омепразола в течение 2-4 недель симптомы заболевания не исчезают, рекомендуется дальнейшее обследование.

Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии) у детей старше 4 лет (масса тела более 31 кг).

С целью эрадикации Helicobacter pylori у детей старше 4 лет с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки комбинированную терапию проводят с учетом национальных и региональных рекомендаций в отношении бактериальной резистенции (с использованием соответствующих антибактериальных средств). Омепразол назначается по 20 мг 2 раза в сутки. Длительность лечения 7–14 дней.

Передозировка

Разовые пероральные дозы омепразола до 400 мг (20 капсул) не вызывали каких-либо тяжелых симптомов. Разовые дозы омепразола 560 мг при приеме взрослыми вызывали симптомы умеренной интоксикации. При увеличении дозы скорость элиминации препарата не изменялась, специфическое лечение при этом не требовалось.

Симптомы: головокружение, спутанность сознания, апатия, головная боль, дилатация сосудов, тошнота, рвота, тахикардия, метеоризм, диарея.

Лечение: симптоматическое, при необходимости промывание желудка, назначение активированного угля.

Особые указания

При наличии любых тревожных симптомов (например, таких как значительная спонтанная потеря массы тела, повторная рвота, дисфагия, рвота с примесью крови или мелена), а также при наличии язвы желудка (или при подозрении на язву желудка) следует исключить наличие злокачественного новообразования, т.к. лечение омепразолом, маскируя симптоматику, может отсрочить постановку правильного диагноза. Не рекомендуется совместное применение омепразола с такими препаратами, как ата- занавнр и нелфинавир. По результатам исследований отмечено фармакокинетическое/фармакодинамическое взаимодействие между клопидогрелом (нагрузочная доза 300 мг и поддерживающая доза 75 мг/сут) и омепразолом (80 мг/сут внутрь), которое приводит к снижению экспозиции к активному метаболиту клопидо- грела в среднем на 46 % и снижению максимального ингибирования АДФ- индуцированной агрегации тромбоцитов в среднем на 16 %. Поэтому следует избегать одновременного применения омепразола и клопидогрела (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами"). Отдельные наблюдательные исследования указывают на то, что терапия ингибиторами протонного насоса может незначительно повышать риск связанных с остеопорозом переломов. однако в других подобных исследованиях повышения риска не отмечено. В рандомизированных, двойных слепых, контролируемых клинических исследованиях омепразола и эзомепразола, включая два открытых исследования с длительностью терапии более 12 лет, не была подтверждена связь переломов на фоне остеопороза с применением ингибиторов протонного насоса. Хотя причинно-следственная связь применения омепразола/эзомепразола с переломами на фоне остеопороза не установлена, пациенты с риском развития остеопороза или перелом на его фоне должны находиться под соответствующим клиническим наблюдением.

Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромо- гранина А (CgA). Повышение концентрации CgA может оказывать влияние на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Для предотвращения данного влияния необходимо временно прекратить прием омепразола за 5 дней до проведения исследования концентрации CgA.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Форма выпуска

Капсулы 20 мг.

По 7 капсул в контурную ячейковую упаковку.

По 7 или 10 капсул в контурную безъячейковую упаковку из фольги алюминиевой.

По 10, 14 или 28 капсул в банки полимерные с осушающим агентом. 1, 2, 3 или 4 контурные упаковки или одну банку вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения

Срок годности

Производитель и организация, принимающие претензии потребителей

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей

АО "Отисифарм", Россия, 123112, г. Москва, ул. Тестовская, д. 10

эт. 12, пом. II, ком. 29

Тел.: +7 (800) 775-98-19

Факс: +7(495) 221-18-02

Производитель

ОАО "Фармстандарт-Лексредства"

305022, Россия, г. Курск,

ул. 2-я Агрегатная, 1а/18,