В избранное Нет в наличииПо рецептуДаДействующее веществоУРАПИДИЛПроизводительТАКЕДА ГМБХУсловия храненияХранить при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей местеСрок годности2 года ОписаниеНаличие в аптекахОтзывыСоставЛекарственная формаОписаниеДействиеФармакодинамикаФармакокинетикаПоказания к применениюПротивопоказанияПрименение при беременности и кормлении грудьюПрименение у детейПобочные действияВзаимодействиеСпособ применения и дозыПередозировкаОсобые указанияВлияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиФорма выпускаУсловия отпуска из аптекУсловия храненияСрок годностиПроизводитель и организация, принимающие претензии потребителейСоставСостав на 1 мл: Действующее вещество: Урапидила гидрохлорид ………….…...5,47 мг (в пересчете на урапидил)……………..5,00 мг Вспомогательные вещества: Пропиленгликоль …………..……….100,00 мг Натрия гидрофосфата дигидрат…….....0,42 мг Натрия дигидрофосфата дигидрат….....2,22 мг Вода для инъекций…………………...до 1,0 млЛекарственная формараствор для внутривенного введенияОписаниепрозрачный бесцветный растворФармакодинамикаЭбрантил® относится к препаратам, блокирующим постсинаптические альфа-1-адренорецепторы, благодаря чему снижается периферическое сопротивление. Кроме того, Эбрантил® регулирует центральный механизм поддержания сосудистого тонуса и обладает слабым бета-адреноблокирующим действием. Частота сердечных сокращений (ЧСС), сердечный выброс при его введении не меняются. Низкий сердечный выброс может повышаться за счет снижения сосудистого сопротивления. Ортостатических явлений, как правило, Эбрантил® не вызывает. Эбрантил® блокирует вазоконстрикцию, вызываемую альфа-2-адренорецепторами, и не вызывает рефлекторной тахикардии, обусловленной вазодилатацией. Эбрантил® сбалансированно снижает систолическое и диастолическое артериальное давление (АД), уменьшая периферическое сопротивление и не вызывает рефлекторной тахикардии. Урапидил снижает пред- и постнагрузку на сердце, повышает эффективность сердечного сокращения, тем самым, при отсутствии аритмии, препарат увеличивает сниженный минутный объем сердца. Механизм действия Эбрантил ® имеет центральный и периферический механизмы действия. Преимущественно блокирует периферические постсинаптические альфа-1-адренорецепторы, таким образом, препарат блокирует сосудосуживающее действие катехоламинов. В центральной нервной системе (ЦНС) урапидил влияет на активность сосудодвигательного центра, что проявляется в предотвращении рефлекторного увеличения (или снижения) тонуса симпатической нервной системы. Урапидил не влияет на показатели углеводного обмена, обмен мочевой кислоты и не вызывает задержки жидкости в организме. ФармакокинетикаПосле внутривенного введения 25 мг урапидила наблюдается двухфазное снижение концентрации препарата: сначала - быстрое снижение (альфа-фаза), а затем – медленное (бета-фаза). Период распределения препарата составляет около 35 минут. Объем распределения 0,8 л/кг (0,6 - 1,2 л/кг). Большая часть урапидила метаболизируется в печени. Основной метаболит - гидроксилированное производное в 4-м положении бензольного кольца, которое практически не обладает антигипертензивной активностью. О-деметилированный метаболит образуется в очень малых количествах и практически так же активен, как урапидил. 50-70 % урапидила и его метаболитов (15 % в виде активного препарата) выводится почками, остальное выводится через кишечник в виде метаболитов (в основном в виде неактивного п-гидроксилированного урапидила). Период полувыведения после внутривенного болюсного введения составляет 2,7 ч. (1,8 - 3,9 ч.). Связь с белками плазмы крови - 80 %. Относительно низкая степень связывания с белками плазмы крови объясняет то, что неизвестно возможное взаимодействие урапидила с лекарственными средствами, сильно связывающимися с белками плазмы крови. У пожилых пациентов, а также у пациентов с тяжелой печеночной и/или почечной недостаточностью объем распределения и клиренс урапидила снижены, а период полувыведения увеличен. Урапидил проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.Показания к применениюГипертонический криз, рефрактерная и тяжелая степень артериальной гипертензии. Управляемая артериальная гипотензия во время и/или после хирургической операции.ПротивопоказанияПовышенная чувствительность к препарату, аортальный стеноз, открытый Боталлов проток, артериовенозная фистула (за исключением гемодинамически неактивного диализного шунта); возраст до 18 лет, период грудного вскармливания (эффективность и безопасность не установлены).Применение при беременности и кормлении грудьюПрепарат Эбрантил® , раствор для внутривенного введения, не рекомендуется применять во время беременности в связи с тем, что урапидил проникает через плацентарный барьер, за исключением случаев, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Клинические данные по его применению в первом и втором триместрах беременности отсутствуют, данные о применении препарата в третьем триместре ограничены. Проведенные исследования на животных не выявили признаков поражения плода. В настоящее время неизвестно, выделяется ли урапидил с грудным молоком, поэтому во время лечения урапидилом грудное вскармливание должно быть прекращеноПобочные действияБольшинство из следующих побочных эффектов обусловлены резким уменьшением АД, однако опыт клинического применения показывает, что они исчезают в течение нескольких минут, даже после проведения капельной инфузии препарата Эбрантил®. При тяжелых побочных эффектах может потребоваться прекращение лечения.Определение частоты побочных эффектов в соответствии с ВОЗ: очень часто (>10%), часто (?1% и <10%), нечасто (?0.1% и <1%), редко (?0.01% и <0.1%), очень редко (<0.01%), частота неизвестна (частоту невозможно определить на основании имеющихся данных).Со стороны психики: очень редко - возбужденное состояние (чувство беспокойства).Со стороны нервной системы: часто - головокружение, головная боль.Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - ощущение сердцебиения, тахикардия, брадикардия, чувство сдавления или боли в груди (жалобы ангинозного характера), одышка, аритмия, снижение АД при изменении положения тела, например, при переходе в вертикальное положение из положения лежа (ортостатическая гипотензия).Со стороны дыхательной системы: редко - заложенность носа.Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота; нечасто - рвота.Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - повышенное потоотделение.Аллергические реакции: редко - кожный зуд, покраснение кожи, экзантема; неизвестно - ангионевротический отек, крапивница.Со стороны мочевыделительной системы: часто - протеинурия; редко - нефропатия, нефротический синдром.Со стороны репродуктивной системы: редко - приапизм.Общие реакции: нечасто - повышенная утомляемость.Со стороны лабораторных показателей: очень редко - тромбоцитопения*.* Очень редко наблюдалось уменьшение количества тромбоцитов во время при применении урапидила. Однако невозможно было установить какую-либо причинную связь с терапией препаратом Эбрантил®, например, посредством иммуногематологических исследований.ВзаимодействиеАнтигипертензивное действие урапидила может усиливаться при совместном приеме с альфа-адреноблокаторами, вазодилататорами или другими гипотензивными средствами, а также при состояниях, связанных со снижением объема жидкости в организме (диарее, рвоте) и при приеме этанола (алкоголя). При одновременном приеме циметидина максимальная концентрация урапидила в плазме крови может увеличиваться на 15%. Не рекомендовано применение с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, поскольку данных о такой комбинации пока недостаточно.Способ применения и дозыЭбрантил® вводят в/в струйно или путем длительной инфузии (пациент должен находиться в положении лежа).При гипертоническом кризе, тяжелой степени артериальной гипертензии, рефрактерной гипертензии препарат вводят в дозе 10-50 мг в/в медленно под контролем АД. Снижение АД ожидается в течение 5 мин после введения. В зависимости от терапевтического эффекта возможно повторное введение препарата Эбрантил®.В/в капельная или непрерывная инфузия проводится с помощью перфузионного насоса. Поддерживающая доза - в среднем 9 мг/ч, т.е. 250 мг препарата Эбрантил® (10 амп. по 5 мл или 5 амп. по 10 мл) в 500 мл раствора для инфузий (1 мг = 44 капли = 2.2 мл). Максимальное допустимое соотношение - 4 мг препарата Эбрантил® на 1 мл раствора для инфузий. Рекомендуемая максимальная начальная скорость - 2 мг/мин. Скорость капельного введения зависит от показателей АД пациента.Раствор для капельной инфузий, предназначенный для поддержания АД, готовится следующим образом: 250 мг препарата (10 ампул по 5 мл или 5 ампул по 10 мл) добавляют к 500 мл раствора для инфузий, например, физиологического раствора, 5% или 10% раствора декстрозы (глюкозы).Если для введения поддерживающей дозы используется перфузионный насос, то 100 мг препарата (4 ампулы по 5 мл или 2 ампулы по 10 мл) вводят в шприц перфузионного насоса и разводят до 50 мл физиологическим раствором, 5% или 10% раствором декстрозы (глюкозы).Для управляемого (контролируемого) снижения АД при его повышении во время и/или после хирургической операции препарат Эбрантил® вводят в/в в дозе 25 мг. Снижение АД ожидается в течение 2 мин после введения. Далее проводят стабилизацию АД с помощью инфузии (начальная доза до 6 мг в 1-2 мин, затем дозу уменьшают).Если этого не происходит, т.е. АД не изменяется, то через 2 мин проводят повторную в/в инъекцию препарата Эбрантил® в дозе 25 мг. Снижение АД ожидается в течение 2 мин после введения. Далее проводят стабилизацию АД с помощью инфузии (начальная доза до 6 мг в 1-2 мин, затем дозу уменьшают).Если этого не происходит, т.е. АД не изменяется, то через 2 мин осуществляют медленное в/в введение препарата Эбрантил® в дозе 50 мг. АД уменьшается через 2 мин. Далее проводят стабилизацию АД с помощью инфузии (начальная доза до 6 мг в 1-2 мин, затем дозу уменьшают).Непрерывная инфузия с помощью перфузионного насоса или капельная инфузия используется для поддержания АД на достигнутом с помощью в/в введения уровне.Если ранее использовались другие гипотензивные средства, то Эбрантил® можно вводить только через промежуток времени, достаточный, чтобы подействовал(и) ранее введенный(е) препарат(ы). Дозу препарата Эбрантил® следует соответственно скорректировать.При использовании гипотензивных средств у пожилых пациентов необходимо соблюдать осторожность. Начальная доза должна быть снижена по сравнению с рекомендуемой, поскольку чувствительность у пожилых пациентов к препаратам такого ряда часто изменена (Vd снижен, а T1/2 увеличен).Введение препарата может быть однократным или многократным. Инъекционное введение препарата можно сочетать с последующей капельной инфузией. Парентеральную терапию можно повторить при новом повышении АД.ПередозировкаСимптомы: головокружение, ортостатический коллапс, утомляемость, заторможенность. Лечение: При резком падении артериального давления необходимо поднять пациенту ноги и начать инфузионную терапию для увеличения объема циркулирующей крови. При неэффективности этих мер можно начать инфузию вазоконстрикторов, под контролем артериального давления. В очень редких случаях необходимо внутривенное введение катехоламинов (0,5 - 1,0 мг эпинефрина (адреналина), разведенного в 10 мл физиологического раствора).Особые указанияВозможно одновременное применение с другими применяемыми внутрь гипотензивными средствами. Нет клинических данных о применении препарата у детей до 18 лет. Если ранее назначались гипотензивные препараты, препарат Эбрантил® , раствор для внутривенного введения, не должен применяться до тех пор, пока не прошло достаточно времени для развития эффекта от приема предыдущего(-их) лекарственного (-ых) препарата (-ов). Дозировка препарата Эбрантил® должна быть соответствующим образом снижена. Чрезмерно быстрое падение артериального давления может вызвать брадикардию или остановку сердца. У пациентов пожилого возраста применять с осторожностью и первоначально вводить в небольших дозах, так как чувствительность у пожилых пациентов выше или изменена к таким препаратам. Пациентам, находящимся на контролируемой диете натрия, необходимо принимать во внимание, что препарат Эбрантил® , раствор для внутривенного введения, содержит натрий в количестве, не превышающем 1 ммоль (23 мг) в 5 мл препарата, и 2 ммоль (46 мг) в 10 мл препарата. Возможны случаи развития длительной эрекции и приапизма на фоне терапии альфа1-адреноблокаторами. В случае сохранения эрекции в течение более 4-х часов следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не была проведена незамедлительно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиПрепарат может влиять на способность управления автотранспортом или работу с различными механизмами. Это особенно актуально в начале лечения, при повышении дозы препарата или замене препарата, а также употреблении алкоголя в период лечения.Форма выпускаРаствор для внутривенного введения 5 мг/мл. По 5 мл препарата помещают в ампулу нейтрального бесцветного стекла (тип I, Евр.Ф.) с точкой разлома и двумя маркирующими полосками. По 10 мл препарата помещают в ампулу нейтрального бесцветного стекла (тип I, Евр.Ф.) с точкой разлома и маркирующей полоской. По 5 ампул в пластиковой контурной ячейковой упаковке помещают в картонную пачку с инструкцией по применению.Условия отпуска из аптекОтпускают по рецепту.Условия храненияХранить при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей местеСрок годности2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковкеПроизводитель и организация, принимающие претензии потребителейООО «Такеда Фармасьютикалс», 119048, Москва, ул. Усачева, д. 2, стр.1. тел. + 7 (495) 933 55 11, факс + 7 (495) 502 16 25 Развернуть Нет в наличии Цена действует только при заказе на сайтеПо запросу0 ₽0 ₽ Бесплатная доставка: от 1 999 ₽ Для бесплатной доставки добавьте товаров еще на 1 999 ₽ Экспресс-доставка: 300 ₽ от 90 минут
