Анальгин таблетки 500мг №20

Состав

На 1 таблетку: Активное вещество: метамизола натрия моногидрат (анальгин) - 500 мг. Вспомогательные вещества: - сахароза (сахар) - 6,7 мг, крахмал картофельный - 21,22 мг, кальция стеарат -5,5 мг, тальк -2,75 мг, повидон (поливинилпирролидон низкомо­лекулярный медицинский 12600±2700) - 8,33 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 5,5 мг.

Лекарственная форма

таблетки

Описание

Таблетки белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета, плоскоци­линдрические с фаской и риской.

Действие

Сведения отсутствуют.

Фармакодинамика

Анальгин неселективно блокирует циклооксигеназу и снижает образование простагландинов из арахидоновой кислоты, препятствует проведению болевых экстра- и про­приоцептивных импульсов. Анальгин обладает слабо выраженным противовоспалительным эффектом, обуславливающим малое влияние на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую ЖКТ. Оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру мочевыводящих и желчных путей. Метамизол натрия является производным пиразолона, обладающим анальгезирующим, жа­ропонижающим и спазмолитическим действием. Механизм действия до конца не изучен. Согласно результатам исследований метамизол и его активный метаболит (4N-метиламиноантипирин) обладают центральным и периферическим механизмом действия.

Фармакокинетика

Хорошо и быстро всасывается из ЖКТ, что обеспечивает быстрое развитие клинического эффекта. Действие развивается через 20-40 минут после приема внутрь. При приеме в тера­певтических дозах проникает в материнское молоко. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1-1,5 ч после приема внутрь. В стенке кишечника гидролизуется с образованием активного метаболита, 4-метил-амино- ангипирина, который в свою очередь метаболизируется в 4-формил-амино-антипирин и другие метаболиты. Уровень связывания активного метаболита с белками составляет 50-60 %. Экскреция метаболитов проходит через почки. Кроме того, метаболиты выделя­ются с грудным молоком. После приема внутрь метамизол натрия гидролизуется до фармакологически активного 4N-метиламиноантипирина (МАА). Биодоступность МАА после приема внутрь составляет 90 %, что несколько выше, чем при парентеральном введении. Одновременный прием пищи не оказывает значимого влияния на фармакокинетику метамизола натрия. Клиническая эффективность определяется преимущественно МАА, а также в меньшей степени метаболитами 4N -аминоангипирина (АА). Величина площади под кривой "концен­трация-время" (AUC) АА составляют 25 % от этой величины для МАА. Метаболиты 4N -ацетиламиноантипирин (ААА) и 4N-формиламиноантипирин (ФАА) не обладают фар­макологической активностью. Всем метаболитам присуща нелинейная фармакокинетика. Клиническая значимость этого явления не известна. При краткосрочном применении кумуляция метаболитов не играет большой роли. Метамизол натрия проникает через плаценту. Метаболиты метамизола проникают в грудное молоко. Связь с белками плазмы МАА составляет 58 %, АА - 48 %, ФАА - 18 % и ААА - 14 %. После однократного приема внутрь 85 % дозы обнаруживается в моче в виде метаболитов, из них 3±1 % - МАА, 6±3 % - АА, 26±8 % - ААА и 23±4 % - ФАА. Почечный клиренс после однократного приема 1 г метамизола натрия внутрь для МАА равен 5±2 мл/мин, АА - 38±13 мл/мин, ААА - 61±8 мл/мин и ФАА - 49±5 мл/мин. Соответствующие пе­риоды полувыведения из плазмы для МАА - 2,7±0,5 ч, АА - 3,7±1,3 ч, ААА - 9,5± 1,5 ч и ФАА - 11,2±1,5 ч. Пожилые У пожилых пациентов AUC повышается в 2-3 раза. У пациентов с циррозом печени периоды полувыведения МАА и ФАА при однократном приеме препарата увеличиваются примерно в 3 раза, тогда как периоды полувыведения АА и ААА не следуют той же закономерности. У таких пациентов следует избегать применения высоких доз. Нарушение функции почек Согласно имеющимся данным при почечной недостаточности скорость выведения некото­рых метаболитов (ААА и ФАА) снижается. У таких пациентов следует избегать примене­ния высоких доз.

Показания к применению

Тяжелый острый или хронический болевой синдром при травмах и послеоперационном бо­левом синдроме, при коликах, при онкологических заболеваниях и других состояниях, где противопоказаны другие терапевтические меры. Лихорадка, устойчивая к другим методам лечения.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к метамизолу натрия и другим производным пиразолона, а также к пиразолидинам, например, фенилбутазону (включая пациентов, перенес­ших агранулоцитоз вследствие применения этих препаратов), или другим компонентам препарата; Анальгетическая бронхиальная астма или непереносимость анальгетиков (по типу крапивница-ангионевротический отек), т.е. пациенты с бронхоспазмом или другими фор­мами анафилактоидных реакций (например, крапивница, ринит, ангионевротический отек) в ответ на применение салицилатов, парацетамола или нестероидных противо­воспалительных препаратов, таких как диклофенак, ибупрофен, индометацин или напроксен; Нарушение костномозгового кроветворения (например, после цитостатической тера­пии) или заболевания кроветворных органов; Врожденная недостаточность глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы (риск развития гемоли­за); Острая интермиттирующая печеночная порфирия (риск развития приступов порфирии); Детский возраст до 15 лет. С осторожностью: При заболеваниях почек (пиелонефрит, гломерулонефрит - в т.ч. в анамнезе), при умеренно выраженных нарушениях почек, бронхи­альной астме, хронической крапивнице, предрасположенности к развитию артериальной гипотензии, острой сердечно-сосудистой патологии, при инфаркте миокарда, длительном злоупотреблении алкоголем, а также при непереносимости красителей (тартразина) и консервантов (бензоаты). Относительные противопоказания: декомпенсация сердечной дея­тельности. С осторожностью применять препарат при потенциальном риске тяжелых анафилактоидных реакциях и кожных реакциях.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности и в период кормления грудью препарат противопоказан. Беременность Данные о применении метамизола натрия во время беременности ограничены. Метамизол натрия проникает через плаценту. По результатам доклинических исследований тератоген­ное действие метамизола натрия не обнаружено. Несмотря на то, что метамизол натрия слабо ингибирует синтез простагландинов нельзя исключить преждевременное (внутриутробное) закрытие артериального протока, а также перинатальные осложнения, обусловлен­ные нарушением агрегации тромбоцитов у матери или новорожденного. Грудное вскармливание Метаболиты метамизола натрия проникают в грудное молоко, поэтому при применении препарата, а также в течение 48 ч после приема/введения последней дозы необходимо отказаться от грудного вскармливания.

Применение у детей

Противопоказано детям до 15 лет.

Побочные действия

Частота потенциальных нежелательных реакций классифицирована следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100 до 1/1000 до 1/10 000 до <1/1000), очень редко (до <1/10 000) и частота неизвестна (невозможно оценить на осно­вании имеющихся данных). Со стороны крови и лимфатической системы: Редко: лейкопения Очень редко: агранулоцитоз, апластическая анемия, включая случаи с летальным исходом, тромбоцитопения Имеется ряд признаков повышенного риска агранулоцитоза. Она проявляется высокой ли­хорадкой, ознобом, болью в горле, болью при глотании, воспалением слизистых оболочек полости рта, носа, горла, генитальной и анальной области. Небольшое увеличение лимфа­тических узлов и селезенки. Тактика лечения: предполагает немедленную отмену препарата. При панцитопении, препарат следует немедленно отменить и контролировать общий ана­лиз крови до возвращения его показателей к норме. Со стороны иммунной системы: Редко: анафилактоидные или анафилактические реакции. Очень редко: анальгетическая бронхиальная астма. У пациентов с анальгетической бронхи­альной астмой непереносимость, как правило, проявляется приступами бронхиальной аст­мы. Анафилактический шок. Со стороны сосудов: Нечасто: изолированное снижение артериального давления (снижение артериального дав­ления может быть резко выраженным) Со стороны почек и мочевыводящих путей: Очень редко: острое нарушение функции почек, которое в очень редких случаях может приводить к протеинурии, олиго- или анурии и острой почечной недостаточности, острому интерстициальному нефриту, окрашивание мочи в красный цвет. Со стороны кожи и подкожных тканей: Нечасто: стойкая лекарственная сыпь Редко: сыпь (например, макулезно-папулезная) Очень редко: синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Взаимодействие

С циклоспорином: метамизол натрия может вызывать снижение плазменной концентрации циклоспорина, поэтому при их одновременном применении следует контролировать кон­центрацию циклоспорина. С хлорпромазином: при одновременном применении метамизола натрия и хлорпромазина возможно развитие тяжелой гипотермии. С метотрексатом: одновременное применение метамизола натрия и метотрексата или других миелотоксичных средств может усиливать гематотоксичность последнего, особенно у пациентов пожилого возраста. Поэтому такую комбинацию следует избегать. С другими ненаркотическими анальгезирующими средствами: одновременное применение метамизола натрия с другими ненаркотическими анальгезирующими средствами может привести к взаимному усилению токсических эффектов. С трициклическими антидепрессантами, пероральными контрацептивами, аллопуринолом: трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы, аллопуринол нарушают метаболизм метамизола натрия в печени и повышают его токсичность. С барбитуратами, фенилбутазоном и другими индукторами микросомальных ферментов печени: барбитураты, фенилбутазон и другие индукторы микросомальных ферментов пече­ни ослабляют действие метамизола натрия. С седативными средствами и транквилизаторами: седативные средства и транквилизато­ры усиливают обезболивающее действие метамизола натрия. С лекарственными средствами, имеющими высокую связь с белками плазмы (пероральные гипогликемические средства, непрямые антикоагулянты, глюкокортикостероиды и индометацин): метамизол натрия, вытесняя из связи с белками плазмы пероральные гипоглике­мические средства, непрямые антикоагулянты, глюкокортикостероиды и индометацин, увеличивает их активность. С тимазолом: тимазол повышает риск развития лейкопении. С кодеином, блокаторами H2-гистаминовых рецепторов и пропранололом: кодеин, блокаторы H2-гистаминовых рецепторов и пропранолол усиливают эффекты метамизола натрия. С ацетилсалициловой кислотой (АСК): при одновременном применении метамизол натрия может уменьшать влияние АСК на агрегацию тромбоцитов. Поэтому данную комбинацию следует применять с осторожностью при лечении пациентов, принимающих АСК в качест­ве антиагрегантного средства. С бупропионом: метамизол натрия может снижать концентрацию бупропиона в крови, что следует принимать во внимание при одновременном их применении. С другими лекарственными препаратами: хорошо известно, что производные пиразолона могут взаимодействовать с непрямыми антикоагулянтами, каптоприлом, литием и триамтереном, а также влиять на эффективность гипотензивных средств и диуретиков. Лекарствен­ное взаимодействие метамизола натрия с этими лекарственными препаратами пока не изу­чено. Ввиду повышенного риска развития анафилактических/анафилактоидных реакций во время лечения метамизолом натрия не следует применять рентгеноконтрастные вещества, колло­идные кровезаменители и пенициллин.

Способ применения и дозы

Доза зависит от выраженности боли или лихорадки, а также индивидуальной восприимчи­вости к действию анальгетиков. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости (на­пример. стаканом воды). Изначально следует применять наименьшую эффективную дозу. Максимальное действие препарата развивается, как правило, спустя 30-60 мин после прие­ма внутрь. Однократная доза для взрослых и подростков старше 15 лет (с массой тела >53 кг) состав­ляет 250-500 мг (0,5-1 таблетку). Максимальная разовая доза - 1000 мг, суточная доза - 3000 мг (6 таблеток). Продолжительность приема не более 5 дней в качестве обезболивающего средства и не бо­лее 3 дней в качестве жаропонижающего. Пожилые: пожилым пациентам необходимо снизить дозу, поскольку у них может быть снижено выведение метаболитов метамизола натрия. Тяжелое общее состояние и нарушение клиренса креатинина: пациентам с тяжелым общим состоянием и нарушением клиренса креатинина необходимо снизить дозу, поскольку у них может быть снижено выведение метаболитов метамизола натрия. Почечная или печеночная недостаточность: поскольку у пациентов с нарушением функ­ции почек или печени скорость выведения препарата снижается, следует избегать много­кратного приема высоких доз. При краткосрочном применении снижения дозы не требует­ся. Опыт длительного применения отсутствует.

Передозировка

Симптомы: острая передозировка проявляется тошнотой, рвотой, болью в животе, нару­шением функции почек/острой почечной недостаточностью (например, как проявление ин­терстициального нефрита). Редко: отмечается симптомами со стороны центральной нерв­ной системы (головокружение, сонливость, кома, судороги) и снижением артериального давления, приводящим к тахикардии и шоку. При высокой передозировке экскреция рубазоновой кислоты может окрасить мочу в крас­ный цвет. Лечение: специфический антидот не известен. При недавней передозировке в целях ограни­чения поступления препарата в организм проводят первичную детоксикацию (например, промывание желудка) или сорбционную терапию (например, активированный уголь). Ос­новной метаболит (4N-метиламиноантипирин) удаляется при гемодиализе, гемофильтра­ции, гемоперфузии и плазмафильтрации. Лечение передозировки, равно как и профилактика серьезных осложнений может потребо­вать общего и специального интенсивного медицинского наблюдения и лечения. При развитии судорожного синдрома - внутривенное введение диазепама и быстродейст­вующих барбитуратов.

Особые указания

Пациенты, у которых в ответ на применение метамизола натрия возникают афилактические или другие иммуно-опосредованные реакции (например, агранулоцитоз), также подверже­ны риску их развития в ответ на применение других пиразолонов и пиразолидинов. Панцитопения, агранулоцитоз При развитии панцитопении и агранулоцитоза препарат необходимо немедленно отменить и контролировать общий анализ крови до возвращения его показателей к норме. Всем па­циентам следует рекомендовать немедленно обращаться за медицинской помощью при возникновении в ходе лечения признаков и симптомов, напоминающих нарушения со сто­роны крови (например, общая слабость, инфекции, стойкая лихорадка, появление гематом, кровотечение, бледность). Анафилактические/анафилактоидные реакции Перед применением метамизола натрия необходимо провести тщательный опрос пациента. Повышенный риск развития реакций гиперчувствительности на метамизол натрия обуслав­ливают следующие состояния: - анальгетическая бронхиальная астма или непереносимость анальгетиков (по типу крапивница-ангионевротический отек); - бронхиальная астма, особенно сопровождающаяся риносинуситом и полипозом носа; - хроническая крапивница; - непереносимость красителей (например, тартразина), консервантов (например, бензоа­тов); - непереносимость алкоголя. Тяжелые кожные реакции Синдром Стивенса-Джонсона (ССД) и токсический эпидермальный некролиз (ТЭН). При появлении признаков ССД или ТЭН (таких как прогрессирующая кожная сыпь, часто со­провождаемая волдырями или изъязвлением слизистой оболочки) лечение метамизолом следует немедленно прекратить и никогда его не возобновлять. Следует тщательно контролировать кожные реакции, особенно в течение первых недель лечения. Изолированные гипотензивные реакции Эти реакции могут носить дозозависимый характер. Риск таких реакций повышен при: предшествующей артериальной гипотензии, снижении объема циркулирующей крови или дегидратации, нестабильной гемодинамике или остром нарушении кровообращения (на­пример, у пациентов с инфарктом миокарда или травмой), у пациентов с высокой лихорад­кой. У таких пациентов следует проводить подробную диагностику и устанавливать за ними тщательное наблюдение. У пациентов, у которых снижение артериального давления следует избегать любой ценой, метамизол натрия допускается применять лишь при тщательном наблюдении за гемодина­мическими параметрами. Боль в животе Недопустимо применение препарата для снятия острых болей в животе (до выяснения их причины). Нарушение функции почек или печени У пациентов с нарушением функции почек или печени применять метамизол натрия допус­кается лишь при строгой оценки пользы и рисков, соблюдая все необходимые меры предос­торожности.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В рекомендуемом диапазоне доз влияние на концентрацию внимания и быстроту психомо­торных реакций не установлено. При приеме высоких доз рекомендуется соблюдать осто­рожность при управлении транспортными средствами, работе с механизмами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концен­трации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки 500 мг. Упаковка: По 10 таблеток в контурную безъячейковую упаковку или в контурную ячейковую упаков­ку. По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помеща­ют в пачку из картона. По 700 контурных безъячейковых или контурных ячейковых упаковок вместе с равным ко­личеством инструкций по применению помещают в групповую упаковку (для стациона­ров).

Условия отпуска из аптек

Без рецепта

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре от 2 до 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет. Не использовать по истечении срока годности.

Производитель и организация, принимающие претензии потребителей

ДАЛЬХИМФАРМ, ОАО