Амоксициллин экспресс таблетки диспергируемые 250мг №20

Состав

На одну таблетку.
Действующее вещество:
Амоксициллина тригидрат - 143,47 мг/286,95 мг/573,89 мг/1147,78 мг [в пересчете на амоксициллин - 125,00 мг/250,00 мг/500,00 мг/1000,00 мг].
Вспомогательные вещества: сахарин - 1,65/3,30/6,60/13,20 мг; кросповидон - 12,88/25,76/51,52/103,04 мг; целлюлоза микрокристаллическая - 6,58/13,15/ 26,31/52,62 мг; ванилин - 0,13/0,26/0,52/1,04 мг; ароматизатор мандариновый - 1,14/2,28/4,56/9,12 мг; ароматизатор лимонный - 1,40/2,80/5,60/11,20 мг; магния стеарат - 0,75/1,50/3,00/6,00 мг.

Лекарственная форма

Описание

Дозировки 125 мг, 500 мг, 1000 мг: овальные, двояковыпуклые таблетки от белого до светло-желтого цвета.

Дозировка 250 мг: овальные, двояковыпуклые таблетки от белого до светло-желтого цвета, с риской на одной стороне.

Действие

Фармакодинамика

Механизм действия

Амоксициллин представляет собой полусинтетический пенициллин (бета-лактамный антибиотик), который ингибирует один или более ферментов (известные как пенициллинсвязывающие белки – ПСБ), которые играют роль в биосинтезе пептидогликана. Пептидогликан является структурным элементом клеточной стенки бактерий. Ингибирование синтеза пептидогликана приводит к ослаблению клеточной стенки, после чего обычно следует лизис и гибель бактериальной клетки.

Амоксициллин разрушается бета-лактамазами, которые могут вырабатываться некоторыми бактериями, что делает их устойчивыми
к амоксициллину. Таким образом, спектр активности незащищенного амоксициллина не охватывает микроорганизмы, продуцирующие данные ферменты.

Время, превышающее минимальную подавляющую концентрацию (Т > МПК), считается основным определяющим фактором эффективности амоксициллина.

Механизмы резистентности

Основными механизмами резистентности к амоксициллину являются:

· ферментативная инактивация бета-лактамазами;

· мутация ПСБ, в результате чего уменьшается сродство антибиотика к мишени.

Непроницаемость бактериальной клеточной стенки или активное выведение антибиотика из клетки (эффлюкс) могут вызвать бактериальную резистентность или способствовать этому у грамотрицательных бактерий.

Распространенность резистентности может варьировать в зависимости от географического расположения и с течением времени для определенных видов. Желательно ориентироваться на локальную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. При необходимости следует обратиться за квалифицированным советом, если местная распространенность такова, что эффективность лекарственного средства при лечении конкретных типов инфекций вызывает сомнения.

Пограничные значения МПК

Пограничные значения минимальных подавляющих концентраций (МПК) для амоксициллина согласно критериям Европейского Комитета по определению чувствительности к антибиотикам (EUCAST), версия 5.0:

Чувствительность микроорганизмов к амоксициллину in vitro

Фармакокинетика

Всасывание

Амоксициллин полностью диссоциирует в водном растворе при физиологическом значении рН. Амоксициллин быстро и хорошо всасывается после приема внутрь. При приеме внутрь биодоступность амоксициллина составляет примерно 70 %, а время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Т_maх) - 1 -2 часа.

Ниже приведены результаты фармакокинетических исследований, полученных при приеме амоксициллина по 250 мг 3 раза в сутки группами здоровых добровольцев натощак:

В диапазоне доз 250-3000 мг биодоступность изменяется линейно пропорционально дозе (измеренная по C _max и AUC). Одновременный прием пищи не оказывает влияния на всасывание амоксициллина.

Для выведения амоксициллина из циркуляции может использоваться гемодиализ.

Распределение

Около 18 % от общего количества амоксициллина, находящегося в плазме, связывается с белками плазмы. Кажущийся объем распределения составляет приблизительно 0,3-0,4 л/кг. После внутривенного введения амоксициллин обнаруживается в желчном пузыре, тканях брюшной полости, коже, жировой ткани, мышцах, синовиальной и перитонеальной жидкостях, желчи и гное. Амоксициллин плохо проникает в спинномозговую жидкость.

Амоксициллин, как большинство пенициллинов, может обнаруживаться в грудном молоке. Амоксициллин проникает через плацентарный барьер.

Биотрансформация

Амоксициллин частично выводится с мочой в виде неактивной пенициллойной кислоты в количествах, эквивалентных 10-25 %
от принятой дозы.

Выведение

В основном амоксициллин выводится через почки.

Период полувыведения составляет в среднем 1 ч, а среднее значение общего клиренса составляет примерно 25 л/ч у здоровых лиц, принимавших участие в исследовании. Примерно 60-70 % амоксициллина выводится в неизмененном виде с мочой в течение первых 6 ч после приема однократной дозы 250 мг или 500 мг. Во многих исследованиях период выведения 50- 85 % амоксициллина с мочой составил 24 часа.

Одновременный прием пробенецида замедляет выведение амоксициллина.

Возраст

Период полувыведения амоксициллина примерно одинаковый у детей в возрасте от 3 месяцев до 2 лет, у детей старшего возраста и у взрослых. Очень маленьким детям (включая недоношенных новорожденных) амоксициллин в течение первой недели жизни вводят не чаще двух раз в сутки, принимая во внимание незрелость почечного пути выведения. Поскольку у пожилых людей может наблюдаться снижение почечной функции, для данной категории пациентов необходимо с осторожностью подбирать дозу и периодически контролировать функцию почек.

Пол

После приема внутрь амоксициллина лицами мужского и женского пола, принимавшими участие в исследованиях, не было выявлено существенного влияния пола на фармакокинетику амоксициллина.

Нарушение функции почек

Общий плазменный клиренс амоксициллина уменьшается пропорционально ухудшению почечной функции.

Печеночная недостаточность

Необходимо соблюдать осторожность в отношении пациентов с печеночной недостаточностью, также нужно производить периодический контроль за состоянием функции печени.

Показания к применению

Инфекции вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами в том числе:
- острый бактериальный синусит;
- острый средний отит;
- острый стрептококковый тонзиллит и фарингит;
- обострение хронического бронхита;
- внебольничная пневмония;
- острый цистит;
- бессимптомная бактериурия во время беременности;
- острый пиелонефрит;
- тиф и паратиф;
- дентальный абсцесс с воспалением подкожной клетчатки;
- инфекции протезированных суставов;
- болезнь Лайма;
- профилактика бактериального эндокардита при хирургических процедурах в ротовой полости и верхних дыхательных путях.
В комбинации с другими препаратами согласно схемам эрадикации применяют для лечения заболеваний пищеварительного тракта ассоциированных с Helicobacter pylori.
При выборе антибиотика следует принимать во внимание официальные клинические руководства по антибактериальной терапии.

Противопоказания

Гиперчувствительность к амоксициллину другим пенициллинам или к любому другому компоненту препарата.
Тяжелые реакции гиперчувствительности немедленного типа в анамнезе (например анафилаксия) на другой бета-лактамный антибиотик (например цефалоспорин карбапенем или монобактам).
С осторожностью:
Аллергические реакции (в т. ч. бронхиальная астма поллипоз повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте) в анамнезе заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (особенно колит связанный с применением антибиотиков) почечная недостаточность инфекционный мононуклеоз лимфолейкоз беременность период грудного вскармливания недоношенность пожилой возраст

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение у детей

Дети с массой тела менее 40 кг

Детям с массой тела более 40 кг следует принимать дозу, рекомендованную для взрослых.

Побочные действия

Наиболее распространенными побочными эффектами являются диарея, тошнота и кожная сыпь. Частота побочных эффектов определяется следующим образом: очень часто (?1/10), часто (? 1/100, < 1/10), нечасто (? 1/1000, < 1/100), редко (? 1/10000, < 1/ 1000), очень редко (< 1/10000), неизвестно (не может быть оценено на основе имеющихся данных).

Взаимодействие

Способ применения и дозы

Препарат Амоксициллин ЭКСПРЕСС применяют внутрь независимо от приема пищи. Непосредственно перед применением таблетку следует развести в воде (не менее чем в 50 мл) и тщательно перемешать. Полученную смесь, имеющую легкий фруктовый вкус, необходимо принять сразу после приготовления. Дозы При выборе дозы препарата Амоксициллин ЭКСПРЕСС для лечения определенных инфекций следует учитывать следующие факторы: предполагаемые патогены и их вероятная чувствительность к антибактериальным препаратам; тяжесть и локализация инфекции; возраст, массу тела и функцию почек у пациента, как описано ниже. Продолжительность лечения зависит от типа инфекции и клинического ответа пациента и должна быть как можно более короткой. Некоторые инфекции подлежат более длительному лечению. Взрослые и дети ?40 кг

Дети с массой тела ?40 кг Детям с массой тела более 40 кг следует принимать дозу, рекомендованную для взрослых. Дети с массой тела < 40 кг:

Режим дозирования у отдельных категорий пациентов Пациенты пожилого возраста Корректировка доз не требуется. Пациенты с почечной недостаточностью

Пациенты, получающие гемодиализ Амоксициллин может быть выведен из крови в процессе гемодиализа.

Пациенты, получающие перитонеальный диализ Максимальная доза амоксициллина - 500 мг в сутки. Пациенты с нарушениями функции печени Следует проявлять осторожность и регулярно контролировать функцию печени.

Передозировка

Особые указания

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Форма выпуска

Форма выпуска/дозировка:
Таблетки диспергируемые 125 мг 250 мг 500 мг и 1000 мг.
Упаковка:
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой печатной лакированной.
2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.
По 20 таблеток 125 мг 250 мг 500 мг во флаконе полипропиленовом укупоренном крышкой из полиэтилена высокого давления с силикагелем и контролем первого вскрытия.
По 10 таблеток 1000 мг во флаконе полипропиленовом укупоренном крышкой из полиэтилена высокого давления с силикагелем и контролем первого вскрытия.
На флакон наклеивают этикетку самоклеящуюся.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Условия хранения

Срок годности

Производитель и организация, принимающие претензии потребителей

Производитель
Закрытое акционерное общество "Фармацевтическая фирма "ЛЕККО" (ЗАО "ЛЕККО"), 601125, Владимирская обл., Петушинский район, пос. Вольгинский, ул. Заводская, стр. 277, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ЗАО "ЛЕККО