Состав Амикацина сульфат в пересчете на амикацин 500 мг.
Лекарственная форма порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
Описание Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета. Гигроскопичен.
Фармакодинамика Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, обладает бактерицидной активностью. Связываясь с 30S субъединицей рибосом, препятствует образованию комплекса транспортной и матричной РНК, блокирует синтез белка, а также разрушает цитоплазматические мембраны бактерий. Высокоактивен в отношении аэробных грамотрицательных микроорганизмов - Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp.; некоторых грамположительных микроорганизмов - Staphylococcus spp. (в т.ч. устойчивых к пенициллину, некоторым цефалоспоринам); умеренно активен в отношении Streptococcus spp. При одновременном назначении с бензилпенициллином оказывает синергидное действие в отношении штаммов Enterococcus faecalis. Не действует на анаэробные микроорганизмы. Амикацин не теряет активности под действием ферментов, инактивирующих другие аминогликозиды, и может оставаться активным в отношении штаммов Pseudomonas aeruginosa, устойчивых к тобрамицину, гентамицину и нетилмицину.
Фармакокинетика После внутримышечного (в/м) введения всасывается быстро и полностью. Максимальная концентрация (Сmах) при в/м введении в дозе 7,5 мг/кг - 21 мкг/мл. Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) - около 1,5 ч после в/м введения. Связь с белками плазмы - 4-11%. Хорошо распределяется во внеклеточной жидкости (содержимое абсцессов, плевральный выпот, асцитическая, перикардиальная, синовиальная, лимфатическая и перитонеальная жидкость); в высоких концентрациях обнаруживается в моче; в низких - в желчи, грудном молоке, водянистой влаге глаза, бронхиальном секрете, мокроте и спинномозговой жидкости (СМЖ). Хорошо проникает во все ткани организма, где накапливается внутриклеточно; высокие концентрации отмечаются в органах с хорошим кровоснабжением: легкие, печень, миокард, селезенка, и особенно в почках, где накапливается в корковом слое, более низкие концентрации - в мышцах, жировой ткани и костях. При назначении в среднетерапевтических дозах (в норме) взрослым амикацин не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), при воспалении мозговых оболочек проницаемость несколько увеличивается. У новорожденных достигаются более высокие концентрации в СМЖ, чем у взрослых; проходит через плаценту - обнаруживается в крови плода и амниотической жидкости. Объем распределения у взрослых - 0,26 л/кг, у детей - 0,2-0,4 л/кг, у новорожденных - в возрасте менее 1 нед и массой тела менее 1,5 кг - до 0,68 л/кг, в возрасте менее 1 нед и массой тела более 1,5 кг - до 0,58 л/кг, у больных муковисцидозом г 0,3-0,39 л/кг. Средняя терапевтическая концентрация при в/в или в/м введении сохраняется в течение 10-12 ч. Не метаболизируется. Период полувыведения (Т1/2) у взрослых - 2-4 ч, у новорожденных - 5-8 ч, у детей более старшего возраста - 2,5- 4 ч. Конечная величина Т1/2 - более 100 ч (высвобождение из внутриклеточных депо). Выводится почками путем клубочковой фильтрации (65-94 %) преимущественно в неизмененном виде. Почечный клиренс - 79-100 мл/мин. Т1/2 у взрослых при нарушении функции почек варьирует в зависимости от степени нарушения - до 100 ч, у больных с муковисцидозом - 1-2 ч, у больных с ожогами и гипертермией Т1/2 может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышенного клиренса. Выводится при гемодиализе (50 % за 4-6 ч), перитонеальный диализ менее эффективен (25% за 48-72 ч).
Показания к применению Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к амикацину микроорганизмами: грамотрицательными микроорганизмами (устойчивыми к гентамицину, сизомицину и канамицину) или ассоциациями грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс лёгкого), сепсис, септический эндокардит, центральной нервной системы (ЦНС) (включая менингит), брюшной полости (в т.ч. перитонит), мочеполовых путей (пиелонефрит, цистит, уретрит), кожи и мягких тканей (в т.ч. инфицированные ожоги, инфицированные язвы и пролежни различного генеза), желчевыводящих путей, костей и суставов (в т.ч. остеомиелит), раневая инфекция, послеоперационные инфекции.
Противопоказания Гиперчувствительность (в т.ч. к др. аминогликозидам в анамнезе), неврит слухового нерва, тяжелая хроническая почечная недостаточность (ХПН) с азотемией и уремией, беременность. С осторожностью: Миастения, паркинсонизм, ботулизм (аминогликозиды могут вызвать - нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), дегидратация, почечная недостаточность, период новорожденности, недоношенность детей, пожилой возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью Применение при беременности противопоказано. При наличии "жизненных" показаний может быть использован в период лактации (аминогликозиды проникают в грудное молоко в небольших количествах, однако они слабо всасываются из желудочно-кишечного тракта, и связанных с ними осложнений у грудных детей зарегистрировано не было).
Побочные действия Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, нарушение функции печени (повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия). Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, - тромбоцитопения. Со стороны нервной системы: головная боль, сонливость, нейротоксическое действие (подергивание мышц, ощущение онемения, покалывания, эпилептические припадки), нарушение нервно-мышечной передачи (остановка дыхания). Со стороны органов чувств: ототоксичность (снижение слуха, вестибулярные и лабиринтные нарушения, необратимая глухота), токсическое действие на вестибулярный аппарат (дискоординация движений, головокружение, тошнота, рвота). Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность - нарушение функции почек (олигурия, протеинурия, микрогематурия). Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд и гиперемия кожи, лихорадка, ангионевротический отек. Местные реакции: болезненность в месте введения, дерматит. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметши любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Взаимодействие Фармацевтически несовместим с пенициллинами, гепарином, цефалоспоринами, капреомицином, амфотерицином В, гидрохлоротиазидом, эритромицином, нитрофурантоином, витаминами группы В и С, калия хлоридом. Проявляет синергизм с карбенициллином, бензилпенициллином, цефалоспоринами (у больных с тяжелой ХПН бета-лактамные антибиотики могут снижать эффект аминогликозидов). Налидиксовая кислота, полимиксин В, цисплатин и ванкомицин увеличивают риск развития ото- и нефротоксичности. Диуретики (особенно фуросемид), цефалоспорины, пенициллины, сульфаниламиды и нестероидные противовоспалительные препараты (индометацин), конкурируя за активную секрецию в канальцах нефрона, блокируют элиминацию аминогликозидов, повышают их концентрацию в сыворотке крови, усиливая нефро- и нейротоксичность. Усиливает миорелаксирующее действие курареподобных лекарственных средств. Метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения, капреомицин и другие лекарственные средства, блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенизированные углеводороды в качестве лекарственных средств для ингаляционной анестезии, наркотические анальгетики), переливание больших количеств крови с нитратными консервантами увеличивают риск остановки дыхания. Снижает эффект антимиастенических лекарственных средств. Если Вы принимаете другие препараты, проконсультируйтесь с врачом.
Способ применения и дозы Внутривенно (в/в) (струйно в течение 2 мин или капельно), внутримышечно (в/м). Взрослым и детям старше 6 лет по 5 мг/кг каждые 8 ч или по 7,5 мг/кг каждые 12 ч; бактериальные инфекции мочевых путей (неосложненные) 250 мг каждые 12 ч; после сеанса гемодиализа может быть назначена дополнительная доза 3-5 мг/кг. Максимальные дозы для взрослых до 15 мг/кг/сут, но не более 1,5 г/сут в течение 10 дней. Продолжительность лечения при в/в введении 3-7 дней, при в/м - 7-10 дней. Недоношенным новорожденным начальная доза 10 мг/кг, затем по 7,5 мг/кг каждые 18-24 ч. Новорожденным и детям до 6 лет начальная доза 10 мг/кг, затем по 7,5 мг/кг каждые 12 ч в течение 7-10 дней. Больным с ожогами может потребоваться доза 5-7,5 мг/кг каждые 4-6 ч в связи с более коротким Т1/2 (1-1,5 ч) у этих больных. При нарушении выделительной функции почек необходимо снижение дозы или увеличение интервалов между введениями. Увеличение интервала между введениями (уровень клиренса креатинина не известен, а состояние пациента стабильное) устанавливают следующим образом: Интервал (ч) = концентрация креатинина в сыворотке крови х 9. Если концентрация креатинина в сыворотке 2 мг/100 мл, то рекомендуемую разовую дозу (7,5 мг/кг) необходимо вводить каждые 18 ч. При увеличении интервала разовую дозу не изменяют. Снижение разовой дозы при неизмененном интервале между введениями: Первая доза больным с почечной недостаточностью составляет 7,5 мг/кг. Расчет последующих доз (вводятся каждые 12ч): последующая доза (мг)= клиренс креатинина, выявленный у больного (мл/мин) / клиренс креатинина в норме (мл/мин) х первоначальная доза (мг). Для в/м введения используют раствор, приготовленный ex tempore с добавлением к содержимому флакона 2-3 мл воды для инъекций. Для в/в введения применяют те же растворы, что и для в/м, предварительно разбавив их 200 мл 5 % раствора декстрозы или 0,9 % раствора натрия хлорида. Концентрация амикацина в растворе для в/в введения не должна превышать 5 мг/мл.
Передозировка Симптомы: токсические реакции (потеря слуха, атаксия, головокружение, расстройства мочеиспускания, жажда, снижение аппетита, тошнота, рвота, звон или ощущение закладывания в ушах, нарушение дыхания). Лечение: для снятия блокады нервно-мышечной передачи и ее последствий - гемодиализ - или перитонеальный диализ; антихолинэстеразные лекарственные средства, соли кальция, искусственная вентиляция легких (ИВЛ), другая симптоматическая и поддерживающая терапия.
Особые указания Перед применением, определяют чувствительность выделенных возбудителей, используя диски, содержащие 30 мкг амикацина. При диаметре свободной от роста зоны 17 мм и более микроорганизм считается чувствительным, от 15 до 16 мм - умеренно чувствительным, менее 14 мм - устойчивым. Концентрация амикацина в плазме не должна превышать 25 мкг/мл (терапевтической является концентрация 15-25 мкг/мл). В период лечения необходимо не реже 1 раза в неделю контролировать функцию почек, слухового нерва и вестибулярного аппарата. Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушением функции почек, а также при назначении в высоких дозах или в течение длительного времени (у этой категории больных может потребоваться ежедневный контроль функции почек). При неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение. Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости при адекватном диурезе. При отсутствии положительной клинической динамики следует помнить о возможности развития резистентных микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить лечение и начать проведение соответствующей терапии.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами С осторожностью применять водителям транспортных средств и людям, деятельность которых требует повышенной концентрации внимания и хорошей координации движений.
Форма выпуска Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 500 мг. Упаковка: 500 мг активного вещества во флаконах стеклянных вместимостью 10 мл. 1 флакон с инструкцией по применению в пачке из картона. 10 флаконов с инструкцией по применению в коробке из картона. Для стационаров: 1) 50 флаконов с равным количеством инструкций по применению в коробке из картона; 2) от 1 до 50 флаконов с равным количеством инструкций по применению в коробке из картона. Комплектация с растворителем Растворитель: 5 мл воды для инъекций в ампулах стеклянных. 1 флакон и 1 ампула в контурной ячейковой упаковке (КЯУ) с инструкцией по применению в пачке из картона. 5 флаконов и 5 ампул в отдельных КЯУ с инструкцией по применению в пачке из картона. В пачку вкладывают нож для вскрытия ампул или скарификатор ампульный. При использовании ампул с насечками, кольцами или точками надлома нож для вскрытия ампул или скарификатор ампульный допускается не вкладывать.Условия отпуска из аптек По рецепту
Условия хранения В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. По истечении срока годности препарата, неиспользованные флаконы осторожно вскрыть, содержимое растворить в большом количестве воды и слить в канализацию.
Срок годности 2 года. Не использовать по истечении срока годности.
Производитель и организация, принимающие претензии потребителей КРАСФАРМА, ОАОРазвернуть 
