Аллафорте таблетки пролонгированного действия 50мг №10

Состав

Активное вещество: лаппаконитина гидробромид (в пересчете на 100% вещество) 0,050 г;

Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, лактоза моногидрат, гипромеллоза, кальция стеарат, кремния диоксид коллоидный (аэросил А-380) -достаточное количество до получения таблетки массой 0,230 г (дозировка 25 мг), или массой 0,350 г (дозировка 50 мг)

Описание

Действие

Фармакодинамика

При приеме препарата Аллафорте внутрь лаппаконитина гидробромид медленно всасывается в желудочно-кишечном тракте, достигая максимальной концентрации в плазме крови в среднем через 80 минут, после этого концентрация остается практически неизмененной в течение 4-5 часов и постепенно снижается в дальнейшем в течение 24 часов с периодом полувыведения (T1/2) порядка 7,2 часа.

Биодоступность лаппаконитина гидробромида составляет 56%, что связано с эффектом "первичного прохождения" через печень. Объем распределения 690 л. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Основным фармакологически активным метаболитом является дезацетиллаппаконитин. При длительном применении не кумулирует.

При хронической почечной недостаточности Т1/2 увеличивается в 2-3 раза, при циррозе печени - в 3-10 раз.

При хронической сердечной недостаточности II-III функционального класса по классификации NYHA всасывание лаппаконитина гидробромида замедлено (максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 ч). Выводится почками в измененном виде (до 28%), остальное - через кишечник.

Фармакокинетика

Блокирует "быстрые" натриевые каналы мембран кардиомиоцитов. Вызывает замедление атриовентрикулярной (AV) и внутрижелудочковой проводимости, угнетает проведение по дополнительным путям при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта, укорачивает эффективный и функциональный рефрактерные периоды предсердий, AV узла, пучка Гиса и волокон Пуркинье. Не влияет на продолжительность интервала QT, проводимость по AV узлу вантероградном направлении, частоту сердечных сокращений (ЧСС) и артериальное давление (АД), сократимость миокарда (при исходном отсутствии явлений сердечной недостаточности). Не угнетает автоматизм синусового узла, не оказывает отрицательного инотропного действия, не обладает антигипертензивным и м-холинолитическим действием.

Оказывает умеренное спазмолитическое, коронарорасширяющее, местноанестезирующее и седативное действие.

При приеме внутрь эффект развивается через 40-60 минут, сохраняется на достигнутом уровне 4-5 часов и постепенно снижается. В целом действие препарата после однократного приема внутрь сохраняется не менее 12 часов.

Показания к применению

Противопоказания

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.

Применение у детей

Побочные действия

Нарушения со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, ощущение тяжести в голове, атаксия.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: аллергические реакции, гиперемия кожных покровов.

Нарушения со стороны органа зрения: диплопия.

Нарушения со стороны сердца: нарушения внутрижелудочковой и AV проводимости; изменения на ЭКГ: удлинение интервала PQ, расширение комплекса QRS. Синусовая тахикардия (при длительном применении), повышение АД. Аритмогенное действие.

Взаимодействие

Индукторы микросомальных ферментов печени не влияют на эффективность лаппаконитина гидробромида. Лаппаконитина гидробромид усиливает эффект недеполяризующих миорелаксантов.

При одновременном применении лаппаконитина гидробромида с другими антиаритмическими средствами повышается риск развития побочных эффектов, связанных с влиянием на функцию синусового узла и предсердно-желудочковую проводимость. Требуется индивидуальный подбор доз каждого из этих препаратов.

В клиническом исследовании при применении лаппаконитина гидробромида на фоне стандартной гипотензивной терапии ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, антагонистами рецепторов к ангиотензину II, блокаторами "медленных" кальциевых каналов производных дигидропиридина, бета-адреноблокаторами не наблюдали усиления или ослабления антигипертензивного действия.

Способ применения и дозы

Прием препарата следует начинать под наблюдением врача. Внутрь, после приема пищи, проглатывая таблетку целиком и запивая небольшим количеством воды комнатной температуры. Таблетки категорически запрещается разламывать, измельчать или разжевывать!

Доза препарата Аллафорте подбирается индивидуально. Лечение следует начинать с назначения таблеток по 25 мг каждые 8 часов. При отсутствии или недостаточности терапевтического эффекта дозу следует увеличить - таблетки по 25 мг через каждые 6 часов или таблетки по 50 мг через каждые 12 часов. Судить о терапевтическом действии препарата при его первом применении или при увеличении его дозы следует не ранее чем через 2-3 суток регулярного применения препарата. Для предупреждения нежелательных влияний препарата на проводящую систему сердца его применение и увеличение дозы следует контролировать с помощью ЭКГ. Регистрировать ЭКГ целесообразно через 1-2 часа после приема очередной разовой дозы препарата. При удлинении интервала PQ до 300 мс или развитии предсердно-желудочковых блокад более высокой степени дозу следует уменьшить, при необходимости временно прекратив лечение. Безопасным является удлинение комплекса QRS на величину до 25% от исходной, но при этом длительность QRS не должна превышать 140 мс. Недопустимо удлинение комплекса QRS свыше 50% от исходного или более 160 мс! Максимальная суточная доза препарата составляет 100 мг (25 мг 4 раза в сутки или 50 мг 2 раза в сутки). В дозе более 100 мг в сутки препарат принимать не рекомендуется ввиду отсутствия контролируемых клинических исследований. Перевод пациентов, принимающих препарат Аллапинин, на лечение препаратом Аллафорте осуществляется путем простой замены, начиная с момента очередного приема одного препарата на другой с применением одинаковых доз и интервалом между приемами. Продолжительность лечения и коррекция режима дозирования (увеличение дозы) определяется врачом.

Передозировка

Особые указания

С осторожностью применять при нарушении внутрижелудочковой проводимости, блокаде одной из ножек пучка Гиса, синдроме слабости синусового узла, брадикардии, тяжелых нарушениях периферического кровообращения, закрытоугольной глаукоме, доброкачественной гипертрофии предстательной железы, нарушениях водно-электролитного баланса (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия), при одновременном применении других антиаритмических средств, при ишемической болезни сердца.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Форма выпуска

Условия отпуска из аптек

Условия хранения

Производитель и организация, принимающие претензии потребителей