Цефазолин порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1000мг №1

Состав

Активное вещество - цефазолина натриевая соль (в пересчете на цефазолин) -1г.

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.

Описание

Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакодинамика

Цефалоспориновый антибиотик I поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Имеет широкий спектр действия, активен в отношении грамположительных Staphylococcus spp., Staphylococcus aureus (не продуцирующие и продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis и грамотрицательных Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp, Escherichia coli, Klebsiella spp., Treponema spp., Leptospira spp. микроорганизмов. Активен в отношении Haemophilus influenzae, некоторых штаммов Enterobacter spp. и Enterococcus spp.

Неэффективен в отношении Pseudomonas aeruginosa, индолположительных штаммов Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis, Serratia spp., анаэробных микроорганизмов, метициллинрезистентных штаммов Staphylococcus spp.

Фармакокинетика

Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) при внутримышечном (в/м) введении в дозе 1г составляет 1ч, максимальная концентрация (Сmах) -64 мкг/мл, после внутривенного (в/в) введения ТСmах в конце инфузии, после в/в введения 1г Сmах - 180 мкг/мл. Проникает в суставы, ткани сердечно-сосудистой системы, в брюшную полость, почки и мочевыводящие пути, плаценту, среднее ухо, дыхательные пути, кожу и мягкие ткани. В небольших количествах выделяется с грудным молоком. Концентрация в ткани желчного пузыря и желчи значительно выше, чем в сыворотке крови. При обструкции желчного пузыря концентрация в желчи меньше, чем в плазме. Объем распределения - 0,12 л/кг. Связь с белками плазмы - 85%. Период полувыведения (Т 1/2) при в/м введении - 1,8 ч., при в/в введении -2 ч. При нарушении функции почек Т1/2 - 20-40 ч.

Выводится преимущественно почками в неизмененном виде: в течение первых 6ч- 60-90%, через 24 ч - 70-95%. Сmах в моче 4000 мкг/мл после в/м введения 1г.

Показания к применению

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к цефазолину микроорганизмами: верхних и нижних дыхательных путей, мочевыводящих и желчевыводящих путей, органов малого таза, кожи и мягких тканей, костей и суставов, эндокардит, сепсис, перитонит, средний отит, остеомиелит, мастит, раневые, ожоговые и послеоперационные инфекции, сифилис, гонорея. Профилактика хирургических инфекций в пред- и послеоперационном периоде.

Противопоказания

Симптомы: боль, воспалительные реакции и флебит в месте введения, головокружение, головная боль, парестезии, возможно развитие судорог (особенно у пациентов с заболеваниями почек).

Лабораторные показатели: повышенный уровень креатинина, азота мочевины крови, ферментов печени и билирубина, положительная реакция Кумбса, тромбоцитоз и тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения, а также увеличение протромбинового времени.

Лечение: немедленно прекратить введение препарата, тщательно контролировать жизненные функции организма и соответствующие лабораторные показатели, терапия -симптоматическая. В тяжелых случаях возможно проведение гемодиализа. Перитонеальный диализ не эффективен.

Побочные действия

Аллергические реакции: гипертермия, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, бронхоспазм, эозинофилия, отек Квинке, артралгия, анафилактический шок, мультиформная эритема, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).

Со стороны нервной системы: судороги.

Со стороны мочевыделительной системы: у больных с заболеваниями почек при лечении большими дозами (6 г) - нарушение функции почек (в этих случаях дозу снижают и лечение проводят под контролем динамики содержания азота мочевины и креатинина в крови).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, редко - холестатическая желтуха, псевдомембранозный энтероколит, гепатит.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, гемолитическая анемия.

Лабораторные показатели: положительная реакция Кумбса, повышение активности печеночных трансаминаз, гиперкреатининемия, увеличение протромбинового времени.

Местные реакции: при в/м введении - болезненность в месте введения, при в/в введении - флебит.

Прочие - дисбактериоз, суперинфекция, вызываемая устойчивыми к антибиотику штаммами, кандидомикоз (в т.ч. кандидозный стоматит).

Взаимодействие

Не следует применять цефазолин вместе с антибактериальными препаратами, имеющими бактериостатический механизм действия (тетрациклины, сульфаниламиды, эритромицин, хлорамфеникол), поскольку исследования in vitro показали, что между ними существует антагонизм.

При одновременном применении цефазолина и петлевых диуретиков происходит блокада его канальцевой секреции.

При одновременном применении пероральных антикоагулянтов или высоких доз гепарина необходим контроль параметров свертываемости крови.

Аминогликозиды увеличивают риск поражения почек. Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (взаимная инактивация).

Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение, увеличивают концентрацию в крови и повышают риск развития токсических реакций.

Способ применения и дозы

Внутривенно (струйно и капельно), внутримышечно.

- Средняя суточная доза для взрослых -1 г, кратность введения - 2 раза в сутки.

- Максимальная суточная доза - 6 г (в редких случаях - 12 г), кратность введения может быть увеличена до 3-4 раз в сутки.

- Средняя продолжительность лечения составляет 7-10 дней.

- Для профилактики послеоперационной инфекции - 1 г за 30 минут до операции, 0,5 -1 г во время операции и по 0,5 - 1 г - каждые 6 - 8 ч в течение суток после операции.

- Больным с нарушениями функции почек требуется изменение режима дозирования, в соответствии со значениями клиренса креатинина (КК). При КК 55 мл/ мин и более, или при содержании креатинина в плазме 1,5 мг % и менее, можно вводить полную дозу. При КК 54-35 мл/мин или при содержании креатинина в плазме 3 - 1,6 мг % - можно вводить полную дозу с интервалом между инъекциями 12 часов. При КК 34 - 11 мл/мин или содержанием креатинина в плазме 4,5-3,1 мг % - 14 средней дозы с интервалом 12 ч. Больным с КК 10 мл/мин и менее, или при содержании креатинина в плазме 4,6 мг % и более - 1/2 средней дозы каждые 18-24 ч. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной дозы.

Средняя суточная доза для детей (старше 1 месяца) - 20-50 мг/кг, при тяжелом течении инфекции доза может быть увеличена до 100 мг/кг/сут. Кратность введения - 3-4 раза в сутки. У детей с нарушениями функции почек, коррекцию режима дозирования производят в зависимости от значений КК. При КК 70-40 мл/мин - 60% от средней суточной дозы вводят через 12 ч. При КК 40-20 мл/мин - 25 % средней суточной дозы с интервалом 12 ч. Детям с КК 5-20 мл/мин - 10% средней суточной дозы каждые 24 ч. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной дозы.

Приготовление растворов:

Для внутримышечного введения препарат растворяют в 4-5 мл воды для инъекций, 0,9% растворе хлорида натрия или 0,25 - 0,5% растворе прокаина.

Для внутривенного капельного введения препарат растворяют в 100 - 250 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% растворе декстрозы, инфузию проводят в течение 20 - 30 минут (скорость введения 60 - 80 капель в минуту).

Для внутривенного струйного введения разовую дозу препарата разводят в 10 мл 0,9% раствора натрия хлорида и вводят медленно в течение 3-5 минут.

Во время разведения флаконы энергично встряхивают до полного растворения.

Передозировка

Симптомы: боль, воспалительные реакции и флебит в месте введения, головокружение, головная боль, парестезии, возможно развитие судорог (особенно у пациентов с заболеваниями почек).

Лабораторные показатели: повышенный уровень креатинина, азота мочевины крови, ферментов печени и билирубина, положительная реакция Кумбса, тромбоцитоз и тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения, а также увеличение протромбинового времени.

Лечение: немедленно прекратить введение препарата, тщательно контролировать жизненные функции организма и соответствующие лабораторные показатели, терапия -симптоматическая. В тяжелых случаях возможно проведение гемодиализа. Перитонеальный диализ не эффективен.

Особые указания

Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, карбапенемы, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам (особенно у пациентов с аллергическими заболеваниями).

Во время лечения цефазолином возможно получение положительных прямой и непрямой проб Кумбса, а также ложноположителыюй реакции мочи на сахар.

При назначении препарата возможно обострение заболеваний желудочно-кишечного тракта, особенно колита. При наличии тяжелой стойкой диареи необходимо учитывать вероятность развития псевдомембранозного колита, связанного с применением антибиотика. В этом случае немедленно прекращают лечение цефазолином и назначают соответствующее лечение (применение препаратов, влияющих на перестальтику, противопоказано).

Безопасность применения у недоношенных детей и детей первого года жизни не установлена.

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения по 1 г.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Условия хранения

Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Производитель и организация, принимающие претензии потребителей