Валсартан медисорб таблетки покрытые пленочной оболочкой 80мг №30

Состав

На 1 таблетку: активное вещество: валсартан 40 мг, 80 мг, 160 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) 45 мг, 90 мг или 180 мг; повидон К-30 (поливинилпирролидон) 2,5 мг, 5 мг или 10 мг; крахмал картофельный 27,5 мг, 55 мг или 110 мг; кроскармеллоза натрия 5 мг, 10 мг или 20 мг; тальк 3,75 мг, 7,5 мг или 15 мг; магния стеарат 1,25 мг, 2,5 мг или 5 мг;

Оболочка: для таблеток 40 мг - Opadry II Розовый: гипромеллоза 1,3600 мг, лактозы моногидрат 1,1200 мг, титана диоксид 1,0348 мг, макрогол 0,4800 мг, краситель железа оксид красный 0,0036 мг, краситель железа оксид желтый 0,0012 мг, индигокармина алюминиевый лак 0,0004 мг);

для таблеток 80 мг - Opadry II Розовый: гипромеллоза 2,7200 мг, лактозы моногидрат 2,2400 мг, титана диоксид 2,0336 мг, макрогол 0,9600 мг, краситель железа оксид красный 0,0464 мг);

для таблеток 160 мг - Opadry II Розовый: гипромеллоза 5,4400 мг, лактозы моногидрат 4,4800 мг, титана диоксид 3,4192 мг, макрогол 1,9200 мг, краситель пунцовый [Понсо 4R] 0,6656 мг, краситель хинолиновый желтый 0,0752 мг.

Лекарственная форма

Описание

Фармакодинамика

Фармакокинетика

Валсартан быстро всасывается после приема внутрь, однако степень абсорбции варьирует в широких пределах. Средняя величина абсолютной биодоступности валсартана составляет 23%. Время, необходимое для достижения максимальной концентрации (ТСmах) - 2 часа. После регулярного применения максимальное снижение АД развивается через 4 недели. При применении препарата однократно в сутки кумуляция его незначительная. Концентрация валсартана в плазме крови одинакова у мужчин и женщин. Валсартан активно связывается с белками плазмы крови (94-97%), преимущественно с альбумином.

Объем распределения валсартана небольшой, около 17 л. Плазменный клиренс относительно низкий (примерно 2 л/час) при сравнении с печеночным кровотоком (примерно 30 л/час). Валсартан не подвергается выраженному метаболизму (около 20% принятой дозы определяется в виде метаболитов). Гидроксильный метаболит определяется в плазме крови в низких концентрациях (менее чем 10% от площади под кривой "концентрация - время" (AUC) валсартана). Этот метаболит фармакологически неактивен.

Валсартан выводится двухфазно: альфа-фаза с периодом полувыведения менее 1 часа и бета-фаза с периодом полувыведения - около 9 часов. Выводится валсартан в основном в неизмененном виде через кишечник (около 83%) и почками (около 13%). Период полувыведения (Т1/2) валсартана составляет 6 часов. При применении валсартана с пищей AUC уменьшается на 48%. Тем не менее, через 8 часов после применения препарата концентрация валсартана в плазме крови, принятого натощак и с пищей, одинакова. Уменьшение AUC не сопровождается клинически значимым уменьшением терапевтического эффекта валсартана, поэтому препарат можно применять как до, так и после приема пищи.

Фармакокинетика у особых групп пациентов Пациенты с ХСН: У данной категории пациентов ТСmах и Т1/2 сходны с таковыми у здоровых добровольцев. Повышение AUC и Сmах прямо пропорционально увеличению дозы препарата (с 40 мг до 160 мг 2 раза/сутки). Фактор кумуляции составляет в среднем 1,7. При приеме внутрь клиренс валсартана составил приблизительно 4,4 л/час. Возраст пациентов с ХСН не оказывал влияния на клиренс валсартана. Пациенты в возрасте старше 65 лет: У некоторых пациентов в возрасте старше 65 лет системная биодоступность валсартана выше таковой у пациентов молодого возраста, однако, какая-либо клиническая значимость отсутствует.

Пациенты с нарушением функции почек: Корреляция между функцией почек и системной биодоступностью валсартана отсутствует.

У пациентов с нарушениями функции почек и клиренсом креатинина (КК) более 10 мл/мин коррекции дозы не требуется. В настоящее время отсутствуют данные о применении у пациентов, находящихся на гемодиализе. Валсартан имеет высокую степень связывания с белками плазмы крови, поэтому его выведение с помощью гемодиализа маловероятно.

Пациенты с нарушением функции печени: У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени отмечается повышение биодоступности валсартана в 2 раза по сравнению со здоровыми добровольцами. Однако не наблюдается корреляции значений AUC валсартана со степенью нарушений функции печени. Применение у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не изучалось.

Показания к применению

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата; - тяжелые нарушения функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), билиарный цирроз и холестаз; - одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина II, включая валсартан, или ингибиторов АПФ с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом; - возраст до 18 лет; - непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу).

С осторожностью: При двустороннем стенозе почечных артерий; стенозе артерии единственной почки; первичном гиперальдостеронизме; при соблюдении диеты с ограничением потребления поваренной соли; при состояниях, сопровождающихся снижением объема циркулирующей крови (ОЦК) (в том числе диарея, рвота); при печеночной недостаточности легкой и умеренной степени тяжести небилиарного генеза без явлений холестаза; при почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин), в том числе пациентов, находящихся на гемодиализе (клинические данные отсутствуют); митральном или аортальном стенозе, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, у пациентов после трансплантации почки; ХСН II-IV функционального класса по классификации NYHA; одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина II, включая валсартан, с другими средствами, ингибирующими РААС, такими как ингибиторы АПФ и др. Не рекомендуется применять валсартан одновременно с ингибиторами АПФ, поскольку данная комбинированная терапия не имеет преимуществ перед монотерапией валсартаном или ингибитором АПФ в отношении показателей общей смертности по любой причине.

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия

Частота побочных эффектов оценивалась следующим образом: очень часто (>1/10); часто (>1/100,1/1000,1/10000,<1/1000); очень редко (<1/10000), частота неизвестна (частоту возникновения побочных эффектов невозможно оценить на основании имеющихся данных). Пациенты с артериальной гипертензией: Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна - снижение гемоглобина, гематокрита, нейтропения, тромбоцитопения;

Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна - реакции повышенной чувствительности, включая сывороточную болезнь;

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - вертиго;

Нарушения со стороны сосудов: частота неизвестна - васкулит;

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клеите и средостения: нечасто - кашель;

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто - рвота, боли в животе;

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна - нарушение функции печени, включая повышение концентрации билирубина в плазме крови;

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко - ангионевротический отек; кожная сыпь, зуд; частота неизвестна - буллезный дерматит;

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: частота неизвестна - миалгия;

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна - нарушения функции почек, повышение концентрации креатинина в сыворотке крови; Общие нарушения и нарушения в месте введения: нечасто - повышенная утомляемость; Лабораторные и инструментальные данные: частота неизвестна - повышение содержания калия в сыворотке крови, гипонатриемия.

Пациенты, которые получали препарат после перенесенного инфаркта миокарда и/или ХСН:

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна - тромбоцитопения;

Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна - реакции повышенной чувствительности, включая сывороточную болезнь;

Нарушения метаболизма: нечасто - гиперкалиемия;

Нарушения со стороны нервной системы: часто - головокружение, постуральное головокружение; нечасто - обморок, головная боль;

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - вертиго;

Нарушения со стороны сердца: нечасто - усиление симптомов течения ХСН;

Нарушения со стороны сосудов: часто - выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия; частота неизвестна - васкулит;

Нарушения со стороны дыхательной системы органов грудной клетки и средостения: нечасто - кашель;

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто - тошнота, диарея;

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна - нарушение функции печени;

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: редко - рабдомиолиз, частота неизвестна - миалгия;

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто - нарушения функции почек; нечасто - острая почечная недостаточность, повышение концентрации креатинина в плазме крови; частота неизвестна - повышение содержания азота мочевины в плазме крови;

Общие нарушения и нарушения в месте введения: нечасто - астения, повышенная утомляемость. Также в ходе клинических исследований у пациентов с артериальной гипертензией, наблюдались следующие нежелательные явления, причинно-следственная связь с приемом препарата не установлена:

Нарушения со стороны нервной системы: головокружение;

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: фарингит, ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей;

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, диарея;

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: артралгия, боль в спине; Общие нарушения и нарушения в месте введения: астения, бессонница, периферические отеки, снижение либидо; вирусные инфекции.

Взаимодействие

Двойная блокада РААС при применении антагонистов рецепторов ангиотензина II, ингибиторов АПФ или алискирена. Одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина II, включая валсартан, с другими препаратами, оказывающими влияние на РААС, связано с повышенной частотой развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии и нарушений функции почек по сравнению с монотерапией. Рекомендуется контроль АД, функции почек и содержания электролитов у пациентов, принимающих валсартан и другие лекарственные средства, оказывающие влияние на РААС. Установлено, что при монотерапии валсартаном отсутствуют клинически значимые взаимодействия со следующими лекарственными препаратами: циметидин, варфарин, фуросемид, дигоксин, атенолол, индометацин, гидрохлоротиазид, амлодипин и глибенкламид.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): При одновременном применении с НПВП (включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2)) возможно снижение антигипертензивного действия валсартана. При применении антагонистов рецепторов ангиотензина II одновременно с НПВП возможно ухудшение функции почек и повышение содержания калия в плазме крови. При необходимости одновременного применения валсартана и НПВП до начала терапии необходимо провести оценку функции почек и коррекцию нарушений водно-электролитного баланса.

Препараты лития: При одновременном применении ингибиторов АПФ и антагонистов рецепторов ангиотензина II с препаратами лития отмечается повышение содержания лития в плазме крови и усиление его токсического действия. Валсартан не рекомендуется применять одновременно с препаратами лития (опыт применения ограничен). При необходимости одновременного применения валсартана и препаратов лития необходимо обеспечить контроль содержания лития в плазме крови.

Препараты калия: Одновременное применение калийсберегающих диуретиков (в т.ч. спиронолактона, триамтерена, амилорида), препаратов калия или солей, содержащих калий, может привести к увеличению содержания калия в плазме крови и у пациентов с сердечной недостаточностью к увеличению концентрации креатинина в плазме крови. Если такое комбинированное лечение признано необходимым, следует соблюдать осторожность.

Белки-переносчики: По результатам исследования in vitro на культурах печени валсартан является субстратом для белков-переносчиков ОАТ31В1 и MRP2. Одновременное назначение валсартана с ингибиторами белка-переносчика ОАТР1В1 (рифампицин, циклоспорин) и с ингибитором белка-переносчика MRP2 (ритонавир) может увеличить системную экспозицию валсартана (Сmах и AUC).

Способ применения и дозы

Принимать внутрь, не разжевывая.Артериальная гипертензия Рекомендуемая начальная доза препарата составляет 80 мг 1 раз в сутки ежедневно, вне зависимости от расовой принадлежности, возраста и пола пациента. Антигипертензивный эффект развивается в первые 2 недели лечения; максимальный эффект отмечается через 4 недели. Тем пациентам, у которых не удается достичь адекватного терапевтического ответа, суточная доза препарата может быть увеличена до максимальной суточной дозы 320 мг или необходимо дополнительно применять диуретические средства.

Хроническая сердечная недостаточность Рекомендуемая начальная доза препарата составляет 40 мг 2 раза в сутки ежедневно. Дозу препарата следует постепенно увеличить в течение как минимум 2 недель до 80 мг 2 раза в сутки, а при хорошей переносимости - до 160 мг 2 раза в сутки. При этом может потребоваться снижение доз одновременно принимаемых диуретиков. Максимальная суточная доза препарата составляет 320 мг в 2 приема. Для повышения выживаемости после перенесенного инфаркта миокарда Лечение следует начинать в течение 12 часов после перенесенного инфаркта миокарда. Начальная доза составляет 20 мг (1/2 таблетки 40 мг) 2 раза в сутки. Повышение дозы проводится методом титрования (40 мг, 80 мг, 160 мг 2 раза в сутки) в течение нескольких последующих недель, до достижения целевой дозы 160 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет 320 мг в 2 приема. Как правило, рекомендуется достижение дозы до 80 мг 2 раза в сутки к концу второй недели лечения. Достижение максимальной целевой дозы по 160 мг 2 раза в сутки рекомендуется к концу третьего месяца терапии препаратом. Увеличение дозы зависит от переносимости препарата в период титрования. В случае развития артериальной гипотензии, сопровождающейся клиническими проявлениями, или нарушения функции почек следует рассмотреть возможность снижения дозы. Оценка состояния пациентов в период после перенесенного инфаркта миокарда должна включать оценку функции почек.

Применение у пациентов в возрасте старше 65 лет У пожилых пациентов коррекции дозы не требуется.

Пациенты с нарушениями функции почек. У пациентов с нарушениями функции почек коррекции дозы не требуется. В настоящее время отсутствуют клинические данные о применении препарата у пациентов с КК менее 10 мл/мин.

Пациенты с нарушениями функции печени. Пациенты с легкими или умеренными нарушениями функции печени небилиарного генеза без явлений холестаза препарат следует применять с осторожностью, суточная доза не должна превышать 80 мг.

Передозировка

Симптомы: при передозировке основным проявлением является выраженное снижение АД, которое может привести к угнетению сознания, коллапсу и/или шоку.

Лечение: симптоматическое, характер которого зависит от времени, прошедшего с момента приема препарата, и от степени тяжести симптомов. При случайной передозировке следует вызвать рвоту (если препарат принят недавно) или провести промывание желудка. При выраженном снижении АД обычным методом терапии является внутривенное введение 0,9% раствора натрия хлорида, пациента следует уложить, приподняв ноги, на необходимый для терапии период времени, принять активные меры по поддержанию деятельности сердечно-сосудистой системы, включая регулярный контроль деятельности сердца и дыхательной систем, ОЦК и количества выделяемой мочи. Маловероятно, что валсартан можно вывести из организма при помощи гемодиализа.

Особые указания

Дефицит в организме натрия и/или снижение ОЦК: У пациентов с выраженным дефицитом в организме натрия и/или сниженным ОЦК, например. получающих высокие дозы диуретиков, в редких случаях в начале лечения препаратом может возникать артериальная гипотензия, сопровождающаяся клиническими проявлениями. Перед началом лечения препаратом следует провести коррекцию содержания в организме натрия и/или ОЦК, в том числе, путем уменьшения дозы диуретика. В случае развития артериальной гипотензии пациента следует уложить, ноги приподнять. При необходимости провести внутривенную инфузию 0,9% раствором натрия хлорида. После того, как АД стабилизируется, лечение препаратом можно продолжать.

Гиперкалиемия: При одновременном применении с биологически активными добавками, содержащими калий. калийсберегающими диуретиками, калийсодержащими заменителями соли, или с другими лекарственными препаратами, которые могут вызывать гиперкалиемию (например, с гепарином), следует соблюдать осторожность и проводить регулярный контроль содержания калия в плазме крови.

Стеноз почечной артерии: Применение препарата коротким курсом у пациентов с реноваскулярной гипертензией, развившейся вторично вследствие одностороннего стеноза почечной артерии, не привело к сколько-нибудь существенным изменениям почечной гемодинамики, концентрации креатинина в плазме крови или азота мочевины в плазме крови. Однако, учитывая, что другие лекарственные средства, влияющие на РААС, могут вызвать повышение концентрации мочевины и креатинина в плазме крови у пациентов с двусторонним или односторонним стенозом почечной артерии, в качестве меры предосторожности рекомендуется контроль этих показателей.

Нарушения функции почек: Пациентам с нарушением функции почек не требуется коррекции дозы препарата. Однако, при выраженных нарушениях функции почек (когда КК составляет менее 10 мл/мин) рекомендуется соблюдать осторожность. Следует избегать одновременного применения антагонистов рецепторов ангиотензина II, включая валсартан, или ингибиторов АПФ с алискиреном у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (КК менее 30 мл/мин).

Трансплантация почки: Данных о безопасности применения валсартана у пациентов, перенесших трансплантацию почки, нет.

Нарушение функции печени: У пациентов с печеночной недостаточностью не требуется коррекции дозы препарата, за исключением случаев холестаза. Валсартан выводится главным образом в неизмененном виде с желчью через кишечник, и было показано, что у пациентов с обструкцией желчевыводящих путей клиренс валсартана снижен. При назначении препарата этим пациентам следует соблюдать особую осторожность. Отек Квинке: Отек Квинке, в том числе гортани и голосовых складок, приводящих к обструкции дыхательных путей, и/или отек лица, губ, глотки и/или отек языка, встречался у пациентов, получавших валсартан, у некоторых из этих пациентов ранее возникал отек Квинке на фоне приема других препаратов, в том числе ингибиторов АПФ. Прием препарата в случае развития отека Квинке должен быть немедленно отменен, возобновление приема препарата запрещено. Первичный гиперальдостеронизм: Препарат неэффективен для терапии артериальной гипертензии у пациентов с первичным гиперальдостеронизмом, поскольку у данной категории пациентов не отмечается активация РААС.

Хроническая сердечная недостаточность/период после перенесенного инфаркта миокарда: У пациентов с ХСН или после перенесенного инфаркта миокарда, начинающих лечение препаратом, часто отмечается некоторое снижение АД, в связи с чем, рекомендуется контролировать АД в начале терапии. При условии соблюдения рекомендаций по режиму дозирования обычно не возникает необходимости отмены препарата по причине артериальной гипотензии. Оценка состояния пациентов с ХСН должна включать оценку функции почек. Вследствие ингибирования РААС у некоторых пациентов возможны нарушения функции почек. У пациентов с ХСН II-IV функционального класса по классификации NYHA лечение ингибиторами АГ1Ф и антагонистами рецепторов ангиотензина II может сопровождаться олигурией и/или нарастанием азотемии и (редко) острой почечной недостаточностью и/или смертельным исходом. Поэтому у данных категорий пациентов перед применением препарата, а также периодически во время терапии препаратом, необходимо проводить оценку функции почек.

Комбинированная терапия при артериальной гипертензии: При артериальной гипертензии препарат может применяться в монотерапии, а так же одновременно с другими гипотензивными препаратами. Комбинированная терапия в период после перенесенного инфаркта миокарда: Возможно применение препарата в комбинации с другими препаратами, применяемыми после перенесенного инфаркта миокарда, а именно: тромболитиками, ацетилсалициловой кислотой в качестве антиагрегантного средства, бета-адреноблокаторами и ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (статинами). У данной категории пациентов не рекомендуется применение препарата одновременно с ингибиторами АПФ, поскольку данная комбинированная терапия не имеет преимуществ перед монотерапией валсартаном или ингибитором АПФ в отношении показателей общей смертности по любой причине.

Комбинированная терапия при ХСН: При ХСН препарат может применяться как в монотерапии, так и одновременно с другими препаратами - диуретиками, сердечными гликозидами, а также ингибиторами АПФ или бета-адреноблокаторами. У данной категории пациентов не рекомендуется применение тройной комбинированной терапии ингибиторов АПФ, бета-адреноблокатором и валсартаном. Аортальный и митральный стеноз.

Обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия: Как и при приеме других вазодилатирующих средств следует соблюдать осторожность при приеме препарата Валсартан МС у пациентов с аортальным и митральным стенозом и обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.

Беременность: Прием ангиотензина II рецепторов антагонист противопоказан во время беременности. Пациенткам, планирующим беременность, необходимо подобрать лечение альтернативными лекарственными средствами, имеющими подтвержденный профиль безопасности применения в период беременности. Если беременность диагностирована в период лечения препаратом Валсартан МС, его следует отменить как можно быстрее и назначить альтернативное лечение.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Форма выпуска

Условия отпуска из аптек

Условия хранения

Срок годности

Производитель и организация, принимающие претензии потребителей