Пирацетам таблетки покрытые пленочной оболочкой 800мг №30

Состав

1 таблетка содержит активное вещество: пирацетам 200 мг, 400 мг, 800 мг и 1200 мг.

Вспомогательные вещества:

повидон-К25 - 20,0 мг, кроскармеллоза натрия - 12,0 мг, крахмал прежелатинизированный -12,0 мг, магния стеарат - 8,0 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза - 15,2 мг, титана диоксид - 8,8 мг, макрогол-4000 - 4,0 мг.

Лекарственная форма

Таблетки

Описание

Капсулообразные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета с риской. На поперечном разрезе видно ядро белого или почти белого цвета. Допускается незначительная шероховатость поверхности.

Действие

Фармакодинамика

Пирацетам — циклическое производное гамма-аминомасляной кислоты, является ноотропным средством, которое непосредственно воздействует на мозг, улучшает когнитивные процессы (способность к обучению, память, внимание, умственная работоспособность). Оказывает влияние на центральную нервную систему различными путями: изменяет скорость распространения возбуждения в головном мозге, улучшает метаболические процессы в нервных клетках, улучшает микроциркуляцию, воздействуя на реологические характеристики крови, и не вызывает вазодилатирующего действия.

Пирацетам ингибирует агрегацию тромбоцитов и восстанавливает эластичность мембраны эритроцитов, уменьшает адгезию эритроцитов. В дозе 9,6 г снижает уровень фибриногена и фактора Виллебранда, на 30–40% удлиняет время кровотечения.

Улучшает межполушарные связи в головном мозге и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах.

Пирацетам оказывает протекторное и восстанавливающее действие при нарушении функции головного мозга вследствие гипоксии и интоксикации.

Снижает выраженность и длительность вестибулярного нистагма.

Фармакокинетика

Всасывание. После приема внутрь пирацетам быстро и практически полностью адсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность — около 100%. После однократного приема в дозе 3,2 г максимальная концентрация в крови (C_max) — 84 мкг/мл, после многократного (3,2 г 3 раза в сутки) — 115 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации (ТC_max) в плазме крови через 1 ч. После приема однократной дозы 2 г C_max в спинномозговой жидкости, составляющей 40–60 мкг/мл, достигается через 5 ч. Прием пищи снижает C_max в крови на 17% и увеличивает ТC_max до 1,5 ч. У женщин при приеме пирацетама в дозе 2,4 г C_max в крови и показатель на биодоступность (AUC) на 30% выше, чем у мужчин.

Распределение. Объем распределения (V_d) — около 0,6 л/кг. Не связывается с белками плазмы, не метаболизируется. Проникает через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер; удаляется при гемодиализе. В экспериментах на животных избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ядрах.

Выведение. Период полувыведения (Т_1/2) — 4–5 ч из плазмы крови и 8,5 ч из спинномозговой жидкости. 80–100% пирацетама выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин. Т_1/2 удлиняется при почечной недостаточности (при терминальной хронической почечной недостаточности — до 59 ч). Печеночная недостаточность не влияет на фармакокинетику пирацетама.

Показания к применению

Противопоказания

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение у детей

Не рекомендуется детям до 3 лет

Побочные действия

Побочные эффекты классифицированы в соответствии с рекомендациями всемирной организации здравоохранения: очень часто — не менее 10%; часто — не менее 1%, но менее 10%; нечасто — не менее 0,1%, но менее 1%; редко — не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко — менее 0,01%, включая отдельные сообщения.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — анафилактоидные реакции, гиперчувствительность.

Со стороны центральной нервной системы и периферической нервной системы: часто — двигательная расторможенность, раздражительность; нечасто — сонливость, депрессия, астения. Эти побочные действия чаще возникают у пациентов пожилого возраста. В большинстве случаев удается добиться регресса подобных симптомов, снизив дозу препарата. Частота неизвестна — головокружение, головная боль, атаксия, обострение течения эпилепсии, экстрапирамидные нарушения, тремор, пониженная способность к концентрации внимания, бессонница, психическое возбуждение, тревога, галлюцинации.

Со стороны пищеварительной системы: частота неизвестна — тошнота, рвота, диарея, боли в животе (в том числе гастралгия).

Со стороны обмена веществ: часто — увеличение массы тела. Эти побочное действие чаще возникают у пациентов пожилого возраста.

Со стороны кожных покровов: частота неизвестна — дерматит, зуд, крапивница.

Со стороны репродуктивной системы: частота неизвестна — повышение сексуального влечения.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Взаимодействие

Возможность изменения фармакокинетики пирацетама под воздействием других лекарственных препаратов низкая, так как 90% препарата выводится в неизмененном виде с мочой.

При одновременном применении с гормонами щитовидной железы отмечены сообщения о спутанности сознания, раздражительности и нарушении сна. Согласно опубликованному исследованию пациентов с рецидивирующим венозным тромбозом пирацетам в дозе 9,6 г/сутки не изменяет дозы аценокумарола необходимой для достижения МНО (международное нормализованное отношение) 2,5–3,5, но по сравнению с эффектами одного лишь аценокумарола, добавление пирацетама в дозе 9,6 г/сутки значительно снижает агрегацию тромбоцитов, высвобождение Р?тромбоглобина, концентрацию фибриногена и фактора Виллебранда (VIII: С; VIII: vW: Ag; VIII: vW: RCo), a также вязкость крови и сыворотки.

В концентрациях 142, 426 и 1422 мг/мл пирацетам не ингибирует изоферменты цитохрома Р450.

Для концентрации 1422 мг/мл наблюдалось минимальное ингибирование CYP 2А6 (21%) и 3А4/5 (11%). Однако, нормальных значений константы ингибирования (Ki), вероятно, можно достичь при более высокой концентрации. Таким образом, метаболическое воздействие пирацетама с другими препаратами маловероятно.

Прием пирацетама в дозе 20 г/сут на протяжении 4 недель у пациентов с эпилепсией, получавших стабильные дозы противоэпилептических препаратов, не изменял максимальную сывороточную концентрацию и AUC (площадь под кривой) противоэпилептических препаратов (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал и вальпроаты).

Совместный прием с алкоголем не влиял на концентрацию пирацетама в сыворотке; концентрация этанола в сыворотке крови не изменялась при приеме 1,6 г пирацетама.

Фармацевтически совместим с растворами декстрозы (5%, 10%, 20%), фруктозы (5%, 10%, 20%), 0,9% раствором NaCl, раствором Рингера, 20% раствором маннитола, гидроксиэтилкрахмалом (6%, 10%).

Способ применения и дозы

При расстройствах памяти, интеллектуальных нарушениях

По 2,4–4,8 г/сут в несколько приемов в течение первых нескольких недель, затем переходят на поддерживающую терапию 2,4 г/сут в 2–3 приема, возможен прием 1,2 г/сут.

Лечение кортикальной миоклонии

Лечение начинают с 7,2–24 г в сутки, при незначительном терапевтическом эффекте или его отсутствии лечение прекращают на 7-й день, в случае положительного ответа на лечение, дозу 24 г снижают на 1,2 г каждые 2 дня, до появления миоклонии. Это позволяет узнать среднюю эффективную дозу. Суточную дозу пирацетама следует разделять на 2–3 приема. Дозу остальных препаратов для лечения миоклонии не изменяют. Затем, в дальнейшем по результатам лечения, допускается пересмотреть дозу других препаратов для лечения миоклонии.

После начала лечения пирацетамом лечение продолжают, пока сохраняются симптомы заболевания.

Тем не менее, каждые 6 месяцев следует предпринимать попытки по снижению дозы или отмене препарата. Во избежание внезапного рецидива дозу снижают на 1,2 г каждые 2 дня.

Передозировка

Симптомы: после приема пирацетама в суточной дозе 75 г отмечен единичный случай с развитием диспептических явлений в виде диареи с кровью и болями в области живота.

Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, симптоматическая терапия, гемодиализ (эффективность 50–60%). Специфического антидота нет.

Особые указания

С осторожностью назначают пациентам с нарушением гемостаза, перед предстоящими обширными хирургическими вмешательствами или у пациентов с симптомами тяжелого кровотечения.

При лечении кортикальной миоклонии следует избегать резкого прекращения лечения, так как это может вызвать возобновление приступов.

При лечении веноокклюзионного криза при серповидно-клеточной анемии доза менее 160 мг/кг или нерегулярный прием препарата могут вызвать рецидив криза.

При длительной терапии у пациентов пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль функции почек, при необходимости проводят коррекцию дозы в зависимости от клиренса креатина.

Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 800 мг и 1200 мг. По 10, 20, 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 10, 20, 30, 40, 50, 60, 80, 90, 100 или 120 таблеток в банки полимерные для лекарственных средств. Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 9, 10 или 12 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку)

Условия отпуска из аптек

Условия хранения

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Срок годности

Производитель и организация, принимающие претензии потребителей