Хемомицин лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 500мг №1

Состав

1 флакон содержит действующее вещество - азитромицина (в виде азитромицина дигидрата 524,00 мг) 500 мг, вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат - 110 мг, маннитол - 146 мг, натрия гидроксид - q.s.

Лекарственная форма

лиофилизат для приготовления раствора для инфузий

Описание

Лиофилизированный порошок или уплотненная в таблетку масса белого или почти белого цвета.

Фармакодинамика

Азитромицин - макролидный антибиотик группы азалидов. Обратимо связываясь с 50S-субъединицей рибосом бактериальных клеток, нарушает транслокацию растущей полипептидной цепи из аминоацильного участка в пептидный, что приводит к подавлению синтеза белка в бактериальных клетках.

Чувствительны: аэробные грамположительные микроорганизмы - Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные), Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительные), Streptococcus pyogenes, аэробные грамотрицательные микроорганизмы - Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae, анаэробные микроорганизмы: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp., прочие - Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.

Умеренно чувствительны: Streptococcus pneumoniae (умеренно чувствительные или резистентные к пенициллину).

Фармакокинетика

Азитромицин быстро проникает из плазмы крови в ткани. Концентрируясь в фагоцитах и не нарушая их функции, азитромицин мигрирует к очагу воспаления, накапливаясь непосредственно в инфицированных тканях. Фармакокинетический профиль азитромицина характеризуется низкой концентрацией в плазме крови и высокой концентрацией в тканях.

У здоровых добровольцев, при внутривенной инфузии азитромицина в дозе 500 мг (концентрация раствора 1 мг/мл) в течение 3 часов максимальная концентрация препарата С_mах в плазме крови составляла 1,1 мкг/мл, при базовой концентрации 0,18 мкг/мл. Схожие значения имелись у пациентов с внебольничной пневмонией, получавших такую же терапию в течение от 2 до 5 дней (С_mах 3,6 мкг/мл, при базовой концентрации 0,2 мкг/мл).

Период полувыведения препарата составляет 65-72 часа.

Связывание с белками плазмы крови снижается при увеличении концентрации азитромицина в крови. Азитромицин имеет процент связывания с белками, равный 51 при концентрации 0,02 мкг/мл, и 7% - при концентрации 2 мкг/мл.

После внутривенного введения азитромицин распределяется в большинство тканей и жидких сред организма. Высокий уровень наблюдаемого объема распределения (в среднем 32 л/кг) и клиренса плазмы (10,8 мл/мин/кг) позволяет предположить, что длительный период полувыведения препарата является следствием накопления антибиотика в тканях с последующим медленным его высвобождением.

Легко проходит через гистогематические барьеры. Хорошо проникает в дыхательные пути, мочеполовые органы и ткани, в т.ч. предстательную железу, в кожу и мягкие ткани, накапливается в среде с низким pH, в лизосомах (что особенно важно для эрадикации внутриклеточно расположенных возбудителей). Транспортируется также фагоцитами: полиморфно-ядерными лейкоцитами и макрофагами. Проникает через мембраны клеток и создает высокие концентрации в них.

Концентрация в очагах инфекции достоверно выше (на 24-34%), чем в здоровых тканях, и коррелирует с выраженностью воспалительного отека. В организме сохраняется в эффективных концентрациях в течение 5-7 дней после введения последней дозы. Основным путем биотрансформации является N-деметилирование в печени.

Выводится кишечником, в основном в неизмененном виде. Почками выводится незначительное количество препарата. Почками в первый день выводится 11%, и через 5 дней 14% от внутривенно введенной дозы.

Показания к применению

- Внебольничная пневмония тяжелого течения, вызванная Chlamydiapneumoniae, Haemophilusinfluenzae, Legionellapneumophila, Moraxellacatarrhalis, Mycoplasmapneumoniae, Staphylococcusaureus или Streptococcuspneumoniae,

- Инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза тяжелого течения (эндометрит и сальпингит), вызванные Chlamydiatrachomatis, Neisseriagonorrhoeae или Mycoplasmahominis.

Противопоказания

Симптомы: сильная тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея, абдоминальная боль, нарушение функции печени.

Лечение: симптоматическое.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата при беременности возможно только в случаях, когда польза от его применения для матери превышает возможный риск для плода. В период лактации грудное вскармливание приостанавливают.

Побочные действия

Со стороны центральной нервной системы: головокружение/вертиго, головная боль, сонливость судороги, парестезии, астения, бессонница, повышенная возбудимость, обморок, агрессивность, беспокойство, нервозность.

Со стороны органов чувств: шум в ушах, обратимое нарушение слуха вплоть до глухоты (при приеме высоких доз в течение длительного времени), нарушение зрения, нарушение восприятия вкуса и запаха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, аритмия, включая желудочковую тахикардию, увеличение интервала QT, двунаправленная желудочковая тахикардия, снижение артериального давления.

Со стороны пищеварительной системы, тошнота, рвота, диарея, абдоминальные боли и спазмы, жидкий стул, метеоризм, расстройство пищеварения, холестатическая желтуха, гепатит, гастрит, изменение лабораторных показателей функции печени, запор, изменение цвета языка, псевдомембранозный колит, панкреатит, некроз печени, печеночная недостаточность (возможно со смертельным исходом).

Со стороны кровеносной и лимфатической систем: тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, нейтрофилия.

Аллергические реакции: зуд, кожные высыпания, ангионевротический отек, крапивница, фотосенсибилизация, анафилактическая реакция, включая отек (в редких случаях со смертельным исходом), многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия.

Со стороны мочеполовой системы: нефрит, острая почечная недостаточность.

Местные реакции: боль и воспаление в месте введения препарата.

Прочие: кандидоз, в т.ч. полости рта и половых органов, усталость, недомогание, анорексия, вагинит.

Взаимодействие

Азитромицин не влияет на концентрацию карбамазепина, циметидина, диданозина, эфавиренза, флуконазола, индинавира, мидазолама, теофиллина, триазолама, триметоприма/сульфаметоксазола, рифабутина и метилпреднизолона в крови при совместном применении.

При необходимости совместного применения с циклоспорином, рекомендуется контролировать содержание циклоспорина в крови.

При совместном применении дигоксина и азитромицина необходимо контролировать концентрацию дигоксина в крови, т.к. многие макролиды повышают всасывание дигоксина в кишечнике, увеличивая тем самым его концентрацию в плазме крови.

При совместном применении с антикоагулянтами непрямого действия (варфарин, др. антикоагулянты кумаринового ряда) рекомендуется проводить пациентам тщательный контроль протромбинового времени.

Одновременное применение терфенадина и антибиотиков класса макролидов вызывает аритмию и удлинение QT интервала. Необходимо учитывать эти данные при совместном применении терфенадина и азитромицина.

При совместном применении с нелфинавиром возможно увеличение частоты побочных эффектов со стороны азитромицина.

Следует учитывать возможность ингибирования изофермента CYP3A4 азитромицином при совместном применении с циклоспорином, терфенадином, алкалоидами спорыньи, цизапридом, пимозидом, хинидином, астемизолом и другими препаратами, метаболизм которых происходит с участием этого фермента.

При совместном применении азитромицина и зидовудина, азитромицин не влияет на фармакокинетические параметры зидовудина в плазме крови или на выведение почками его и его метаболита глюкуронида. Тем не менее, увеличивается концентрация активного метаболита - фосфорилированного зидовудина в моноядерных клетках периферических сосудов. Пока не определено клиническое значение данного факта.

При совместном применении азитромицина с эрготамином и дигидроэрготамином возможно проявление их токсического действия (вазоспазм, дизестезия).

Фармацевтически несовместим с гепарином.

Способ применения и дозы

Препарат следует применять только в стационарных медицинских учреждениях! Рекомендуемые дозы для внутривенного введения азитромицина при лечении взрослых и пациентов старше 16 лет при следующих заболеваниях:

Внебольничная пневмония (ВП)

500 мг однократно в сутки внутривенно в течение не менее 2-х дней. Внутривенное введение должно сменяться последующим пероральным назначением азитромицина в виде однократной суточной дозы 500 мг до полного завершения 7-10 дневного общего курса лечения.

Инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза

500 мг однократно в сутки внутривенно в течение не менее 2-х дней. Внутривенное введение должно сменяться последующим пероральным назначением азитромицина в виде однократной суточной дозы 250 мг до полного завершения 7 дневного общего курса лечения.

Сроки перехода на пероральное лечение определяются в соответствии с данными клинического обследования.

Пациенты с печеночной и почечной недостаточностью

Для пациентов с умеренными нарушениями функции печени и почек (клиренс креатинина >,40 мл/мин) коррекция дозы не нужна.

Раствор для инфузии готовится в 2 этапа:

1 этап - приготовление восстановленного раствора:

во флакон с 500 мг препарата добавляют 4,8 мл стерильной воды для инъекций и тщательно встряхивают до полного растворения порошка.

В 1 мл полученного раствора содержится 100 мг азитромицина.

Приготовленный раствор остается стабильным в течение 24 час при комнатной температуре.

2 этап - разведение восстановленного раствора (100 мг/мл) проводится непосредственно перед введением в соответствии с ниже представленной таблицей.

Концентрация азитромицина в инфузионном растворе Количество растворителя

1,0 мг/мл 500 мл

2,0 мг/мл 250 мл

Восстановленный раствор вносят во флакон с растворителем (0,9% раствор хлорида натрия, 5% декстроза, раствор Рингера) до получения конечной концентрации азитромицина 1,0-2,0 мг/мл в инфузионном растворе.

Раствор Хемомицина нельзя вводить внутривенно струйно или внутримышечно! Рекомендуется вводить приготовленный раствор внутривенно в виде инфузии, капельно (не менее 1 часа).

Перед введением раствор подвергают визуальному контролю. Если готовый раствор содержит частицы вещества, то он не должен использоваться.

Приготовленный раствор стабилен при комнатной температуре в течение 24 часов.

Передозировка

Симптомы: сильная тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея, абдоминальная боль, нарушение функции печени.

Лечение: симптоматическое.

Особые указания

Не установлена безопасность применения и эффективность инъекционной формы препарата Хемомицин у детей до 16 лет.

Не следует вводить препарат более длительными курсами, чем указано в инструкции, так как фармакокинетические свойства азитромицина позволяют использовать короткий режим дозирования.

Возможно присоединение суперинфекции (в т.ч. грибковой) при лечении препаратом Хемомицин (как и при проведении любой антибиотикотерапии).

При использование препарата Хемомицин может развиться диарея/ псевдомембранозный колит, вызванные Clostridiumdifficile. В связи с этим, пациенты с диареей должны тщательно наблюдаться.

После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Учитывая вероятность развития побочных эффектов со стороны ЦНС, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и механизмами.

Форма выпуска

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 500 мг.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Условия хранения

Хранить при температуре от 10 до 25 С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности